Souhrn antiepileptik

neexistuje žádný vzorec pro výběr toho, který záchvatový lék použít pro konkrétního pacienta. Nikdo lék dominuje pro účinnost a všechny mají různé vedlejší účinky. Lékaři a pacienti vybrat Antiepileptik po zvážení, které vedlejší účinky je třeba se vyhnout zejména v případech, pohodlí použití, náklady a zkušenosti lékaře. Důležitým začátkem je vědět, který AED pracuje pro které typy záchvatů. Úzké spektrum AED většinou pracuje pro specifické typy záchvatů (jako jsou částečné, fokální nebo nepřítomnost, myoklonické záchvaty)., Široké spektrum AED má navíc určitou účinnost pro širokou škálu záchvatů (částečné Plus absence myoklonických záchvatů). Některé typy záchvatů jsou obtížně léčitelné s jakýmkoli AED. (Zde se dozvíte, jaké jsou tyto typy záchvatů).

obecné body

1. značka vs. generic. Každý lék má značku a obecný název. Generic je obvykle levnější, někdy o hodně. U léků zavedených v posledních letech může patentová (nebo „tržní exkluzivita“) ochrana blokovat prodej generických verzí., Generický lék obvykle funguje dobře, ale nemusí generovat stejné hladiny v krvi jako značka nebo alternativní generický lék. Proto se změnami výrobců tablet mohou hladiny v krvi změnit. To může způsobit průlomové záchvaty nebo vedlejší účinky. Nejdůležitějším problémem při užívání generických léků je zajistit, aby tablety byly vyrobeny stejným výrobcem pro každou náplň. Přechod z jednoho generického výrobce na druhého by mohl mít za následek různé množství aktivního léčiva v každé pilulce., Současný autor podporuje právo pacienta a lékaře vědět o substituci léků a zvážit, zda je generická substituce bezpečná.
2. počáteční plán: mnoho AED musí být zahájeno pomalu, aby se minimalizovaly vedlejší účinky, i když toto zpoždění pomáhá záchvatům. Titrační (počáteční) plány jsou plány autora a mohou být pomalejší, než je plán doporučený v příbalovém letáku. Dávky jsou pro dospělé. Děti jsou léčeny na základě jejich hmotnosti (mg na kg dávkovací báze).,
3. monoterapie: některé AED mají souhlas s monoterapií (k použití samostatně)a jiné pouze jako doplňková (doplňková) terapie k jiné AED. To odráží, jaké testovací důkazy byly předloženy FDA – ne všechny AED prošly požadovanými dvěma klinickými studiemi, aby prokázaly účinnost v monoterapii. AED, které nejsou prokázány jako účinné v monoterapii, stále pravděpodobně fungují dobře jako jednotlivé léky a používají je lékaři epilepsie případ od případu, kdy se zdá, že přínos převyšuje riziko.
4. hladiny v krvi: cílové hladiny v krvi jsou širokými vodítky pro klinické použití., Skutečná hladina v krvi se u různých laboratoří liší. Požadovaná úroveň závisí na typu a počtu záchvatů, vedlejších účincích, užívání jednoho vs. více léků a dalších klinických faktorů.
5. nežádoucí účinky: Nežádoucí účinky uvedené níže jsou stručnou kompilací nejběžnějších a nejobávanějších, nikoli úplného seznamu. Každý záchvat lék může někdy způsobit nežádoucí účinky únava, závratě, neklid, rozmazané vidění, žaludeční nevolnost, bolesti hlavy, a snižuje odolnost vůči nachlazení, paměť a myšlení problémy., Přírůstek hmotnosti se obvykle vyskytuje u kyseliny valproové (Depakote), gabapentinu (Neurontinu), pregabalinu (Lyrica) a karbamazepinu (Tegretol, Karbatrol). Úbytek hmotnosti se obvykle vyskytuje u topiramátu (Topamax), zonisamidu (Zonegranu) a felbamátu (Felbatolu). Ty nejsou uvedeny samostatně v každé sekci, pokud nejsou zvláště běžné u tohoto léku. Podrobné informace poskytuje Lékárna jako příbalový leták pro nové předpisy a náplně.,
6. vliv na vnitřní orgány: Všechny zabavení léky mohou způsobit problémy s krevní obraz (bílé krvinky, červené krvinky a krevní destičky), nebo jater nebo jiných vnitřních orgánů, takže lékaři obvykle provést krevní testy, aby se obrazovka pro tyto problémy. Krev může být testován, když začíná medicíně získat základní, po několika měsících na drogy, každých pár měsíců, aby roční následně pak na individuálně stanovenou dobu. Příbalová informace má často doporučení, ale neexistují žádná univerzální pravidla o tom, kdy testovat krev. Všechny léky na záchvaty mohou vyvolat mírné nebo závažné alergické reakce., Jeden, tzv. syndrom přecitlivělosti, produkuje horečka, vyrážka, hromadění tekutin, otoky lymfatických uzlin, možné poškození jater a zmatek
7. Sebevražda upozornění: USA FDA vyžaduje sebevraždu varování na všech zabavení léky, jako obecné třídy. Všichni lidé, kteří je užívají, by si měli být vědomi a hlásit své lékaři jakoukoli vážnou depresi nebo sebevražedné myšlení, ale skutečné riziko sebevraždy v důsledku AED je poměrně nízké.,mechanismus
8. : mechanismy působení v mozku pro antiepileptika jsou popsány v jednoduché formě: většina AED má více mechanismů účinku k blokování záchvatů.
9. není lék: ačkoli AED se nazývají „antiepileptika“, neléčí epilepsii, ale jen potlačují záchvaty, zatímco léky jsou v těle.

