Medicamentos antimuscarínicos

en las mujeres, la incontinencia urinaria surge de la inestabilidad detrusora y la incontinencia de esfuerzo. El 42% de las mujeres del Reino Unido tienen incontinencia urinaria (Hunskaar y otros, 2002). A menudo ocurre debido a una lesión tisular después del parto, pero también puede ocurrir como resultado de cambios degenerativos debido a una deficiencia hormonal y defectos neurológicos del nervio pudendo (Bardsley, 2004)., En los hombres, la incontinencia urinaria a menudo se asocia con hiperplasia prostática benigna con síntomas de incontinencia de frecuencia e urgencia, flujo urinario deficiente y vacilación.

El Departamento de Salud señaló a la atención de la continencia de cuidado en un informe publicado en 2000. El informe aspira a servicios integrados de continencia con un énfasis en el tratamiento conveniente en entornos de atención primaria. Tanto las opciones de tratamiento farmacológico como las no farmacológicas se utilizan para tratar la incontinencia., El tratamiento farmacológico incluye anticolinérgicos / antiespasmódicos, agonistas alfa-adrenérgicos, estrógenos, agonistas colinérgicos y antagonistas alfa-adrenérgicos (Edmunds, 2003). Los métodos conservadores incluyen ejercicios del suelo pélvico y entrenamiento de la vejiga. En este trabajo se considera el tratamiento con medicamentos anticolinérgicos y, específicamente, medicamentos antimuscarínicos.

aunque los fármacos antimuscarínicos son un tipo de agente anticolinérgico, su acción antagonista es específica de los receptores muscarínicos., Los medicamentos anticolinérgicos o bloqueadores colinérgicos también incorporan medicamentos anticolinesterásicos y medicamentos utilizados para tratar el mareo por movimiento, arritmias cardíacas, parkinsonismo, asma crónica y agentes de dilatación pupilar. También pueden utilizarse como antídotos contra agentes colinérgicos (como la atropina para revertir los efectos del gas nervioso) (Spencer et al, 1993).,los medicamentos anticolinérgicos pueden clasificarse en tres grupos:

-los utilizados para la relajación del músculo liso, antiespasmódicos y propiedades antisecretoras

– los utilizados por sus efectos sobre el sistema nervioso central y el tratamiento del parkinsonismo

– los utilizados en Oftalmología.

el tratamiento de la incontinencia urinaria se refiere al primer grupo. Los fármacos antimuscarínicos reducen las contracciones involuntarias del detrusor y aumentan la capacidad de la vejiga (BMA / RPSGB, 2004)., Ejercen su efecto antagonista en las terminaciones nerviosas colinérgicas postgangliónicas en los sitios receptores muscarínicos en el sistema nervioso parasimpático (ver figura).

la atropina es el alcaloide anticolinérgico más antiguo encontrado originalmente en la planta de belladona y es el prototipo de fármacos antimuscarínicos (Spencer et al, 1993). Las drogas sintéticas más nuevas tienen mayor especificidad y efectos secundarios reducidos (Hopkins et al, 1999)., Los fármacos antimuscarínicos se clasifican en tres clases:

– alcaloides de belladona (belladona, hidrobromuro de Homatropina, hidrobromuro de hiosciamina y escopolamina)

– agentes de amonio cuaternario (bromuro de propentelina)

– aminas terciarias (clorhidrato de oxibutinina).

farmacocinética

todos los medicamentos antimuscarínicos utilizados para la incontinencia urinaria se administran por vía oral. El clorhidrato de oxibutinina y el tartrato de tolterodina también están disponibles como preparaciones de liberación modificada.,

los alcaloides de belladona se absorben del tracto gastrointestinal, las membranas mucosas, la piel y los ojos y se distribuyen ampliamente. La absorción de los derivados sintéticos se limita principalmente al tracto gastrointestinal. Son menos solubles en lípidos y no cruzan la barrera hematoencefálica. Algunos de los derivados sintéticos como el bromuro de propantelina sufren hidrólisis en la parte superior del intestino delgado, así como metabolismo en el hígado y se excretan en la orina y las heces., La duración de la acción es de hasta seis horas y se cree que la semivida es menor que la de la atropina (dos a tres horas) (Williams et al, 1998).

