Kliinisen Farmakologian
Farmakokinetiikka ja lääkkeiden Aineenvaihduntaa,
Imeytyminen
hyötyosuus Suun kautta,
Maksimaalinen plasman cefdinir pitoisuuksia esiintyy 2-4 tunnin kuluttua annoksesta seuraavat kapseli hallinto. Plasman cefdinir plasmassa kasvavat annoksen, mutta lisää on vähemmän kuin suhteessa annokseen 300 mg (7 mg/kg) 600 mg (14 mg/kg). Suspension antamisen jälkeen terveille aikuisille kefdiniirin biologinen hyötyosuus on 120% suhteessa kapseleihin., Arvioitu biologinen hyötyosuus cefdinir kapselit on 21% annon jälkeen 300 mg kapseli annos, ja 16% annon jälkeen 600 mg: n kapseli kerta-annoksen.
ruoan Vaikutus
Cmax-ja AUC-arvoa cefdinir päässä kapselit ovat vähentyneet 16% ja 10%, vastaavasti, kun annettiin runsaasti rasvaa sisältävän aterian yhteydessä. Nämä vähennykset eivät todennäköisesti ole kliinisesti merkittävää, koska turvallisuutta ja tehoa koskevia tutkimuksia oraalisuspensiota lapsipotilailla tehtiin ottamatta huomioon elintarvikkeiden saanti. Siksi cefdinir voidaan ottaa ruoasta riippumatta.,
Toistuvaisannostus
kefdiniiri ei kerry plasmaan kerran tai kahdesti päivässä annettuna henkilöille, joiden munuaisten toiminta on normaali.
Toimitus
keskimääräinen jakautumistilavuus (Vdarea) kefdiniiri aikuisilla on 0,35 L/kg (± 0.29); lapsipotilailla koehenkilöillä (ikä 6 kuukautta-12 vuotta), cefdinir Vdarea on 0,67 L/kg (± 0.38). Kefdiniiri sitoutuu 60-70% plasman proteiineihin sekä aikuisilla että lapsilla; sitoutuminen ei riipu pitoisuudesta.,
Iho läpipainopakkaus
Nielurisojen kudosta
aikuisilla potilailla, joille tehdään elektiivinen nielurisojen poisto, vastaava mediaani nielurisojen kudosta cefdinir pitoisuudet 4 tuntia annon jälkeen yhden 300 mg ja 600 mg annokset olivat 0,25 (0,22-0,46 euroa) ja 0,36 (0.22 0,80) mcg/g. Siis nielurisojen kudosta pitoisuudet olivat 24% (± 8) vastaavat pitoisuudet plasmassa.,
Sinus kudosta
aikuisilla potilailla, joille tehdään elektiivinen yläleuan ja ethmoid sinus leikkaus, vastaava mediaani sinus kudoksen cefdinir pitoisuudet 4 tuntia annon jälkeen yhden 300 mg ja 600 mg annokset olivat < 0.12 (< 0.12 0,46) ja 0,21 (< 0.12 2.0) mcg/g. Siis sinus kudosten pitoisuudet olivat 16% (± 20) vastaavat pitoisuudet plasmassa.,
keuhkokudoksen
Lähi ear nestemäiset
14 lapsipotilailla, joilla on akuutti bakteeri välikorvatulehdus, vastaava mediaani välikorvan nestettä cefdinir pitoisuudet 3 tuntia annon jälkeen yhden 7 ja 14 mg/kg annokset olivat 0.21 (< 0.09 0,94) ja 0,72 (0.14 1.42) mikrog/mL. Keskikorvan nestepitoisuuden keskiarvo oli 15% (±15) vastaavista plasmapitoisuuksista.
CSF
Tiedot cefdinir tunkeutuminen ihmisen aivo-selkäydinnesteessä ei ole saatavilla.
metabolia ja erittyminen
kefdiniiri ei metaboloidu merkittävästi., Aktiivisuus johtuu ensisijaisesti emolääkkeestä. Cefdinir eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta erittyminen keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika plasmassa (t1/2) 1,7 (± 0.6) tuntia. Terveillä koehenkilöillä, joilla oli normaali munuaisten toiminta, munuaisten puhdistuma on 2,0 (± 1.0) mL/min/kg, ja näennäinen oraalinen puhdistuma on 11,6 (± 6,0) ja 15.5 (± 5.4) mL/min/kg seuraavat annokset 300 mg ja 600 mg, vastaavasti. Keskimääräinen prosenttiosuus 300 mg: n annosten jälkeen muuttumattomana virtsaan erittyneestä annoksesta on 18,4% (± 6,4) ja 11,6% (± 4,6)., Kefdiniirin puhdistuma pienenee potilailla, joilla on munuaisten toimintahäiriö (KS.erityisryhmät, munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat).
