-
Lääke: Propranololi- ~26% Hyötyosuus koska 75-85 % metaboloituu maksassa ennen kuin se pääsee verenkiertoon, kun otetaan suun kautta.
-
Lääke: Morfiini-~30% Hyötyosuus koska 70% metaboloituu kautta 1st pass vaikutus, jos otetaan suun kautta. Morfiinia annetaan sen vuoksi yleensä s.C. – injektiona tämän mekanismin ohittamiseksi.,
-
Lääke: Nitroglyseriini – on tyypillisesti otettu kielen alle (suuontelon), jossa se tulee liikkeeseen ja on nopeasti toimittaa suoraan sydämeen (ilman mennä läpi maksan ensin), jolloin vältetään ensikierron Vaikutus.
Muuttujia, jotka voivat vaikuttaa Hyötyosuus ovat:
-
kulutus greipin mehu, joka voi tuhota GI epiteelin P-450
-
huumeiden, joka aiheuttaa P-glykoproteiinin (esim. rifampisiini, mäkikuisma)
-
– lääkkeitä, jotka estävät myös P-glykoproteiinin tai P-450 (esim., simetidiinin, fluoksetiinin)
-
Maksasairaus (esim. kirroosi), joka tuhoaa maksan kudoksen
Kuva 1 Hyötyosuus vastaa murto-osa lääke, joka imeytyy verenkiertoon, kun lääke annetaan suun kautta. Kokeellisesti tämä on mitattu vertaamalla Alue-Alle-Käyrän (AUC), lääkeaineen, kun serial mittaaminen plasmassa on tehty suun kautta verrattuna minun.v. injektio (joka määritelmän tuottaa 100% hyötyosuus)., Väheneminen AUC-arvo suun kautta voi aiheuttaa lukuisia mekanismeja, mukaan lukien: pH-tai bakteeri-välitteisen metabolian lääke MAHA-suolikanavan, puutteellinen lääkkeen imeytymistä ruoansulatuskanavasta, aineenvaihduntaa sisällä GI epiteelin (joka sisältää CYP3A4: n) erittyminen takaisin MAHA-suolikanavan P-glykoproteiinin GI epiteelin, maksan aineenvaihduntaa, tai sapen kautta osaksi MAHA-suolikanavan., Vähennys yhteensä lääke toimitetaan verenkiertoon kutsutaan ”ensikierron” – mikä menetys huumeiden kautta sen ensimmäinen pass thru GI kudosten & maksa ennen kuin se pääsee systeemiseen verenkiertoon.
Vastaa