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fármaco: Propranolol – ~ 26% biodisponibilidad porque el 75-85% es metabolizado por el hígado antes de que pueda alcanzar la circulación cuando se toma por vía oral.
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fármaco: morfina – ~ 30% biodisponibilidad porque el 70% se metaboliza a través del efecto de 1er paso si se toma por vía oral. Por lo tanto, la morfina generalmente se administra a través de una inyección S. C. para evitar este mecanismo.,
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droga: nitroglicerina-se toma típicamente sublingual (cavidad bucal) donde entra en la circulación y se entrega rápidamente directamente al corazón (sin tener que pasar por el hígado primero), evitando así el efecto del primer paso.
las Variables que pueden afectar la biodisponibilidad incluyen:
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el consumo de zumo de pomelo, que puede destruir el epitelio GI P-450
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medicamentos que inducen la glicoproteína P (Por ejemplo, rifampicina, hierba de San Juan)
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medicamentos que inhiben la glicoproteína P O P-450 (por ejemplo, e. g., cimetidina, fluoxetina)
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enfermedad hepática (por ejemplo, cirrosis), que destruye el tejido hepático
La biodisponibilidad de la Figura 1 refleja la fracción de fármaco absorbido en la circulación sistémica cuando el fármaco se administra por vía oral. Experimentalmente, esto se mide comparando el área bajo la curva (AUC) del fármaco cuando se realizan mediciones seriadas de la concentración plasmática después de la administración oral en comparación con la inyección intravenosa (que, por definición, produce una biodisponibilidad del 100%)., La reducción en el AUC después de la administración oral puede resultar de numerosos mecanismos incluyendo: pH o metabolismo bacteriano-mediado de la droga dentro del tracto GI, absorción incompleta de la droga del tracto GI, metabolismo dentro del epitelio GI (que contiene CYP3A4), excreción de nuevo en el tracto GI por P-glicoproteína en el epitelio GI, metabolismo hepático, o excreción biliar en el tracto GI., La reducción en la droga total entregada a la circulación sistémica se refiere como el «efecto del primer paso» – reflejando la pérdida de la droga vía su primer paso a través de los tejidos del SOLDADO ENROLLADO EN EL EJÉRCITO & hígado antes de que alcance la circulación sistémica.
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