Antimuskarinové léky

u žen dochází k inkontinenci moči v důsledku nestability detruzoru a stresové inkontinence. Čtyřicet dva procent žen ve Velké Británii má močovou inkontinenci (Hunskaar et al, 2002). To často dochází v důsledku poranění tkáně po porodu, ale může také dojít v důsledku degenerativních změn v důsledku nedostatku hormonů a neurologické vady pudendálními nervy (Bardsley, 2004)., U mužů je močová inkontinence často spojena s benigní hyperplazií prostaty s příznaky frekvence a urgentní inkontinence, špatným proudem moči a váhavostí.

Ministerstvo Zdravotnictví upozornil na continence care ve zprávě zveřejněné v roce 2000. Zpráva usiluje o integrované služby continence s důrazem na pohodlnou léčbu v nastavení primární péče. Pro léčbu inkontinence se používají jak možnosti léčby drogami, tak i bez léků., Léčba zahrnuje anticholinergní / antispazmodiky, alfa-adrenergní agonisty, estrogeny, cholinergní agonisty a alfa-adrenergní antagonisty (Edmunds, 2003). Konzervativní metody zahrnují cvičení pánevního dna a trénink močového měchýře. V tomto článku je zvažována anticholinergní léčba léků a konkrétně antimuskarinové léky.

i když antimuskarinové léky jsou typu anticholinergikum jejich protivník akce je specifická pro muskarinové receptory., Anticholinergní nebo cholinergní léky blokující také začlenit anticholinesterázy léky a léky používané k léčbě nevolnosti, srdeční arytmie, parkinsonismus, chronické astma a žák dilatace agentů. Mohou být také použity jako protilátky cholinergními látkami (např. atropin pro zvrácení účinků nervového plynu) (Spencer et al, 1993).,

Cholinergní léky blokující

Anticholinergní léky mohou být rozděleny do tří skupin:

– Ty, které se používají pro relaxaci hladké svaloviny, spazmolytika a antisekreční vlastnosti

– Ty, které se používají pro své účinky na centrální nervový systém a léčbu parkinsonismu

– Ty používané v oftalmologii.

léčba močové inkontinence se týká první skupiny. Antimuskarinové léky snižují nedobrovolné kontrakce detruzoru a zvyšují kapacitu močového měchýře (BMA/RPSGB, 2004)., Mají antagonistický účinek na postgangliové cholinergní nervové zakončení na místech muskarinových receptorů v parasympatickém nervovém systému (viz obrázek).

Atropin je nejstarší anticholinergní alkaloid původně našli v belladonna rostliny a je prototypem antimuskarinové léky (Spencer et al, 1993). Novější syntetické drogy mají větší specifičnost a snížené vedlejší účinky (Hopkins et al, 1999)., Antimuskarinové léky se dělí do tří tříd:

– alkaloidy Belladonna (belladonna, homatropine hydrobromid, hyoscyamin a skopolamin hydrobromid)

– Kvarterní amoniové látky (propentheline bromid)

– Terciární aminy (oxybutynin-hydrochlorid).

farmakokinetika

všechny antimuskarinové léky používané k inkontinenci moči se podávají perorálně. Oxybutynin hydrochlorid a tolterodin tartrát jsou také k dispozici jako přípravky s modifikovaným uvolňováním.,

belladonna alkaloidy jsou absorbovány z GASTROINTESTINÁLNÍHO traktu, sliznic, kůže a očí a jsou široce distribuovány. Absorpce syntetických derivátů je omezena hlavně na GI trakt. Jsou méně rozpustné v lipidech a nepřekračují hematoencefalickou bariéru. Některé ze syntetických derivátů, jako je propanthelin bromid, podléhají hydrolýze v horním tenkém střevě, stejně jako metabolismu v játrech a vylučují se močí a stolicí., Doba trvání účinku je až šest hodin a poločas je považován za méně než poločas atropinu (dvě až tři hodiny) (Williams et al, 1998).

Pharmcodynamics

Antimuskarinové léky přerušit parasympatické nervové impulsy tím, že soutěží s neurotransmiteru acetylcholinu na muskarinových receptorů (Williams et al., 1998).

parasympatické nervy tvoří jeden ze dvou nervových kanálů v autonomním nervovém systému, který je zodpovědný za přenos impulzů do hladkého svalu vnitřností, krevních cév, očí a exokrinních žláz.,

v případě chemického přenosu sympatického nervového systému zahrnuje noradrenalin a v parasympatickém systému acetylcholin. Acetylcholin se také uvolňuje na myoneurálním uzlu, kde se váže na receptory na inervovaném orgánu a iniciuje potřebnou odpověď.

upozornění a kontraindikace

parasympatický a sympatický systém se vzájemně vyvažují, aby se udržela fyziologická rovnováha., Deprese jedné části systému tak bude mít konečný výsledek srovnatelný s výsledkem stimulace opačné části (Hopkins et al, 1999). Tento dvojí protichůdný účinek (viz rámeček níže) vyžaduje v mnoha podmínkách opatrnost:

– hyperplázie prostaty – kontrakce svěrače může způsobit retenci moči.,

– Glaukom – antimuskarinové lék účinek žák dilatace se může zvýšit nitrooční tlak,

– Ohrožení srdeční činnosti – tachykardie mohou být výsledkem inhibice parasympatické stimulace

– GI traktu překážku – paralytický ileus, stenózujícím peptickým vředem a toxické megakolon může být posílena tím, že zpomaluje GI činnosti.

antimuskarinové léky by měly být používány s opatrností u starších lidí a u osob s autonomní neuropatií., Opatrnost je také doporučena u hiatusové kýly s refluxní ezofagitidou a při poškození jater a poškození ledvin (BMA/RPSGB, 2004).

mnoho z těchto léků bylo nalezeno v mateřském mléce a doporučuje se alternativní kojenecká výživa nebo léčba inkontinence.

Nežádoucí reakce/nežádoucí účinky

vedlejší účinky antimuskarinové léky jsou výraznější u dětí a starších osob. Nežádoucí účinky zahrnují: sucho v ústech; zácpa; rozmazané vidění; ospalost; nevolnost; zvracení; břišní nepohodlí (BMA/RPSGB, 2004); potíže s mikturací; palpitace; kožní reakce., Neklid, dezorientace a halucinace mohou také nastat v důsledku stimulace centrálního nervového systému. Snížená schopnost potu může předurčit k vyčerpání tepla.

lékové interakce

Antimuskarinové léky, snížení střevní motility a zpoždění vyprazdňování žaludku, a proto může zvýšit absorpci jiných léků.

vedlejší účinky antimuskarinové léky, může být umocněn, pokud se podává s antihistaminika, anti-parkinsonismus léky, monamine inhibitory monoaminooxidázy nebo tricyklická antidepresiva

komplexní seznam lékových interakcí je k dispozici v BNF., drogy, blok acetylcholinu na muskarinové receptory,

– Antimuskarinové léky jsou indikovány pro frekvence močení, nestabilita močového měchýře, noční pomočování

– Antimuskarinové léky působí tím, že snižuje kontraktilní aktivitu detruzoru,

– Deprese parasympatického systému může nechtěně způsobit stimulace sympatického systému,

– Vedlejší účinky zahrnují sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa a tachykardie

– může dojít k lékové interakce s antihistaminiky, anti-parkinsonismus léky, monamine inhibitory monoaminooxidázy a tricyklická antidepresiva.,