Pharmcodynamics

Los fármacos antimuscarínicos interrumpen los impulsos nerviosos parasimpáticos compitiendo con el neurotransmisor acetilcolina en los sitios receptores muscarínicos (Williams et al, 1998).

los nervios parasimpáticos forman uno de los dos canales nerviosos dentro del sistema nervioso autónomo que es responsable de la transmisión de impulsos al músculo liso de las vísceras, vasos sanguíneos, ojos y glándulas exocrinas.,

en el caso del sistema nervioso simpático la transmisión química involucra la noradrenalina y en el sistema parasimpático, la acetilcolina. La acetilcolina también se libera en la Unión mioneural, donde se une a los receptores en el órgano inervado e inicia la respuesta necesaria.

precauciones y contraindicaciones

el sistema parasimpático y simpático se equilibran entre sí para mantener el equilibrio fisiológico., Como tal, la depresión de una parte del sistema producirá un resultado final comparable con el de estimular la parte opuesta (Hopkins et al, 1999). Esta doble acción opuesta (ver cuadro a continuación) justifica precaución en muchas condiciones:

– hiperplasia prostática – la contracción del esfínter puede causar retención urinaria.,

– Glaucoma – el efecto antimuscarínico de la dilatación de la pupila puede aumentar la presión intraocular

– función cardíaca comprometida – la taquicardia puede resultar de la inhibición de la estimulación parasimpática

– obstrucción del tracto gastrointestinal – paralyeo paralítico, úlcera péptica estenosante y megacolon tóxico puede intensificarse al disminuir la actividad gastrointestinal.

Los medicamentos antimuscarínicos deben usarse con precaución en personas mayores y en aquellos con neuropatía autónoma., También se recomienda precaución en hernia de hiato con esofagitis por reflujo y en insuficiencia hepática e insuficiencia renal (BMA/RPSGB, 2004).

muchos de estos medicamentos se han encontrado en la leche materna y se recomienda la alimentación infantil alternativa o el tratamiento de la incontinencia.

reacciones adversas/efectos secundarios

los efectos secundarios de los medicamentos antimuscarínicos son más pronunciados en niños y ancianos. Los efectos secundarios incluyen: boca seca; estreñimiento; visión borrosa; somnolencia; náuseas; vómitos; malestar abdominal (BMA/RPSGB, 2004); dificultad para miccionar; palpitaciones; reacciones cutáneas., También pueden producirse inquietud, desorientación y alucinaciones como resultado de la estimulación del sistema nervioso central. Una disminución de la capacidad de sudar puede predisponer al agotamiento por calor.

interacciones medicamentosas

Los medicamentos antimuscarínicos disminuyen la motilidad intestinal y retrasan el vaciado gástrico y, por lo tanto, pueden aumentar la absorción de otros medicamentos.

los efectos secundarios de los medicamentos antimuscarínicos pueden exacerbarse cuando se administran con antihistamínicos, medicamentos antiparkinsonistas, inhibidores de la monamina oxidasa o antidepresivos tricíclicos

una lista completa de interacciones farmacológicas está disponible en el BNF., los medicamentos bloquean la acetilcolina en los sitios de los receptores muscarínicos

– Los medicamentos antimuscarínicos están indicados para la frecuencia urinaria, la inestabilidad de la vejiga y la enuresis nocturna

– Los medicamentos antimuscarínicos actúan reduciendo la actividad contráctil del músculo detrusor

– la depresión del sistema parasimpático puede causar inadvertidamente estimulación del sistema simpático

– Los efectos secundarios incluyen sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y taquicardia

-ocurren con antihistamínicos, medicamentos antiparkinsonistas, inhibidores de la monamina oxidasa y antidepresivos tricíclicos.,