biokemian, substraatti on molekyyli, johon entsyymin toimii. Entsyymit katalysoivat substraatteihin liittyviä kemiallisia reaktioita. Yksittäisen substraatin tapauksessa substraatti sitoutuu entsyymin aktiiviseen kohtaan ja muodostuu entsyymin substraattikompleksi. Substraatti muunnetaan yhdeksi tai useammaksi tuotteeksi, jotka sitten vapautetaan aktiivisesta sivustosta. Aktiivinen kohta on sitten vapaa hyväksymään toinen substraattimolekyyli., Jos kyseessä on useampi kuin yksi substraatti, ne voivat sitoutua tietyssä järjestyksessä aktiiviseen kohtaan, ennen kuin ne reagoivat yhdessä tuotteiden kanssa. Substraattia kutsutaan kromogeeniseksi, jos se aiheuttaa värillisen tuotteen entsyymin vaikutuksesta. Histologisissa entsyymitutkimuksissa entsyymin toiminnan värillistä tuotetta voidaan tarkastella mikroskoopilla, ohuissa osissa biologisia kudoksia. Vastaavasti substraattia kutsutaan ”fluorogeeniseksi”, jos se aiheuttaa fluoresoivan tuotteen entsyymin vaikutuksesta.,
esimerkiksi rahkan muodostuminen (juoksetteen hyytyminen) on reaktio, joka tapahtuu, kun reniini-entsyymi lisätään maitoon. Tässä reaktiossa substraatti on maitoproteiini (esim.kaseiini) ja entsyymi on renniini. Tuotteet ovat kaksi polypeptidejä, jotka on muodostettu pilkkomalla suurempi peptidi alustaan. Toinen esimerkki on entsyymin katalaasin suorittama vetyperoksidin kemiallinen hajoaminen. Koska entsyymit ovat katalyyttejä, niiden reaktiot eivät muuta niitä. Substraatti(substraatit) kuitenkin muunnetaan tuotteiksi(tuotteiksi)., Täällä vetyperoksidi muuttuu vedeksi ja happikaasuksi.
E + S ↽ − − ⇀ ES ⟶ EP ↽ − − ⇀ E + P {\displaystyle {\ce {{E}+ S <=> ES -> PARLAMENTTI <=> E}+ P}}}
- Missä E on entsyymi, S on alustan, ja P on tuote
Kun ensimmäinen (sitova) ja kolmannen (sitoutumatonta) vaiheet ovat yleensä palautuvia, lähi-askel voi olla peruuttamattomia (kuten rennin ja katalaasi reaktioita juuri mainitsi) tai palautuvia (esim., monet glykolyysin metaboliareitin reaktiot).
lisäämällä substraatin pitoisuus, reaktionopeus kasvaa, koska todennäköisyys, että määrä entsyymi-substraatti komplekseja kasvaa; tämä tapahtuu, kunnes entsyymin pitoisuus tulee rajoittava tekijä.
Alustan promiscuityEdit
Vaikka entsyymit ovat yleensä hyvin konkreettisia, jotkut pystyvät suorittamaan katalyysi useamman kuin yhden alustan omaisuutta kutsutaan entsyymi-vapaita. Entsyymillä voi olla monia alkuperäisiä substraatteja ja laaja spesifisyys (esim., hapettumista sytokromi p450s) tai se voi olla yhden natiivi alustan kanssa joukko vastaavia ei-natiivi-substraattien, että se voi edistää jossain alhaisempi. Substraattien, että tietty entsyymi voi reagoida in vitro laboratoriossa, ei välttämättä heijasta fysiologinen, endogeenisen entsyymin substraatteja, on reaktioita in vivo. Toisin sanoen entsyymit eivät välttämättä suorita kaikkia kehossa mahdollisesti mahdollisia reaktioita laboratoriossa., Esimerkiksi, kun taas rasvahappojen amidi hydrolaasi (FAAH) voi hydrolysoidu, että endocannabinoids 2-arachidonoylglycerol (2-AG) ja anandamidia vertailukelpoisin hinnat in vitro, geneettinen tai farmakologinen häiriöitä FAAH nostaa anandamidia, mutta ei 2-AG: n, mikä viittaa siihen, että 2-AG ei ole endogeeninen, in vivo-substraatti FAAH. Toisessa esimerkissä, N-asyyli taurines (Nat) on havaittu kasvavan dramaattisesti FAAH-häiritsi eläimiä, mutta ovat todella köyhiä in vitro FAAH-substraatteja.,
SensitivityEdit
Herkkä substraatteja, joka tunnetaan myös nimellä herkkä indeksi substraatteja ovat lääkkeitä, jotka osoittavat kasvua AUC-arvo ≥5-kertainen vahva indeksi estäjät tietyn metaboliareitti kliinisissä lääke-huumeiden vuorovaikutus (DDI) tutkimukset.
Kohtalainen herkkiä substraatteja ovat lääkkeitä, jotka osoittavat kasvua AUC-arvon perusteella ≥2 – <5-kertainen vahva indeksi estäjät tietyn metaboliareitti kliinisissä DDI tutkimuksissa.,
substraattimediitin
metabolian yhteisvaikutus saman sytokromi P450-isoentsyymin kautta voi johtaa useisiin kliinisesti merkittäviin lääkkeiden yhteisvaikutuksiin.
Vastaa