cilostazol
Pletal
Farmakologické klasifikace: quinolinone fosfodiesterázy
Terapeutické klasifikace: antiagregační agent
Těhotenství rizikové kategorie C
k Dispozici formuláře
je k Dispozici pouze na lékařský předpis
Tablety: 50 mg, 100 mg
Indikace a dávkování
Intermitentní klaudikace. Dospělí: 100 mg P. O. b.jsem.d., vzít 1/2 hodiny před nebo 2 hodiny po snídani a večeři.
farmakodynamika
protidestičkový účinek: mechanismus účinku není plně pochopen., Předpokládá se, že lék inhibuje enzym fosfodiesterázu (typ III), což způsobuje zvýšení cAMP v krevních destičkách a cévách, inhibici agregace krevních destiček a vazodilataci. Cilostazol reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček indukovanou různými podněty, jako je trombin, adenosin difosfát, kolagen, kyselina arachidonová, epinefrin a stres.
farmakokinetika
absorpce: absorbována po perorálním podání. Jídlo s vysokým obsahem tuku zvyšuje maximální hladiny v séru asi o 90% a biologickou dostupnost o 25%. Absolutní biologická dostupnost není známa.,
distribuce: 95% až 98% vázaných na bílkoviny, především na albumin.
metabolismus: extenzivně metabolizován jaterním enzymovým systémem cytochromu P-450, především CYP3A4.
vylučování: vylučuje se primárně močí, většinou jako metabolity (asi 74%). Zbývající lék je eliminován ve stolici (asi 20%). Poločas rozpadu cilostazolu a aktivních metabolitů je asi 11 až 13 hodin.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with heart failure of any severity., Také kontraindikován u pacientů se známou nebo podezřelou přecitlivělostí na kteroukoli složku léku. Používejte opatrně u pacientů s těžkým srdečním onemocněním a s jinými léky, které mají protidestičkovou aktivitu.
interakce
lék-lék. Diltiazem; erythromycin a jinými makrolidy; omeprazol; silné inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, fluoxetin, fluvoxamin, mikonazol, nefazodon, a sertralin: Zvyšuje maximální sérové hladiny cilostazol, nebo jeden z jeho metabolitů. Nepoužívejte společně.
Drug-food., Grapefruitová šťáva: může zvýšit hladinu cilostazolu. Odradit použití společně.
drogy-životní styl. Kouření: snižuje expozici drog asi o 20%. Odradit kouření.
účinky na výsledky laboratorních testů
žádné hlášené.
předávkování a léčba
příznaky a příznaky předávkování zahrnují silnou bolest hlavy, průjem, hypotenzi, tachykardii a případně srdeční arytmie.
pečlivě sledujte pacienta a poskytujte podpůrnou léčbu. Protože lék je vysoce vázán na bílkoviny, nemusí být účinně odstraněn hemodialýzou.,
zvláštní úvahy
existuje nejistota ohledně rizika CV při dlouhodobém užívání nebo u pacientů se závažným základním srdečním onemocněním.
Získejte důkladnou anamnézu před zahájením léčby.
několik léků, které inhibují enzym fosfodiesterázu, snížilo přežití u pacientů se srdečním selháním třídy III-IV. Proto je cilostazol kontraindikován u pacientů s městnavým srdečním selháním.
kojící pacienti
vzhledem k tomu, že se lék objevuje v mateřském mléce, je třeba rozhodnout o přerušení kojení nebo léku.,
Pediatričtí pacienti
bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.
vzdělávání Pacientů
Poučit pacienta, aby se cilostazol alespoň 1/2 hodiny před nebo 2 hodiny po snídani a večeři.
řekněte pacientovi, že příznivý účinek nenastane po dobu 2 až 4 týdnů a že může trvat až 12 týdnů.
Na grafu účinky farmakoterapie, poradit pacientovi, aby si záznamy o tom, jak daleko se můžete projít bez bolesti.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití
Napsat komentář