ipiprasidonhydrochlorid

Zeldo. (PFI .er)
20 mg, 40 mg, 60 mg og 80 mg kapsler
godkendt indikation: Ski .ofreni og bipolar I-lidelse
Australian Medicines Handbook section 18.2

ziprasidon er et af flere atypiske antipsykotiske lægemidler, der nu er tilgængelige i Australien.1,2 Det binder sig til dopamin-og serotoninreceptorer i hjernen. Ved D2, 5HT2A og 5HT1D receptorer virker det som en antagonist, mens det ved 5HT1A receptorer virker som en agonist., Virkningsmekanismen foripiprasidon ved Ski .ofreni og bipolar lidelse er ukendt.

det anbefalede dosisområde for begge indikationer er 80-160 mg om dagen. Det bør tages to gange dagligt sammen med mad, da dette øger dets biotilgængelighed. Det elimineres ved metabolisme, hvor størstedelen af metabolitterne udskilles i fæces. Halveringstiden på 6-10 timer forlænges, hvis patienten har nedsat leverfunktion.kortvarige forsøg (4-6 uger) medipiprasidon i forskellige doser til Ski .ofreni har haft modstridende resultater, men i de fleste har lægemidlet været bedre end placebo., En længere undersøgelse (52 uger) af 294 indlagte patienter med stabile symptomer på ski .ofreni fandt, at de, der fikipiprasidon, havde en lavere tilbagefaldshastighed og længere tid til tilbagefald end dem, der fik placebo. Dens effektivitet ligner sandsynligvis den af haloperidol.3

ipiprasidon er også godkendt til kortvarig behandling af akutte maniske eller blandede episoder forbundet med bipolar I-lidelse. To kortvarige (3 uger) dobbeltblinde fase III-studier (på omkring 200 patienter hver) sammenlignedeipiprasidon (80-160 mg dagligt) med placebo i et forhold på 2:1., I begge forsøg forbedredeipiprasidon mani-relaterede symptomer.4,5

en undersøgelse med 437 patienter sammenlignede haliprasidon med haloperidol (et typisk antipsykotisk middel) eller placebo. Begge lægemidler forbedrede symptomerne på mani hos patienter sammenlignet med placebo, selvom haloperidol syntes at være mere effektiv. Dette afspejles i observationen, at mindre haloperidol-behandlede patienter ophørte på grund af ‘manglende effekt’ end patientsiprasidon-behandlede patienter (8, 8% mod 20, 2%).,

i et andet forsøg med bipolar lidelse blevipiprasidon sammenlignet med placebo som en yderligere behandling hos 204 patienter, der fik lithium. Der syntes ikke at være nogen åbenlyst ekstra fordel ved at tageipiprasidone såvel som lithium med hensyn til bedring fra en manisk episode.

antallet af frafald i forsøg med patienter med bipolar lidelse var generelt højt. En af de vigtigste årsager til ophør var “manglende effekt’, som tegnede sig for 12.9-20,2% af ziprasidon-behandlede patienter, 8.8% af haloperidol-behandlede patienter, 6,9% af ziprasidon plus lithium-behandlede patienter og 13.,6% af patienterne, der tager lithium alene. Hos patienter, der blev behandlet med placebo, varierede frafaldet på grund af ‘manglende effekt’ fra 28, 8% til 36, 4%.

med hensyn til sikkerhed inkluderede de mest almindelige adverseiprasidon-relaterede bivirkninger hos patienter med bipolar lidelse somnolens og bevægelsesforstyrrelser såsom ekstra pyramidalt syndrom. Ekstra pyramidale virkninger var imidlertid mindre almindelige hos patienter behandlet medipiprasidon sammenlignet med patienter behandlet med haloperidol.

alvorlige lægemiddelrelaterede bivirkninger blev observeret i undersøgelsen af patienter, der togipiprasidon og lithium., Disse omfattede beslaglæggelse, neuroleptisk malignt syndrom og en højere sats for ekstra pyramideformet syndrom (22 af 101 patienter) sammenlignet med patienter, der tager lithium alene (3 af 103 patienter).

for ski .ofreni blev somnolens rapporteret hos 14% af patienterne. Ipiprasidon forårsagede færre ekstra pyramidale bivirkninger end haloperidol, men mere kvalme og opkast.3 i det længerevarende forsøg ophørte 7-10% af patienterne medipiprasidon på grund af bivirkninger. Ziprasidon kan forårsage mindre vægtøgning end andre atypiske antipsykotiske lægemidler.,3

Nogle af de negative virkninger afipiprasidon kan forklares ved dets virkning ved receptorer. Antagonisme af alpha1-adrenerge receptorer kan producere postural hypotension, mens antagonisme af histamin H1-receptorer kan bidrage til somnolens. Da somnolens er en almindelig bivirkning, skal patienter advares om at køre og betjene maskiner, mens de tager dette lægemiddel.

der har været bekymring for, at .iprasidon forlænger ECTC-intervallet på EKG., Dette er observeret hos patienter med ski .ofreni og patienter med bipolar lidelse, skønt disse ændringer kun var klinisk signifikante hos få patienter. Af denne grund børipiprasidon undgås hos patienter med en historie med hjertesygdom og bør ikke bruges sammen med andre lægemidler, der øger .tc-intervallet. Det kan være nødvendigt, at patienterne har et EKG ved baseline, og efter at de har påbegyndt behandlingen.

atypiske antipsykotiske lægemidler kan have mere effekt end ældre lægemidler på de negative symptomer på ski .ofreni, såsom apati., Der er ikke meget, der tyder på, atipiprasidon er bedre end andre nye lægemidler til Ski .ofreni. Det syntes at være lige så effektivt som risperidon til forbedring af psykotiske symptomer hos patienter med ski .ofreni.6 en Cochrane – gennemgang konkluderede, at ‘velplanlagte, gennemførte og rapporterede langvarige randomiserede forsøg er nødvendige, hvisipiprasidon skal accepteres til daglig brug’.3

ordinerende læger skal være opmærksomme på, atribersiprasidon kun bør bruges som kortvarig behandling af akutte bipolære maniske og blandede episoder og ikke til langvarig vedligeholdelse., Det er beregnet som monoterapi og bør derfor ikke anvendes i kombination med andre lægemidler, der er ordineret til behandling af bipolar lidelse.