Koska erittyminen munuaisten kautta on vallitseva reitin poistaminen, annosta on muutettava potilailla, joilla on selvästi munuaistoiminta on heikentynyt tai jotka saavat hemodialyysihoitoa (ks. kohta ANNOSTUS JA antotapa).
erityisryhmät
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta,
Cefdinir farmakokinetiikkaa tutkittiin 21 aikuispotilaita, joilla oli eriasteisesti heikentynyt munuaisten toiminta., Vähennykset cefdinir poistaminen korko, näennäinen oraalinen puhdistuma (CL/F) ja munuaispuhdistuma oli noin suhteellinen väheneminen kreatiniinipuhdistuma (CLcr). Tämän seurauksena kefdiniirin pitoisuus plasmassa oli suurempi ja pitempi potilailla, joilla oli munuaisten vajaatoiminta kuin potilailla, joilla ei ollut munuaisten vajaatoimintaa. Koehenkilöillä, joiden kreatiniinipuhdistuma oli 30-60 mL / min, Cmax ja t1/2 suurenivat noin 2-kertaisiksi ja AUC noin 3-kertaisiksi., Potilailla, joilla Kreatiniinipuhdistuma < 30 mL/min, Cmax kasvoi noin 2-kertaiseksi, t1/2 noin 5-kertaiseksi ja AUC-arvoa noin 6-kertaiseksi. Annoksen säätämistä suositellaan potilailla, joiden munuaisten toiminta on selvästi heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma < 30 mL/min; KS.annostus ja antotapa).
Hemodialyysi
Cefdinir farmakokinetiikkaa tutkittiin 8 aikuispotilaita, joille tehdään hemodialyysi. Dialyysi (4 tunnin kesto) poistaa 63% cefdinir kehosta ja vähentää näennäinen eliminaation t1/2 16 (± 3.5) 3,2 (± 1.2) tuntia., Tämän potilasryhmän annostuksen muuttamista suositellaan (KS.annostus ja antotapa).
maksasairaus
koska kefdiniiri eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta eikä metaboloidu merkittävästi, tutkimuksia ei tehty maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Ei ole odotettavissa, että annoksen muuttaminen on tarpeen tässä potilasryhmässä.
Vanhusten potilaille,
iän vaikutuksesta cefdinir farmakokinetiikkaa sen jälkeen, kun yhden 300 mg: n annos arvioitiin 32 aiheista 19 91 vuoden iässä., Systeeminen altistuminen cefdinir oli huomattavasti vanhemmilla henkilöillä (N = 16), Cmax 44% ja AUC 86%. Nousu johtui kefdiniirin puhdistuman vähenemisestä. Näennäinen jakautumistilavuus oli myös vähennetty, mikä ei ole merkittäviä muutoksia näennäinen eliminaation t1/2 on havaittu (vanhukset: 2.2 ± 0.6 tuntia vs nuori: 1.8 ± 0.4 tuntia)., Koska cefdinir puhdistuman on osoitettu olevan ensisijaisesti liittyvät muutokset munuaisten toimintaa pikemminkin kuin ikä, iäkkäät potilaat eivät vaadi annoksen säätämistä, elleivät ne ole selvästi heikentynyt munuaisten toiminta (kreatiniinin puhdistuma < 30 mL/min, ks. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta).
Sukupuoli ja rotu
tulokset meta-analyysi kliininen farmakokinetiikka (N = 217) ilmoitti, ettei merkittävää vaikutusta joko sukupuolen tai rodun cefdinir farmakokinetiikkaan.,
Mikrobiologian
Kuten muut kefalosporiinit, bakterisidinen aktiivisuus cefdinir tuloksia estämällä soluseinän synteesiä. Kefdiniiri on stabiili joidenkin, mutta ei kaikkien β-laktamaasientsyymien läsnä ollessa. Tämän seurauksena monet penisilliineille ja joillekin kefalosporiineille vastustuskykyiset eliöt ovat alttiita kefdiniirille.
Kefdiniirin on osoitettu tehoavan useimpiin seuraavien mikro-organismien kantoihin sekä in vitro että kliinisissä infektioissa käyttöaiheiden ja käytön mukaisesti.,
Aerobinen Gram-Positiivisia Mikro-organismeja,
Staphylococcus aureus (mukaan lukien ß-laktamaasia tuottavat kannat)
HUOMAUTUS: Cefdinir on aktiivinen vastaan metisilliiniresistentti staphylococcus.,
Streptococcus pneumoniae (penicillin-susceptible strains only)
Streptococcus pyogenes
Aerobic Gram-Negative Microorganisms
Haemophilus influenzae (including β-lactamase producing strains)
Haemophilus parainfluenzae (including β-lactamase producing strains)
Moraxella catarrhalis (including β-lactamase producing strains)
The following in vitro data are available, but their clinical significance is unknown.,
Cefdinir näyttelyitä in vitro pienin estävä pitoisuus (Mic) 1 mikrog/mL tai vähemmän vastaan (≥ 90%) kantoja seuraavat mikro-organismeja; kuitenkin, turvallisuutta ja tehokkuutta cefdinir hoidettaessa kliinisiä infektioita, koska nämä mikro-organismit ei ole osoitettu riittäviä ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia.,
Aerobic Gram-Positive Microorganisms
Staphylococcus epidermidis (methicillin-susceptible strains only)
Streptococcus agalactiae
Viridans group streptococci
NOTE: Cefdinir is inactive against Enterococcus and methicillin-resistant Staphylococcus species.
Aerobic Gram-Negative Microorganisms
Citrobacter diversus
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
NOTE: Cefdinir is inactive against Pseudomonas and Enterobacter species.,
Herkkyys Testejä
käy FDA-sivustosta valmistajan täydellinen huumeiden tiedot, mukaan lukien herkkyys testit:
Vastaa