no hay fórmula para elegir qué medicamento anticonvulsivo usar para un paciente en particular. Ningún medicamento domina la eficacia, y todos tienen varios efectos secundarios. Los médicos y los pacientes eligen los Dea después de considerar qué efectos secundarios deben evitarse en casos particulares, conveniencia de uso, costo y experiencia médica. Un comienzo importante es saber qué Dea funcionan para qué tipos de convulsiones. Los Dea de espectro estrecho funcionan principalmente para tipos específicos de convulsiones (como convulsiones mioclónicas parciales, focales o ausentes)., Los Dea de amplio espectro también tienen cierta efectividad para una amplia variedad de convulsiones (convulsiones mioclónicas parciales más ausencia). Algunos tipos de convulsiones son difíciles de tratar con cualquier DEA. (Vaya aquí para saber cuáles son estos tipos de convulsiones).
generalidades
- Marca vs genéricos. Cada medicamento tiene una marca y un nombre genérico. El genérico generalmente es más barato, a veces por mucho. Para los medicamentos introducidos en los últimos años, la protección por patente (o «exclusividad de mercado») puede bloquear la venta de versiones genéricas., Un medicamento genérico generalmente funciona bien, pero es posible que no genere los mismos niveles en sangre que el nombre de marca o un medicamento genérico alternativo. Por lo tanto, con los cambios de los fabricantes de píldoras, los niveles en sangre pueden cambiar. Esto puede producir convulsiones o efectos secundarios. La preocupación más importante al tomar medicamentos genéricos es asegurarse de que las tabletas estén hechas por el mismo fabricante para cada recarga. El cambio de un fabricante genérico a otro podría resultar en una cantidad diferente de medicamento activo en cada píldora., El autor actual apoya el derecho del paciente y el médico a saber acerca de la sustitución de medicamentos y considerar si la sustitución genérica es segura.
- Programa de inicio: muchos Dea deben iniciarse lentamente para minimizar los efectos secundarios, aunque esto retrasa la ayuda a las convulsiones. Los programas de titulación (inicio) son los del autor, y pueden ser más lentos que el programa recomendado en el prospecto. Las dosis son todas para adultos. Los niños son tratados sobre la base de su peso (mg por kg Base de dosificación).,
- monoterapia: algunos Dea tienen aprobación para monoterapia (para ser utilizados solos) y otros solo como terapia adyuvante (añadida) a otro DEA. Esto refleja la evidencia de pruebas que se ha presentado a la FDA: no todos los Dea han pasado por los dos estudios clínicos requeridos para mostrar la eficacia en monoterapia. Los DEA que no han demostrado ser eficaces en monoterapia probablemente funcionan bien como medicamentos individuales y son utilizados de esa manera por los médicos de epilepsia caso por caso, donde el beneficio parece exceder el riesgo.
- niveles sanguíneos: los niveles sanguíneos objetivo son guías amplias para el uso clínico., Los niveles sanguíneos reales difieren para los diferentes laboratorios. El nivel deseable depende del tipo y número de convulsiones, efectos secundarios, tomar uno vs. múltiples medicamentos y otros factores clínicos.
