agonistas alfa-adrenoceptores (α-agonistas)

Farmacología general

agonistas alfa-adrenoceptores (α-agonistas) se unen a los receptores α en el músculo liso vascular e inducen una contracción suave y vasoconstricción, imitando así los efectos de la activación simpática del nervio adrenérgico en los vasos sanguíneos.

El músculo liso Vascular tiene dos tipos de adrenoceptores Alfa: alpha1 (α1) y alpha2 (α2)., Los adrenoceptores α1 son el receptor α predominante localizado en el músculo liso vascular. Estos receptores están vinculados a las proteínas Gq que activan la contracción del músculo liso a través de la vía de transducción de señal IP3 y la vía de la Rho-quinasa. Dependiendo del tejido y el tipo de vaso, también hay adrenoceptores α2 que se encuentran en el músculo liso. Estos receptores están vinculados a las proteínas Gi, y la Unión de un agonista alfa a estos receptores disminuye el cAMP intracelular, lo que causa la contracción del músculo liso., También hay adrenoceptores α2 ubicados en las terminales nerviosas simpáticas que inhiben la liberación de norepinefrina y, por lo tanto, actúan como un mecanismo de retroalimentación para modular la liberación de norepinefrina.

los agonistas alfa constriñen tanto las arterias como las venas; sin embargo, el efecto vasoconstrictor es más pronunciado en los vasos de resistencia arterial. La constricción de los vasos de resistencia (arterias pequeñas y arteriolas) aumenta la resistencia vascular sistémica, mientras que la constricción de los vasos de capacitancia venosa aumenta la presión venosa.,

medicamentos específicos y usos terapéuticos

los agonistas alfa utilizados terapéuticamente son relativamente selectivos o no selectivos para los adrenoceptores α1 o α2. Además de los medicamentos enumerados a continuación, hay otros medicamentos simpaticomiméticos que tienen propiedades α-agonistas además de sus propiedades β-adrenoceptor agonista. Estos medicamentos incluyen las catecolaminas naturales, dopamina, epinefrina y norepinefrina, así como análogos de catecolamina como la dobutamina. (Ir a www.rxlist.com para información específica sobre medicamentos).,

α1-adrenoceptor agonists (systemic vasoconstrictors)

• methoxamine

• phenylephrine
• oxymetazoline
• tetrahydrozoline
• xylometazoline

Methoxamine and phenylephrine are used as pressor agents in treating hypotension and shock. Oxymetazoline, tetrahydrozoline, xylometazoline and some preparations of phenylephrine are used as nasal decongestants.,

agonistas α2-adrenoceptores (vasodilatadores de acción central; haga clic aquí para más detalles)

• clonidina
• guanabenz
• guanfacina
• α-metildopa

los agonistas α2-adrenoceptores se utilizan muy ocasionalmente como vasodilatadores simpaticolíticos de acción central para el tratamiento de la hipertensión.

efectos secundarios y contraindicaciones

los agonistas alfa1 pueden causar dolor de cabeza, bradicardia refleja, excitabilidad e inquietud., Debido a que los agonistas alfa1 producen vasoconstricción sistémica, el trabajo y las necesidades de oxígeno del corazón aumentan. Si la circulación coronaria está deteriorada, como en pacientes con enfermedad arterial coronaria, la disminución de la relación suministro/demanda de oxígeno miocárdico puede precipitar la angina. Las preparaciones utilizadas como descongestionantes nasales pueden causar un efecto de rebote (aumento de la congestión) después de un par de días de uso.

los efectos secundarios de los agonistas de los receptores adrenérgicos α2 de acción central incluyen sedación, sequedad de boca y mucosa nasal (debido al aumento de la actividad vagal), bradicardia, hipotensión ortostática e impotencia., El estreñimiento, las náuseas y el malestar gástrico también se asocian con los efectos simpaticolíticos de estos medicamentos. La retención de líquidos y el edema también es un problema con la terapia crónica; por lo tanto, la terapia concurrente con un diurético es necesaria. La interrupción repentina de la clonidina puede conducir a la hipertensión de rebote, que resulta de la actividad simpática excesiva.

revisado 23/01/21