Zeldox (Pfizer)
20 mg, 40 mg, 60 mg a 80 mg tobolky
Schválené indikace: schizofrenie a bipolární poruchy
Australský Léky Příručka oddílu 18.2
Ziprasidon je jedním z několika atypických antipsychotik je nyní k dispozici v Austrálii.1,2 váže se na dopaminové a serotoninové receptory v mozku. Na receptorech D2, 5ht2a a 5ht1d působí jako antagonista, zatímco na receptorech 5ht1a působí jako agonista., Mechanismus účinku ziprasidonu u schizofrenie a bipolární poruchy není znám.
doporučená dávka pro obě indikace je 80-160 mg denně. Měl by být užíván dvakrát denně s jídlem, protože to zvyšuje jeho biologickou dostupnost. Vylučuje se metabolizmem, přičemž většina metabolitů se vylučuje stolicí. Poločas rozpadu 6-10 hodin je prodloužen, pokud má pacient poruchu funkce jater.
krátkodobých klinických studiích (4-6 týdnů) ziprasidon v různých dávkách pro schizofrenii měli rozporuplné výsledky, ale ve většině lék byl lepší než placebo., Delší studii (52 týdnů) 294 hospitalizovaných pacientů se stabilní příznaky schizofrenie zjištěno, že uvedené ziprasidon měla nižší míra recidivy a delší doba do relapsu než ty, které daný placebo. Jeho účinnost je pravděpodobně podobná účinnosti haloperidolu.3
ziprasidon byl také schválen pro krátkodobou léčbu akutních manických nebo smíšených epizod spojených s bipolární poruchou I. Dvě krátkodobé (3 týdny) dvojitě zaslepené studie fáze III (po přibližně 200 pacientech) porovnávaly ziprasidon (80-160 mg denně) s placebem v poměru 2:1., V obou studiích ziprasidon zlepšil příznaky související s mánií.4,5
studie u 437 pacientů srovnávala ziprasidon s haloperidolem (typickou antipsychotikou) nebo placebem. Obě léky zlepšily příznaky mánie u pacientů ve srovnání s placebem, i když se zdálo, že haloperidol je účinnější. To se odrazilo v pozorování, že méně pacientů léčených haloperidolem ukončena kvůli nedostatečné účinnosti než ziprasidon-léčených pacientů (o 8,8% vs 20.2%).,
v jiné studii s bipolární poruchou byl ziprasidon srovnáván s placebem jako další léčba u 204 pacientů užívajících lithium. Zdálo se, že neexistuje žádný zřejmý další přínos užívání ziprasidonu ani lithia, pokud jde o zotavení z manické epizody.
počet výpadků ve studiích u pacientů s bipolární poruchou byl obecně vysoký. Jedním z hlavních důvodů pro přerušení bylo nedostatečné účinnosti‘, které představovaly 12.9-20,2% ziprasidon-léčených pacientů, u 8,8% pacientů léčených haloperidolem, 6,9% ziprasidon plus lithium-léčených pacientů a 13.,6% pacientů užívajících samotné lithium. U pacientů léčených placebem, míru předčasného ukončování školní docházky z důvodu nedostatečné účinnosti se liší od 28.8% na 36,4%.
z hlediska bezpečnosti, nejčastější ziprasidon-související nežádoucí účinky u pacientů s bipolární poruchou, somnolence a poruchy hybnosti, jako jsou dodatečné pyramidový syndrom. Extra pyramidální účinky však byly méně časté u pacientů léčených ziprasidonem ve srovnání s pacienty léčenými haloperidolem.
závažné nežádoucí účinky související s léčivem byly pozorovány ve studii u pacientů užívajících ziprasidon a lithium., Jednalo se záchvat, neuroleptický maligní syndrom a vyšší sazby navíc pyramidový syndrom (22 101 pacientů) oproti pacientům užívajících lithium sám (3 103 pacientů).
u schizofrenie byla u 14% pacientů zaznamenána somnolence. Ziprasidon způsobil méně extra pyramidálních nežádoucích účinků než haloperidol, ale více nevolnosti a zvracení.3 v dlouhodobější studii 7-10% pacientů přerušilo ziprasidon z důvodu nežádoucích účinků. Ziprasidon může způsobit menší přírůstek hmotnosti než jiné atypické antipsychotika.,3
některé nežádoucí účinky ziprasidonu lze vysvětlit jeho působením na receptory. Antagonismus alfa1 adrenergních receptorů může vyvolat posturální hypotenzi, zatímco antagonismus receptorů histaminu H1 může přispět ke somnolenci. Jako somnolence je častý nežádoucí účinek, pacienti by měli být opatrní při řízení a obsluze strojů během užívání tohoto léku.
došlo k obavám, že ziprasidon prodlužuje interval QTc na EKG., To bylo pozorováno u pacientů se schizofrenií a u pacientů s bipolární poruchou, i když tyto změny byly klinicky významné pouze u několika pacientů. Z tohoto důvodu, ziprasidon je třeba se vyhnout u pacientů s anamnézou srdečního onemocnění a neměly by být použity s jinými léky, které zvyšují QTc interval. Pacienti mohou potřebovat EKG na začátku a po zahájení léčby.
atypické antipsychotika mohou mít větší účinek než starší léky na negativní příznaky schizofrenie, jako je apatie., Existuje jen málo důkazů, které naznačují, že ziprasidon je o něco lepší než jiné nové léky na schizofrenii. Zdálo se, že je stejně účinný jako risperidon při zlepšování psychotických příznaků u pacientů se schizofrenií.6 přezkum Cochrane dospěl k závěru, že „pokud má být ziprasidon přijat do každodenního užívání, jsou zapotřebí dobře naplánované, provedené a hlášené dlouhodobé randomizované studie“.3
předepisující lékař by si měl být vědom toho, že ziprasidon by měl být používán pouze jako krátkodobá léčba akutních bipolárních manických a smíšených epizod, a nikoli pro dlouhodobou údržbu., Je určen jako monoterapie, a proto by neměl být používán v kombinaci s jinými léky předepsanými pro léčbu bipolární poruchy.
Napsat komentář