- Efectos secundarios: los efectos secundarios enumerados a continuación son una breve recopilación de los más comunes y más preocupantes, no una lista completa. Cada medicamento anticonvulsivo a veces puede causar efectos secundarios de fatiga, mareos, inestabilidad, visión borrosa, malestar estomacal, dolores de cabeza y reducción de la resistencia a los resfriados, problemas de memoria y pensamiento., El aumento de peso tiende a ocurrir con ácido valproico (Depakote), gabapentina (Neurontin), pregabalina (Lyrica) y carbamazepina (Tegretol, Carbatrol). La pérdida de peso tiende a ocurrir con topiramato (Topamax), zonisamida (Zonegran) y felbamato (Felbatol). Estos no se mencionan por separado en cada sección, a menos que sean especialmente comunes con el medicamento. La farmacia proporciona información detallada como prospecto para nuevas recetas y recargas.,
- Efectos en los órganos internos: todos los medicamentos anticonvulsivos pueden causar problemas en los recuentos sanguíneos (glóbulos blancos, glóbulos rojos y plaquetas), en el hígado u otros órganos internos, por lo que los médicos suelen solicitar análisis de sangre para detectar estos problemas. La sangre se puede analizar al comenzar un medicamento para obtener una línea de base, después de unos meses en el medicamento, cada pocos meses hasta anualmente a partir de entonces, luego en momentos determinados individualmente. El prospecto a menudo tiene recomendaciones, pero no hay reglas universales sobre cuándo analizar sangre. Todos los medicamentos anticonvulsivos pueden producir reacciones alérgicas leves o graves., Uno, llamado síndrome de hipersensibilidad, produce fiebre, sarpullido, acumulación de líquido, ganglios linfáticos inflamados, posible lesión hepática y confusión
- Advertencia de suicidio: la FDA de los Estados Unidos ha requerido una advertencia de suicidio en todos los medicamentos para las convulsiones como una clase general. Todas las personas que los toman deben ser conscientes y reportar cualquier depresión grave o pensamiento suicida a su médico, pero el riesgo real de suicidio debido a los DEA es bastante bajo.,
- mecanismo: los mecanismos de acción en el cerebro para los medicamentos antiepilépticos se describen en forma simple: la mayoría de los Dea tienen múltiples mecanismos de acción para bloquear las convulsiones.
- No es una cura: aunque los DEA se llaman «antiepilépticos», no curan la epilepsia, sino que simplemente suprimen las convulsiones mientras los medicamentos están en el cuerpo.
medicamentos antiepilépticos individuales (Dea), alfabéticamente
carbamazepina (Tegretol, Carbatrol): un medicamento favorito para las convulsiones parciales en el mundo desarrollado. La carbamazepina afecta los canales de sodio e inhibe el disparo rápido de las células cerebrales., Las formas de acción prolongada como Carbatrol o Tegretol-XR se pueden administrar una vez al día. Los posibles efectos secundarios incluyen malestar gastrointestinal, aumento de peso, visión borrosa, recuentos sanguíneos bajos, sodio bajo en sangre (hiponatremia). La carbamazepina causa una tasa de erupción de unos pocos por ciento, a veces incluso la erupción peligrosa llamada síndrome de Stevens-Johnson. Las personas de ascendencia asiática con antígeno HLA-B * 1502 están en mayor riesgo. La dosis típica en adultos es de 400 mg tid. Comienzo a mis pacientes con 200 mg dos veces al día y cada semana, y aumento en 200 mg al día a aproximadamente 400 mg tres veces al día., Ver información sobre carbamazepina e información sobre carbamazepina de liberación prolongada.
clonazepam (Klonopin): Clonazepam es un miembro de la clase de drogas conocidas como benzodiazepinas, a las que también pertenecen diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), clorazepato (Tranxeno), alprazolam (Xanax). Las benzodiacepinas se utilizan como medicamentos anticonvulsivos, sedantes, tranquilizantes y relajantes musculares. Las benzodiacepinas aumentan la eficacia del GABA, el principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro. El Clonazepam tiene una acción más prolongada contra las convulsiones que el diazepam o el lorazepam., Los efectos secundarios del clonazepam incluyen sedación, deterioro del pensamiento / memoria, cambios de humor, adicción. Más que la mayoría, sus efectos desaparecen con el tiempo. Una dosis típica para adultos es de 0.5-1.0 mg tres veces al día. Por lo general, comienzo a mis pacientes con 0,5 mg por la noche, y si no tienen demasiado sueño al día siguiente, aumentar a 0,5 mg dos veces al día. Una semana más tarde, si las convulsiones persisten, aumentaré a 0.5 mg tres veces al día. Ver información sobre el clonazepam.
gabapentina (Neurontin): la gabapentina tiene la reputación de ser un DEA seguro pero no particularmente poderoso., La crítica de la eficacia es probablemente porque se prescribe a menudo en una dosis demasiado baja. El fármaco probablemente funciona al influir en el transporte de GABA y los efectos sobre los canales de calcio. No tiene interacciones medicamentosas, no se metaboliza en el hígado y no se une a las proteínas de la sangre. Los efectos secundarios son inestabilidad, aumento de peso, fatiga, mareos. La dosis típica para adultos es de 300-600 mg tres veces a, pero las dosis pueden ser de hasta 1200 mg tres veces al día. A menudo comienzo con 300 mg por día, a veces en una dosis o con píldoras de 100 mg, y aumento durante un mes o dos hasta la dosis completa., La gabapentina a menudo se usa también para dolores crónicos de ciertos tipos. Ver información sobre gabapentina.