Jednotlivých antiepileptik (Aed), abecedně

karbamazepin (Tegretol, Carbatrol): oblíbený částečné zabavení medicína v rozvinutém světě. Karbamazepin ovlivňuje sodíkové kanály a inhibuje rychlé vypalování mozkových buněk., Dlouhodobě působící formy, jako je Karbatrol nebo Tegretol-XR, mohou být podávány jednou denně. Mezi možné nežádoucí účinky patří GI rozrušení, přibývání na váze, rozmazané vidění, nízký krevní obraz, nízký krevní sodík (hyponatrémie). Karbamazepin způsobuje vyrážku o několik procent, někdy i nebezpečnou vyrážku zvanou Stevens-Johnsonův syndrom. Lidé asijského původu s antigenem HLA-B*1502 jsou více ohroženi. Typická dávka pro dospělé je 400 mg tid. Začínám své pacienty s 200 mg bid a každý týden a zvyšuji se o 200 mg denně na asi 400 mg třikrát denně., Viz informace o karbamazepinu a informace o prodlouženém uvolňování karbamazepinu.

clonazepam (Klonopin): Clonazepam je členem třídy drog známých jako benzodiazepiny, které diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), klorazepát (Tranxene), alprazolam (Xanax) také patří. Benzodiazepiny se používají jako léky proti záchvatům, sedativa, trankvilizéry a svalové relaxanty. Benzodiazepiny zvyšují účinnost GABA, hlavního inhibičního neurotransmiteru mozku. Klonazepam působí proti záchvatům déle než diazepam nebo lorazepam., Nežádoucí účinky klonazepamu zahrnují sedaci, poruchy myšlení/paměti, změny nálady, závislost. Více než většina, jeho účinky se časem opotřebovávají. Typická dávka pro dospělé je 0,5-1,0 mg třikrát denně. Obvykle začínám pacienty s 0, 5 mg v noci, a pokud nejsou následující den příliš ospalí, zvyšte se na 0, 5 mg dvakrát denně. O týden později, pokud záchvaty přetrvávají, zvýším se na 0,5 mg třikrát denně. Viz informace o clonazepamu.

gabapentin (Neurontin): Gabapentin má pověst bezpečného, ale nijak zvlášť silného AED., Kritika účinnosti je pravděpodobně proto, že je často předepsána při příliš nízké dávce. Lék pravděpodobně působí ovlivněním transportu GABA a účinky na vápníkové kanály. Nemá žádné lékové interakce, není metabolizován v játrech a neváže se na krevní proteiny. Nežádoucí účinky jsou nestabilita, přírůstek hmotnosti, únava, závratě. Typická dávka pro dospělé je 300-600 mg třikrát a, ale dávky mohou být až 1200 mg třikrát denně. Jsem často začínají na 300 mg denně, někdy v jedné dávce, nebo se 100 mg pilulky, a zvýšit více než měsíc nebo dva na plnou dávku., Gabapentin se často používá také pro chronické bolesti určitých typů. Viz informace o gabapentinu.

