Klinické Farmakologie
Farmakokinetika a Metabolismus léků,
Vstřebávání
Perorální biologická dostupnost
Maximální plazmatické cefdinir koncentrace se vyskytují 2 až 4 hodiny po podání dávky následující kapsle správy. Plazmatické koncentrace cefdiniru se zvyšují dávkou, ale zvýšení je nižší než dávka úměrná od 300 mg (7 mg/kg) do 600 mg (14 mg/kg). Po podání suspenze zdravým dospělým je biologická dostupnost cefdiniru ve srovnání s kapslemi 120%., Odhadovaná biologická dostupnost kapslí cefdiniru je 21% po podání dávky tobolky 300 mg a 16% po podání dávky tobolky 600 mg.
Vliv potravy
Cmax a AUC cefdinir z tobolek jsou sníženy o 16% a 10%, respektive, pokud je podáván s jídlem o vysokém obsahu tuku. Velikost těchto snížení pravděpodobně nebude klinicky významná, protože studie bezpečnosti a účinnosti perorální suspenze u dětských pacientů byly provedeny bez ohledu na příjem potravy. Proto může být přípravek cefdinir užíván bez ohledu na jídlo.,
Vícenásobné dávkování
Cefdinir se nehromadí v plazmě po podání jednou nebo dvakrát denně subjektům s normální funkcí ledvin.
Rozdělení
průměrný distribuční objem (Vdarea) cefdinir u dospělých jedinců, je 0,35 L/kg (± 0.29); u dětských pacientů (ve věku 6 měsíců až 12 let), cefdinir Vdarea je 0.67 L/kg (± 0.38). Cefdinir je 60% až 70% vázán na plazmatické proteiny u dospělých i pediatrických subjektů; vazba je nezávislá na koncentraci.,
puchýřů na Kůži
Mandle tkáně,
U dospělých pacientů podstupujících elektivní mandlí, příslušné střední mandle tkáně cefdinir koncentrace 4 hodin po podání jedné 300 mg a 600 mg dávky byly 0.25 (0,22 až 0.46) a 0,36 (0,22 až 0.80) mcg/g. Myslím mandle tkáně koncentrace byla 24% (± 8) odpovídající plazmatické koncentrace.,
Sinus tkáně
U dospělých pacientů podstupujících elektivní čelistní a čichové dutiny chirurgie, příslušné střední sinus tkáně cefdinir koncentrace 4 hodin po podání jedné 300 mg a 600 mg dávky byly < 0.12 (< 0,12-0.46) a 0,21 (< 0,12 2.0) mcg/g. Tím sinus tkáně byly koncentrace 16% (± 20) odpovídající plazmatické koncentrace.,
Plicní tkáně,
Středního ucha tekutiny
V 14 dětských pacientů s akutní bakteriální zánět středního ucha, příslušné střední středního ucha tekutiny cefdinir koncentrace za 3 hodiny po podání jedné 7 a 14 mg/kg dávky byly 0,21 (< 0,09-0.94) a 0,72 (0.14 na 1,42) mcg/mL. Průměrné koncentrace tekutin středního ucha byly 15% (±15) odpovídajících plazmatických koncentrací.
CSF
údaje o průniku cefdiniru do mozkomíšního moku člověka nejsou k dispozici.
metabolismus a vylučování
Cefdinir není znatelně metabolizován., Aktivita je primárně způsobena mateřskou drogou. Cefdinir je vylučován hlavně ledvinami, se střední poločas eliminace z plazmy (t1/2) 1,7 (± 0.6) hodin. U zdravých jedinců s normální funkcí ledvin, renální clearance je 2,0 (± 1.0) mL/min/kg a clearance po perorálním podání je 11.6 (± 6.0) a 15,5 (± 5.4) mL/min/kg po dávkách 300 a 600 mg, resp. Myslím procent dávky v nezměněné podobě v moči po 300 a 600 mg dávky je 18.4% (± 6.4) a 11,6% (± 4.6), resp., Cefdinir clearance je snížena u pacientů s renální dysfunkcí (viz Zvláštní Populace Pacienti s renální insuficiencí).
Protože je renální exkrece hlavní cestou eliminace, dávkování by mělo být upraveno u pacientů s výrazně sníženou funkcí ledvin nebo podstupujících hemodialýzu (viz DÁVKOVÁNÍ A způsob PODÁNÍ).
