Yleiset Farmakologia
Alfa-adrenergisten agonistien (α-agonistit) sitoutuvat α-reseptoreihin verisuonten sileän lihaksen ja aiheuttaa sileä supistuminen ja verisuonten supistumista, siten matkien vaikutukset sympaattinen adrenergisen hermoston aktivointi verisuonia.
Verisuonten sileän lihaksen on kahdenlaisia alfa-adrenergisiin: alpha1 (α1) ja α2 (α2)., Α1-adrenoseptorit ovat vallitseva α-reseptori, joka sijaitsee verisuonten sileässä lihaksessa. Nämä reseptorit ovat yhteydessä gq-proteiineihin, jotka aktivoivat sileää lihasten supistumista IP3-signaalitransduktioreitin ja Rho-kinaasireitin kautta. Kudoksesta ja astiatyypistä riippuen sileästä lihaksesta löytyy myös α2-adrenoreseptoreita. Nämä reseptorit ovat yhteydessä Gi-proteiineihin, ja alfa-agonistin sitoutuminen näihin reseptoreihin vähentää solunsisäistä campia, mikä aiheuttaa sileää lihasten supistumista., Myös α2-adrenoseptorit sijaitsevat sympaattisen hermon päätteet, jotka estävät vapauttaa noradrenaliinin ja toimia siten palaute mekanismi moduloiva vapauttamaan noradrenaliinin.
alfa-agonistit supistavat sekä valtimoita että laskimoita; vasokonstriktorivaikutus on kuitenkin voimakkaampi valtimoresistenssialuksissa. Kurouma vastus alusten (pienissä valtimoissa ja pikkuvaltimoiden) lisää systeemisen verisuonivastuksen, ottaa huomioon, että kurouma laskimoiden kapasitanssi alusten lisää laskimoiden paine.,
Erityisiä Huumeita ja Terapeuttisia Käyttötarkoituksia
Alfa-agonistit käyttää terapeuttisesti ovat suhteellisen valikoiva tai ei-selektiivinen α1 tai α2-adrenoseptorit. Alla lueteltujen lääkkeiden lisäksi on olemassa muita sympatomimeettisiä lääkkeitä, joilla on α-agonistiominaisuuksien lisäksi β-adrenoseptoriagonistiominaisuuksia. Näitä lääkkeitä ovat luonnollisesti esiintyvä katekoliamiinien, dopamiinin, adrenaliinin ja noradrenaliinin, sekä katekoliamiini analogit, kuten dobutamiini. (Siirry kohtaan www.rxlist.com erityiset huumetiedot).,
α1-adrenoceptor agonists (systemic vasoconstrictors)
methoxamine
- phenylephrine
- oxymetazoline
- tetrahydrozoline
- xylometazoline
Methoxamine and phenylephrine are used as pressor agents in treating hypotension and shock. Oxymetazoline, tetrahydrozoline, xylometazoline and some preparations of phenylephrine are used as nasal decongestants.,
α2-adrenergisten agonistien (keskitetysti toimiva vasodilataattorit; Klikkaa tästä lisätietoja)
- klonidiini
- guanabenz
- guanfacine
- alfa-metyylidopa
α2-adrenergisten agonistien käytetään erittäin satunnaisesti, koska keskushermostoon vaikuttava sympatolyyttiset vasodilaattorit hoitoon korkea verenpaine.
– Haittavaikutukset ja Vasta-aiheet
Alpha1-agonistit voivat aiheuttaa päänsärkyä, refleksi bradykardia, kiihtymystä ja levottomuutta., Koska alfa1-agonistit tuottavat systeemistä vasokonstriktiota, sydämen työ-ja happivaatimukset kasvavat. Jos sepelvaltimon verenkierto on heikentynyt, kuten sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla, sydänlihaksen hapensaanti – /kysyntäsuhteen lasku voi aiheuttaa angina pectoriksen. Nenän dekongestantteina käytettävät valmisteet voivat aiheuttaa rebound-vaikutuksen (lisääntynyt ruuhkautuminen) parin päivän käytön jälkeen.
sivuvaikutuksia keskushermostoon vaikuttavien α2-adrenergisten reseptorien agonistit ovat sedaatio, suun kuivuminen ja nenän limakalvon (koska lisääntynyt vagaalinen aktiivisuus), bradykardia, ortostaattinen hypotensio, ja impotenssi., Ummetus, pahoinvointi ja mahavaivat liittyvät myös näiden lääkkeiden sympatolyyttisiin vaikutuksiin. Nesteretentio ja turvotus on myös kroonisen hoidon ongelma; siksi samanaikainen diureettihoito on tarpeen. Klonidiinin äkillinen lopettaminen voi johtaa rebound-hypertensioon, joka johtuu liiallisesta sympaattisesta aktiivisuudesta.
Tarkistettu 01/23/21
Vastaa