lacosamid( Vimpat): lacosamid je nové (2009) antiepileptické léčivo pro částečné a sekundárně generalizované záchvaty. Je chemicky příbuzný aminokyselině, serinu. Vimpat blokuje sodíkové kanály (ale jiným způsobem než jiné léky na záchvaty) a tento blok snižuje excitabilitu mozku. Nežádoucí účinky zahrnují závratě, bolesti hlavy, nevolnost nebo zvracení, dvojité vidění, únavu, problémy s pamětí nebo náladou., Vimpat může ovlivnit vnitřní orgány, krevní obraz nebo srdeční rytmus, ale tyto potenciálně závažné nežádoucí účinky jsou vzácné. Doporučená počáteční dávka je 50 mg dvakrát denně, zvýšená každý týden o dalších 100 mg, na doporučenou udržovací dávku 100-200 mg dvakrát denně. Viz informace o lacosamidu.

lamotrigin (Lamictal): širokospektrální alternativa k VPA s lepším profilem vedlejších účinků. LTG však nemusí být tak účinný pro myoklonické záchvaty., Lamotrigin působí několika mechanismy včetně blokování uvolňování glutamátu, hlavního excitačního neurotransmiteru mozku. Má obvyklé vedlejší účinky závratě a únavy, obvykle mírné kognitivní (myšlenkové) poruchy. Závažné lékařské vedlejší účinky jsou neobvyklé. Praktickým vedlejším účinkem je vyrážka, která se vyskytuje u několika procent lidí, kteří ji užívají, zejména pokud je dávka zvýšena příliš rychle. Proto trvá několik měsíců, než se dostanete do typické dávky pro dospělé 200 mg dvakrát denně., Já obvykle začínají své pacienty v nízkých dávkách, přidání jedné 25 mg prášek denně každý týden na dva-krát denně až 100 mg dvakrát denně. Pokud v té době není vyrážka, je nepravděpodobné. Poté přepnu své pacienty na 100 mg pilulky a v příštích několika týdnech se zvýší na 200 mg dvakrát denně. Je to pomalejší, než příbalovou informaci doporučené počáteční dávky, nicméně, pomalý počáteční dávka je zvláště důležité, pokud pacient bere také kyselina valproová (Depakote), aby se snížilo riziko vyrážka. Lamotrigin se také používá pro stabilizaci nálady. Viz informace o lamotriginu.,

přípravek levetiracetam (Keppra): Levetiracetam, je jeden z více používaných léků v záchvatu kliniky, protože to pravděpodobně je účinný na široké spektrum záchvatů typy, má relativně nízký výskyt způsobuje myšlení/paměť problémy, a může být spuštěn na 500 mg dvakrát denně, která je účinná dávka. Nemá žádné lékové interakce, není metabolizován v játrech a neváže se na krevní proteiny. Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou závratě, únava, nespavost, ale obtížnějším problémem může být podrážděnost a změny nálady., K tomu může do jisté míry dojít až u třetiny pacientů užívajících tento lék. Typická dávka pro dospělé je 500-1500 mg dvakrát denně. Já obvykle začínají své pacienty s 250 mg dvakrát denně a zvýšit příští týden na 500 mg dvakrát denně, pak další týden 1000 mg ráno a 500 mg v pm, pak týden po na 1000 mg dvakrát denně. To je pomalejší než příbalová informace doporučená počáteční dávka. Viz informace o levetiracetamu.

lorazepam (Ativan): Lorazepam je podobný klonazepamu v dávce a účinku, ale není tak dlouhodobě působící., Obvykle se používá jako „záchranný lék“ u pacientů, kteří často mají shluky záchvatů. Funguje přiměřeně rychle, když se užívá perorálně a účinek proti záchvatům trvá 2-6 hodin. Typická dávka pro dospělé je 0,5-2,0 mg perorálně nebo podle potřeby. Koncentrát lorazepamu, 2 mg na ml, může být v naléhavých situacích užíván jako 1 ml kapaliny pod jazykem. Viz informace o lorazepamu.