Zvláštní Populace
Pacienti s renální insuficiencí,
Cefdinir farmakokinetika byla studována u 21 dospělých pacientů s různým stupněm renální funkce., Snižuje v cefdinir rychlost eliminace, clearance po perorálním podání (CL/F) a renální clearance byla přibližně úměrné snížení clearance kreatininu (CLcr). V důsledku toho byly plazmatické koncentrace cefdiniru vyšší a přetrvávaly déle u subjektů s poruchou funkce ledvin než u osob bez poškození ledvin. U subjektů s CLcr mezi 30 a 60 mL/min se Cmax a t1/2 zvýšily přibližně o 2krát a AUC přibližně o 3krát., U subjektů s CLcr < 30 mL/min, Cmax se zvýšila o přibližně 2 krát, t1/2 přibližně 5 krát a AUC přibližně 6 krát. Úprava dávky se doporučuje u pacientů s výrazně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu < 30 mL/min; viz DÁVKOVÁNÍ A způsob PODÁNÍ).
hemodialýza
farmakokinetika Cefdiniru byla studována u 8 dospělých jedinců podstupujících hemodialýzu. Dialýza (4 hodiny trvání) odstraněn 63% cefdinir z těla a snižuje zřejmé, eliminace t1/2 z 16 (± 3.5) 3.2 (± 1.2) hodin., U této populace pacientů se doporučuje úprava dávkování (viz dávkování a podání).
onemocnění Jater.
Protože cefdinir je převážně vylučován ledvinami a není znatelně metabolizován, studie u pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny. Neočekává se, že u této populace bude nutná úprava dávkování.
Geriatričtí pacienti
vliv věku na farmakokinetiku cefdiniru po jednorázové dávce 300 mg byl hodnocen u 32 subjektů ve věku 19 až 91 let., Systémová expozice cefdiniru byla významně zvýšena u starších subjektů (N = 16), Cmax o 44% a AUC o 86%. Toto zvýšení bylo způsobeno snížením clearance cefdiniru. Zdánlivý distribuční objem byl také snížen, tak žádné výrazné změny patrné eliminace t1/2 nebyly pozorovány (starší: 2.2 ± 0.6 hodiny vs young: 1.8 ± 0, 4 hodiny)., Od cefdinir clearance bylo prokázáno, že být primárně související se změnami v renální funkce, spíše než na věku, a starších pacientů není zapotřebí úprava dávkování, pokud mají výrazně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu < 30 mL/min, viz Pacienti s renální insuficiencí).
pohlaví a Rasa
výsledky metaanalýzy klinické farmakokinetiky (N = 217) neprokázaly žádný významný dopad pohlaví ani rasy na farmakokinetiku cefdiniru.,
Mikrobiologie
stejně Jako u jiných cefalosporinů, baktericidní aktivitu cefdinir výsledky z inhibici syntézy buněčné stěny. Cefdinir je stabilní v přítomnosti některých, ale ne všech β-laktamázových enzymů. V důsledku toho je mnoho organismů rezistentních na peniciliny a některé cefalosporiny náchylné k cefdiniru.
Cefdinir bylo prokázáno, že být aktivní proti většině kmenů následujících mikroorganismů, a to jak in vitro a klinických infekcí popsaných v OZNAČENÍ A POUŽITÍ.,
Aerobní Gram-Pozitivní Mikroorganismy,
Staphylococcus aureus (včetně ß-laktamázu produkujících kmenů)
POZNÁMKA: Cefdinir je neaktivní proti meticilin-rezistentní stafylokoky.,
Streptococcus pneumoniae (penicillin-susceptible strains only)
Streptococcus pyogenes
Aerobic Gram-Negative Microorganisms
Haemophilus influenzae (including β-lactamase producing strains)
Haemophilus parainfluenzae (including β-lactamase producing strains)
Moraxella catarrhalis (including β-lactamase producing strains)
The following in vitro data are available, but their clinical significance is unknown.,
Cefdinir vykazuje in vitro minimální inhibiční koncentrace (Mic) 1 mcg/mL nebo méně proti (≥ 90%) kmenů z následujících mikroorganismů; nicméně, bezpečnost a účinnost cefdinir v léčbě klinických infekcí způsobených těmito mikroorganismy nebyla stanovena v adekvátních a dobře kontrolovaných klinických studiích.,
Aerobic Gram-Positive Microorganisms
Staphylococcus epidermidis (methicillin-susceptible strains only)
Streptococcus agalactiae
Viridans group streptococci
NOTE: Cefdinir is inactive against Enterococcus and methicillin-resistant Staphylococcus species.
Aerobic Gram-Negative Microorganisms
Citrobacter diversus
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
NOTE: Cefdinir is inactive against Pseudomonas and Enterobacter species.,
testy citlivosti
navštivte stránku FDA a prohlédněte si kompletní informace o léčivech výrobce včetně testů citlivosti:
Napsat komentář