lacosamida (Vimpat): lacosamida es un nuevo medicamento antiepiléptico (2009), para las convulsiones parciales y secundariamente generalizadas. Está químicamente relacionado con el aminoácido, la serina. Vimpat bloquea los canales de sodio (pero de una manera diferente a otros medicamentos anticonvulsivos), y este bloqueo reduce la excitabilidad cerebral. Los efectos secundarios incluyen mareos, dolor de cabeza, náuseas o vómitos, visión doble, fatiga, problemas de memoria o estado de ánimo., Vimpat puede afectar a los órganos internos, los recuentos sanguíneos o el ritmo cardíaco, pero estos efectos adversos potencialmente graves son infrecuentes. La dosis inicial recomendada es de 50 mg dos veces al día, aumentada cada semana en 100 mg adicionales, hasta la dosis de mantenimiento recomendada de 100-200 mg dos veces al día. Ver información sobre lacosamida.
lamotrigina (Lamictal): una alternativa de amplio espectro al AVA, con un mejor perfil de efectos secundarios. Sin embargo, la LTG puede no ser tan efectiva para las convulsiones mioclónicas., La lamotrigina funciona por varios mecanismos, incluyendo el bloqueo de la liberación de glutamato, el principal neurotransmisor excitador del cerebro. Tiene los efectos secundarios habituales de mareos y fatiga, generalmente deterioro cognitivo leve (pensamiento). Los efectos secundarios médicos graves son inusuales. El problema práctico de los efectos secundarios es el sarpullido, que ocurre en varios por ciento de las personas que lo toman, especialmente si la dosis se aumenta demasiado rápido. Por lo tanto, toma un par de meses para llegar a la dosis típica de adultos de 200 mg dos veces al día., Por lo general, comienzo a mis pacientes en dosis bajas, agregando una píldora de 25 mg al día cada semana en un horario de dos veces al día hasta tomar 100 mg dos veces al día. Si no hay erupción en ese momento, es poco probable. Luego cambio a mis pacientes a píldoras de 100 mg y aumento a 200 mg dos veces al día durante las próximas semanas. Esto es más lento que la dosis inicial sugerida en el prospecto, sin embargo, una dosis inicial lenta es especialmente importante si el paciente también toma ácido valproico (Depakote), para reducir el riesgo de sarpullido. Lamotrigina también se utiliza para la estabilización del Estado de ánimo. Ver información sobre lamotrigina.,
levetiracetam (Keppra): Levetiracetam es uno de los medicamentos más utilizados en las clínicas de crisis epilépticas porque probablemente es eficaz para un amplio espectro de tipos de crisis epilépticas, tiene una incidencia relativamente baja de causar problemas de pensamiento/memoria, y puede iniciarse con 500 mg dos veces al día, que es una dosis eficaz. No tiene interacciones medicamentosas, no se metaboliza en el hígado y no se une a las proteínas de la sangre. Los efectos secundarios más comunes son mareos, fatiga, insomnio, pero el problema más problemático puede ser la irritabilidad y los cambios de humor., Esto puede ocurrir hasta en un tercio de las personas que toman el medicamento. Una dosis típica para adultos es de 500 a 1500 mg dos veces al día. Generalmente comienzo a mis pacientes con 250 mg dos veces al día y aumento la semana siguiente a 500 mg dos veces al día, luego la semana siguiente a 1000 mg en la mañana más 500 mg en la tarde, luego la semana después a 1000 mg dos veces al día. Esto es más lento que la dosis inicial sugerida en el prospecto. Ver información sobre levetiracetam.
lorazepam (Ativan): Lorazepam es similar al clonazepam en dosis y acción, pero no es tan de acción prolongada., Por lo general, se utiliza como un «medicamento de rescate» para los pacientes que con frecuencia tienen grupos de convulsiones. Funciona razonablemente rápido cuando se toma por vía oral y el efecto anticonvulsivo dura de 2 a 6 horas. La dosis típica para adultos es de 0.5-2.0 mg por vía oral o según sea necesario. Un concentrado de lorazepam, 2 mg por ml, se puede tomar como 1 ml de líquido debajo de la lengua en situaciones urgentes. Ver información sobre lorazepam.
