Zeldox (Pfizer)
cápsulas de 20 mg, 40 mg, 60 mg y 80 mg
indicación aprobada: esquizofrenia y trastorno bipolar I
manual de medicamentos Australianos sección 18.2
La ziprasidona es uno de varios medicamentos antipsicóticos atípicos ahora disponibles en Australia.1,2 se une a los receptores de dopamina y serotonina en el cerebro. En los receptores D2, 5ht2a y 5ht1d actúa como antagonista mientras que en los receptores 5HT1A actúa como agonista., Se desconoce el mecanismo de acción de la ziprasidona en la esquizofrenia y el trastorno bipolar.
el rango de dosis recomendado para ambas indicaciones es de 80-160 mg al día. Debe tomarse dos veces al día con alimentos ya que esto aumenta su biodisponibilidad. Se elimina por metabolismo y la mayoría de los metabolitos se excretan en las heces. La semivida de 6-10 horas se prolonga si el paciente tiene insuficiencia hepática.
los ensayos a corto plazo (4-6 semanas) de ziprasidona en una variedad de dosis para la esquizofrenia han tenido resultados contradictorios, pero en la mayoría el medicamento ha sido mejor que el placebo., Un estudio más largo (52 semanas) de 294 pacientes hospitalizados con síntomas estables de esquizofrenia encontró que los que recibieron ziprasidona tuvieron una tasa más baja de recaída y un tiempo más largo hasta la recaída que los que recibieron un placebo. Su eficacia es probablemente similar a la del haloperidol.3
La ziprasidona también ha sido aprobada para el tratamiento a corto plazo de episodios maníacos agudos o mixtos asociados con el trastorno bipolar I. Dos estudios de fase III doble ciego a corto plazo (3 semanas) (de unos 200 pacientes cada uno) compararon ziprasidona (80-160 mg al día) con placebo en una proporción de 2:1., En ambos ensayos, la ziprasidona mejoró los síntomas relacionados con la manía.4,5
en un ensayo con 437 pacientes se comparó ziprasidona con haloperidol (un antipsicótico típico) o placebo. Ambos medicamentos mejoraron los síntomas de la manía en los pacientes en comparación con el placebo, aunque el haloperidol parecía ser más efectivo. Esto se reflejó en la observación de que menos pacientes tratados con haloperidol abandonaron el tratamiento por «falta de eficacia» que los pacientes tratados con ziprasidona (8,8% frente a 20,2%).,
en otro ensayo sobre trastorno bipolar, la ziprasidona se comparó con un placebo como tratamiento adicional en 204 pacientes que tomaban litio. No parecía haber ningún beneficio adicional obvio de tomar ziprasidona, así como litio en términos de recuperación de un episodio maníaco.
el número de abandonos en los ensayos de pacientes con trastorno bipolar fue generalmente alto. Una de las principales razones para la interrupción fue la «falta de eficacia», que representó el 12,9-20,2% de los pacientes tratados con ziprasidona, el 8,8% de los pacientes tratados con haloperidol, el 6,9% de los pacientes tratados con ziprasidona más litio y 13.,6% de los pacientes que toman litio solo. En los pacientes tratados con placebo, la tasa de abandono debido a la «falta de eficacia» varió del 28,8% al 36,4%.
en términos de seguridad, las reacciones adversas relacionadas con la ziprasidona más frecuentes en pacientes con trastorno bipolar incluyeron somnolencia y trastornos del movimiento, como el síndrome extra piramidal. Sin embargo, los efectos extra piramidales fueron menos frecuentes en los pacientes tratados con ziprasidona en comparación con los pacientes tratados con haloperidol.
Se observaron acontecimientos adversos graves relacionados con el fármaco en el ensayo de pacientes que tomaban ziprasidona y litio., Estos incluyeron crisis epilépticas, síndrome neuroléptico maligno y una tasa más alta de síndrome extra piramidal (22 de 101 pacientes) en comparación con los pacientes que tomaban litio solo (3 de 103 pacientes).
para la esquizofrenia, se notificó somnolencia en el 14% de los pacientes. La ziprasidona causó menos efectos adversos extra piramidales que el haloperidol, pero más náuseas y vómitos.3 en el ensayo a largo plazo, el 7-10% de los pacientes interrumpieron el tratamiento con ziprasidona debido a los efectos adversos. La ziprasidona puede causar menos aumento de peso que otros antipsicóticos atípicos.,3
algunos de los efectos adversos de la ziprasidona pueden explicarse por su acción en los receptores. El antagonismo de los receptores adrenérgicos alfa1 puede producir hipotensión postural, mientras que el antagonismo de los receptores H1 de histamina puede contribuir a la somnolencia. Como la somnolencia es un evento adverso común, se debe advertir a los pacientes sobre la conducción y el manejo de maquinaria mientras toman este medicamento.
ha habido preocupación de que la ziprasidona prolongue el intervalo QTc en el ECG., Esto se ha observado en pacientes con esquizofrenia y pacientes con trastorno bipolar, aunque estos cambios fueron clínicamente significativos en solo unos pocos pacientes. Por esta razón, la ziprasidona debe evitarse en pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca y no debe usarse con otros medicamentos que aumenten el intervalo QTc. Los pacientes pueden necesitar un ECG al inicio y después de haber iniciado el tratamiento.
los antipsicóticos atípicos pueden tener más efecto que los medicamentos más antiguos sobre los síntomas negativos de la esquizofrenia, como la apatía., Hay poca evidencia que sugiera que la ziprasidona sea mejor que otros medicamentos nuevos para la esquizofrenia. Parecía ser tan eficaz como la risperidona para mejorar los síntomas psicóticos en pacientes con esquizofrenia.6 Una revisión Cochrane concluyó que «se necesitan ensayos aleatorizados a largo plazo bien planificados, realizados y notificados si se quiere aceptar la ziprasidona en el uso diario».3
los prescriptores deben ser conscientes de que la ziprasidona sólo debe utilizarse como tratamiento a corto plazo para los episodios maníacos bipolares agudos y mixtos y no para el mantenimiento a largo plazo., Se piensa como monoterapia y así no se debe utilizar conjuntamente con otras drogas prescritas para el tratamiento del desorden bipolar.
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