cilostazol
Pletal
Farmakologisk klassificering: quinolinone phosphodiesterase inhibitor
Terapeutisk klassifikation: antitrombotiske agent
Graviditet risiko kategori C
Tilgængelige formularer
Tilgængelig ved recept
Tabletter: 50 mg, 100 mg
Indikationer og dosering
claudicatio intermittens. Voksne: 100 mg P. O. B. I. d., taget 1/2 time før eller 2 timer efter morgenmad og aftensmad.
farmakodynamik
Antiplatelet handling: virkningsmekanisme ikke fuldt ud forstået., Stof menes at hæmme en .ymet phosphodiesterase (type III), forårsager en stigning i cAMP i blodplader og blodkar, hæmning af blodpladeaggregering, og vasodilation. Cilosta .ol hæmmer reversibelt blodpladeaggregering induceret af forskellige stimuli, såsom thrombin, adenosindiphosphat, kollagen, arachidonsyre, epinephrin og stress.
Farmakokinetik
Absorption: Absorberes efter oral administration. Et måltid med højt fedtindhold øger de maksimale serumniveauer med omkring 90% og biotilgængeligheden med 25%. Absolut biotilgængelighed er ikke kendt.,
Distribution: 95% til 98% proteinbundet, primært til albumin.
metabolisme: metaboliseres i udstrakt grad af hepatisk cytokrom P-450 en .ymsystem, primært CYP3A4.
udskillelse: udskilles primært i urinen, mest som metabolitter (omkring 74%). Resterende lægemiddel elimineres i afføring (omkring 20%). Halveringstiden for cilosta .ol og aktive metabolitter er omkring 11-13 timer.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with heart failure of any severity., Også kontraindiceret hos patienter med kendt eller mistænkt overfølsomhed over for nogen af lægemidlets komponenter. Brug forsigtigt til patienter med alvorlig underliggende hjertesygdom og med andre lægemidler, der har antiplatelet aktivitet.
interaktioner
Drug-drug. Diltiazem; erythromycin og andre makrolider; omeprazol; stærke inhibitorer af CYP3A4, såsom ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fluoxetin, fluvoxamin, miconazol, nefazodone, og sertralin: Øger peak serum niveauer af cilostazol eller en af dets metabolitter. Undgå brug sammen.
Drug-food., Grapefrugtjuice: kan øge cilosta .ol niveauer. Afskrække brug sammen.
Stof-livsstil. Rygning: reducerer lægemiddeleksponering med omkring 20%. Afskrække rygning.
effekter på laboratorietestresultater
ingen rapporterede.
overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering inkluderer svær hovedpine, diarr., hypotension, takykardi og muligvis hjertearytmier.
Overhold patienten omhyggeligt og giv understøttende behandling. Fordi lægemidlet er stærkt proteinbundet, kan det ikke fjernes effektivt ved hæmodialyse.,
særlige overvejelser
? der er usikkerhed om CV-risiko ved langvarig brug eller hos patienter med alvorlig underliggende hjertesygdom.
? * opnå en grundig medicinsk historie før behandlingsstart. flere lægemidler, der hæmmer en .ymet phosphodiesterase, har nedsat overlevelse hos patienter med klasse III-IV hjertesvigt. Derfor er cilosta .ol kontraindiceret hos patienter med kongestiv hjertesvigt. da lægemidlet forekommer i modermælk, bør det besluttes at afbryde amning eller medicin., sikkerhed og effektivitet hos børn er ikke fastlagt. Instruer patienten om at tage cilosta .ol mindst 1/2 time før eller 2 timer efter morgenmad og aftensmad
?? Fortæl patienten, at en gavnlig effekt ikke vil forekomme i 2 til 4 uger, og at det kan tage så lang tid som 12 uger.
? for at kortlægge virkningerne af lægemiddelterapi, rådgive patienten til at holde en log over, hvor langt han kan gå uden smerte.
reaktioner kan være almindelige, Ikke almindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
only kun Canada
◇ umærket klinisk anvendelse
Skriv et svar