oxcarbazepina (Trileptal): ligeramente diferente de la carbamazepina, es al menos igual de eficaz y puede tener menos efectos secundarios, excepto por un mayor riesgo de sodio bajo en sangre (hiponatremia)., Es más caro que la carbamazepina genérica. Una dosis típica para adultos es de 600 mg dos veces al día. Comienzo a mis pacientes con 150 mg dos veces al día, y aumento en 150 mg diarios cada semana. Esto es más lento que la dosis inicial sugerida en el prospecto. Un cambio inmediato de carbamazepina a la dosis completa de oxcarbazepina es posible en algunos casos. Ver información sobre la oxcarbazepina.
fenobarbital (Luminal): el anciano: muy económico y efectivo en una sola dosis diaria. El fenobarbital aumenta el efecto de GABA, el principal neurotransmisor inhibitorio en el cerebro., Esté atento a la sedación, los problemas de pensamiento/memoria y la depresión. El fenobarbital puede causar problemas óseos a largo plazo. El fenobarbital es ligeramente adictivo y requiere una abstinencia lenta. Durante el embarazo, hay una tasa significativa de defectos de nacimiento. La dosis típica para adultos es de alrededor de 100 mg al día. Comienzo a mis pacientes con píldoras de 30 mg, 2 o 3 a la hora de acostarse, para permitir la flexibilidad de la dosis futura. El nivel sérico objetivo es de 10-40 mcg por ml. Ver información sobre el fenobarbital.
fenitoína (Dilantin): el DEA más utilizado por los médicos generales en los EE.UU., menos por los médicos de epilepsia, debido a los efectos secundarios., La fenitoína altera los canales de sodio de las células cerebrales, lo que tiene el efecto de limitar el disparo rápido de las células cerebrales. Es barato. Los efectos secundarios comunes son inestabilidad y problemas cognitivos moderados. Hay cosmético potencial a largo plazo (crecimiento del vello corporal/facial, problemas de piel) y problemas óseos (osteoporosis). La fenitoína causa una tasa de erupción de unos pocos por ciento, a veces incluso la erupción peligrosa llamada síndrome de Stevens-Johnson. La dosis típica para adultos es de 300-400 mg por día, generalmente con píldoras de 100 mg., La fenitoína se puede iniciar rápidamente en una emergencia con administración intravenosa, o una gran dosis de cápsulas si se requiere un efecto inmediato. Los pequeños cambios en la dosis de fenitoína pueden causar grandes cambios en los niveles séricos de los medicamentos, por lo que los niveles en sangre pueden ser difíciles de regular. El nivel sérico objetivo es de 10-20 mcg por ml. Ver información sobre fenitoína.
pregabalina (Lyrica): un pariente de gabapentina, puede ser mejor, y se puede administrar dos veces al día. Algunos creen que es más eficaz contra las convulsiones que la gabapentina., La pregabalina no tiene interacciones medicamentosas, ni metabolismo hepático, ni unión a proteínas y efectos secundarios similares a los de la gabapentina. La dosis típica en adultos es de 150-600 mg dos veces al día. Por lo general, comienzo a mis pacientes con 50 mg al día, agregando 50 mg cada semana dos veces al día hasta tomar 300-600 mg al día. Esto es más lento que la dosis inicial sugerida en el prospecto, pero evite la sedación. La pregabalina a menudo se usa también para dolores crónicos de ciertos tipos. Ver información sobre pregabalina.,
rufinamida (Banzel, Inovelon en Europa): Banzel está aprobado para el tratamiento complementario de niños de 4 años y mayores y adultos con Síndrome de Lennox Gastaut. Este síndrome puede incluir tipos de convulsiones, como convulsiones atónicas (caídas), convulsiones tónicas (rigidez), convulsiones mioclónicas (sacudidas breves) o convulsiones de mirada fija (ausencia), así como convulsiones parciales. Banzel trabaja en los canales de sodio en las células cerebrales, de una manera que las hace menos excitables. Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, mareos, fatiga y somnolencia, visión doble y temblor (temblor)., Las personas que tienen el «síndrome de QT corto», una irregularidad rara del ritmo cardíaco, no deben tomar Banzel. El medicamento viene en tabletas de 200 y 400 mg. Los niños generalmente se iniciarán con dosis de aproximadamente 10 mg / kg / día administradas en dos dosis divididas en partes iguales. La dosis puede aumentar agregando cantidades adicionales de 10 mg/kg cada dos días, hasta que el niño esté tomando 45 mg/kg/día o un máximo de 3200 mg / día, divididos en dos dosis cada día. Ver información sobre la rufinamida.