oxkarbazepin (Trileptal): Mírně odlišné od karbamazepin, to je přinejmenším stejně účinné, a může mít méně nežádoucích účinků, s výjimkou větší riziko pro nízká hladina sodíku v krvi (hyponatrémie)., Je dražší než generický karbamazepin. Typická dávka pro dospělé je 600 mg dvakrát denně. Začínám své pacienty 150 mg dvakrát denně a každý týden se zvyšuji o 150 mg denně. To je pomalejší než příbalová informace doporučená počáteční dávka. V některých případech je možný okamžitý přechod z karbamazepinu na oxkarbazepin v plné dávce. Viz informace o oxkarbazepinu.

fenobarbital (Luminal): starý časovač: velmi levný a účinný v jedné denní dávce. Fenobarbital zvyšuje účinek GABA, hlavního inhibičního neurotransmiteru v mozku., Dávejte pozor na sedaci, problémy s myšlením / pamětí a depresi. Fenobarbital může způsobit dlouhodobé problémy s kostí. Fenobarbital je mírně návykový a vyžaduje pomalé stažení. Během těhotenství existuje významná míra vrozených vad. Typická dávka pro dospělé je kolem 100 mg denně. Začínám své pacienty s 30 mg pilulky, 2 nebo 3 před spaním, aby umožňovaly budoucí flexibilitu dávkování. Cílová hladina v séru je 10-40 mcg na ml. Viz informace o fenobarbitalu.

fenytoin (Dilantin): nejpoužívanější AED Všeobecnými lékaři v USA, méně tak lékaři epilepsie, kvůli vedlejším účinkům., Fenytoin mění sodíkové kanály mozkových buněk, což má za následek omezení rychlého vypalování mozkových buněk. Je to levné. Časté nežádoucí účinky jsou nestálost a mírné kognitivní problémy. Existují dlouhodobé potenciální kosmetické (růst vlasů na těle/obličeji, kožní problémy) a kostní problémy (osteoporóza). Fenytoin způsobuje vyrážku o několik procent, někdy i nebezpečnou vyrážku zvanou Stevens-Johnsonův syndrom. Typická dávka pro dospělé je 300-400 mg denně, obvykle se 100 mg tabletami., Fenytoin může být zahájen rychle v případě nouze intravenózním podáním nebo velkou dávkou kapslí, pokud je vyžadován okamžitý účinek. Malé změny v dávce fenytoinu mohou způsobit velké změny hladin sérových léků, takže hladiny v krvi mohou být těžko regulovatelné. Cílová hladina v séru je 10-20 mcg na ml. Viz informace o fenytoinu.

pregabalin (Lyrica): příbuzný gabapentinu může být lepší a může být podáván dvakrát denně. Někteří věří, že je účinnější proti záchvatům než gabapentin., Pregabalin nemá žádné lékové interakce, Žádný metabolismus jater, žádnou vazbu na bílkoviny a podobné vedlejší účinky jako gabapentin. Typická dávka pro dospělé je 150-600 mg bid. Obvykle začínám pacienty s dávkou 50 mg denně a přidávám 50 mg každý týden dvakrát denně, dokud Neužívám 300-600 mg denně. To je pomalejší než příbalová informace doporučená počáteční dávka, ale vyhněte se sedaci. Pregabalin se často používá také pro chronické bolesti určitých typů. Viz informace o pregabalinu.,

rufinamid (Banzel, Inovelon v Evropě): Banzel je schválen pro add-na léčbu dětí ve věku od 4 let a starších a dospělých pacientů s Lennox Gastautův Syndrom. Tento syndrom může zahrnovat typy záchvatů, jako jsou atonický (drop), záchvaty, tonicko (vyztužovací) záchvaty, myoklonické (stručný škubání) záchvaty, nebo zíral (absence) záchvaty, stejně jako parciální záchvaty. Banzel pracuje na sodíkových kanálech v mozkových buňkách tak, aby byly méně vzrušující. Mezi běžné nežádoucí účinky patří bolest hlavy, závratě, únava a ospalost, dvojité vidění a třes (třes)., Lidé, kteří mají“ krátký QT syndrom“, vzácnou nepravidelnost srdečního rytmu, by neměli užívat Banzel. Lék je dodáván jako 200 a 400 mg tablety. Děti budou obvykle zahájeny v dávkách přibližně 10 mg / kg / den podávaných ve dvou rovnoměrně rozdělených dávkách. Dávkování lze zvýšit přidáním dalších 10 mg/kg množství každé dva dny, dokud dítě je s 45 mg/kg/den nebo maximálně 3200 mg/den, rozděleno do dvou dávek každý den. Viz informace o rufinamidu.