topiramato (Topamax): un buen DEA de amplio espectro (es decir, trata todos los tipos de convulsiones)., El topiramato tiene varios mecanismos, incluyendo el bloqueo de la enzima anhidrasa carbónica, que afecta la acidez del tejido cerebral. Más acidez (hasta cierto punto) suprime las convulsiones. Los efectos secundarios incluyen problemas de pensamiento y memoria en aproximadamente 1/3, cálculos renales en 1-2%, casos raros de glaucoma (aumento de la presión ocular) y pérdida de peso. La dosis típica para adultos es de 150-200 mg dos veces al día. Por lo general, comienzo a mis pacientes con una píldora de 25 mg al día, agregando otra píldora cada semana en un horario de dos veces al día hasta tomar 100 mg dos veces al día., Si no hay efectos secundarios significativos, entonces cambio a mis pacientes a píldoras de 100 mg y aumento a 200 mg dos veces al día durante las próximas semanas. El topiramato también se usa para la prevención de la migraña. Ver información sobre topiramato.
ácido valproico (Depakote): este es el DEA estándar de amplio espectro (trata todos los tipos de convulsiones) y ningún otro DEA es más efectivo para los tipos de convulsiones generalizadas. El Ava tiene efectos sobre el GABA (al menos en dosis muy altas) y un neurotransmisor llamado NPY para bloquear las convulsiones, y tal vez también sobre los canales de calcio., El Ava tiene efectos secundarios significativos: aumento de peso, temblor, pérdida de cabello, malestar gastrointestinal, disminución del conteo sanguíneo, lesión hepática o pancreática, debilidad ósea con el tiempo (osteoporosis), defectos de nacimiento en hasta un 10% (el ácido fólico puede ayudar a prevenirlos). La dosis típica para adultos es de 250 mg a 500 mg tres veces al día, pero la dosis puede ser mayor. Una forma de liberación prolongada se puede tomar una vez al día. Ver información sobre el ácido valproico.
vigabatrina (Sabril): en el momento de escribir este artículo, vigabatrina está aprobada en los EE.UU., pero la información oficial del prospecto del paquete no está disponible., La vigabatrina es una «droga de diseño», hecha para bloquear el metabolismo de GABA, el principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro. Sabril se ha utilizado durante más de una década en muchos países, y es eficaz para las convulsiones parciales, con o sin generalización secundaria. También puede ser muy eficaz para los espasmos infantiles, un tipo grave de convulsiones en niños pequeños. La liberación en los Estados Unidos se retrasó porque el medicamento es tóxico para la retina del ojo en hasta el 30% de las personas que lo toman a largo plazo. Esta toxicidad puede resultar en la pérdida permanente de la visión periférica., Se recomienda una prueba de visión Regular para todas las personas que toman este medicamento. Un régimen típico comienza con 500 mg dos veces al día, y puede aumentar durante un mes o dos a 1500 mg dos veces al día. Ver información sobre vigabatrina.
zonisamida (Zonegran): la zonisamida es bastante similar en su cobertura y efectos secundarios al topiramato, excepto que el glaucoma generalmente no se menciona. Algunos encuentran menos deterioro cognitivo que con topiramato, pero esto es individual y dependiente de la dosis. La dosis típica para adultos es de 100-300 mg dos veces al día., Por lo general, comienzo a mis pacientes con una píldora de 25 mg al día, agregando 25 mg cada semana en un programa dos veces al día hasta tomar 100 mg dos veces al día. Si no hay efectos secundarios significativos, entonces cambio a mis pacientes a píldoras de 100 mg y aumento a 200 mg dos veces al día durante las próximas semanas. Ver información sobre zonisamida.
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