topiramát (Topamax): dobrý širokospektrální AED (tj. léčí všechny typy záchvatů)., Topiramát má několik mechanismů, včetně blokování enzymu karboanhydrázy, který ovlivňuje kyselost mozkové tkáně. Více kyselosti (do bodu) potlačuje záchvaty. Nežádoucí účinky zahrnují problémy s myšlením a pamětí přibližně v 1/3, ledvinové kameny v 1-2%, vzácné případy glaukomu (zvýšený oční tlak) a úbytek hmotnosti. Typická dávka pro dospělé je 150-200 mg dvakrát denně. Obvykle začínám své pacienty s jednou 25 mg pilulkou denně a přidávám další pilulku každý týden dvakrát denně, dokud Neužívám 100 mg dvakrát denně., Pokud nejsou žádné významné vedlejší účinky, přepnu své pacienty na 100 mg pilulky a v příštích několika týdnech se zvýší na 200 mg dvakrát denně. Topiramát se také používá k prevenci migrénových bolestí hlavy. Viz informace o topiramate.

kyselina valproová (Depakote): jedná se o standardní širokospektrální AED (léčí všechny typy záchvatů) a žádný jiný AED není účinnější pro generalizované typy záchvatů. VPA má účinky na GABA (alespoň ve velmi vysokých dávkách) a neurotransmiter zvaný NPY k blokování záchvatů a možná také na vápníkové kanály., VPA má významné vedlejší účinky: zvýšení tělesné hmotnosti, třes, ztráta vlasů, GI naštvaná, krevní obraz klesá, jater nebo slinivky břišní zranění, oslabení kostí (osteoporóza), vrozené vady v až 10% (kyselina listová může pomoci předcházet jim). Typická dávka pro dospělé je 250 mg – 500 mg třikrát denně, ale dávka může být vyšší. Formulář s rozšířeným uvolňováním lze užívat jednou denně. Viz informace o kyselině valproové.

vigabatrin (Sabril): v době tohoto psaní je vigabatrin schválen v USA, ale oficiální informace o příbalových informacích nejsou k dispozici., Vigabatrin je „značkový lék“, vyrobený k blokování metabolismu GABA, hlavního inhibičního neurotransmiteru mozku. Sabril byl používán více než deset let v mnoha zemích a je účinný pro částečné záchvaty, se sekundární generalizací nebo bez ní. Může být také velmi účinný pro infantilní křeče, závažný typ záchvatů u malých dětí. Uvolnění v USA bylo zpožděno, protože droga je toxická pro sítnici oka až u 30% lidí, kteří ji užívají dlouhodobě. Tato toxicita může vést k trvalé ztrátě periferního vidění., Pravidelné testování zraku se doporučuje všem lidem na této droze. Typický režim začíná 500 mg dvakrát denně a může se zvýšit o měsíc nebo dva až 1500 mg dvakrát denně. Viz informace o vigabatrinu.

zonisamid( Zonegran): zonisamid je ve svém pokrytí a vedlejších účincích spíše podobný topiramátu, kromě glaukomu není obvykle uveden. Někteří najdou méně kognitivní poruchy než u topiramátu, ale to je individuální a závislé na dávce. Typická dávka pro dospělé je 100-300 mg dvakrát denně., Obvykle začínám své pacienty s jednou 25 mg pilulkou denně a přidávám 25 mg každý týden dvakrát denně, dokud Neužívám 100 mg dvakrát denně. Pokud nejsou žádné významné vedlejší účinky, přepnu své pacienty na 100 mg pilulky a v příštích několika týdnech se zvýší na 200 mg dvakrát denně. Viz informace o zonisamidu.