biodisponibility_the_first_pass_effect [Tusom/Pharmwiki]

• médicament: Propranolol- ~26% biodisponibilité parce que 75-85% est métabolisé par le foie avant qu’il puisse atteindre la circulation lorsqu’il est pris par voie orale.
• médicament: Morphine – ~ 30% de biodisponibilité car 70% est métabolisé par effet de 1er passage si elle est prise par voie orale. La Morphine est donc généralement administrée par injection S. C. pour contourner ce mécanisme.,
• médicament: nitroglycérine-est généralement pris par voie sublinguale (cavité buccale) où il entre dans la circulation et est rapidement délivré directement au cœur (sans avoir à passer par le foie en premier), évitant ainsi le premier effet de passage.

les Variables qui peuvent affecter la Biodisponibilité suivants:

• la consommation de jus de pamplemousse, ce qui peut détruire GI épithéliales P-450
• médicaments qui induisent la P-glycoprotéine (p. ex. rifampicine, le millepertuis)
• médicaments qui inhibent la glycoprotéine P ou P-450 (par ex., cimétidine, fluoxétine)
• maladie du foie (par exemple cirrhose), qui détruit le tissu hépatique

La figure 1 biodisponibilité reflète la fraction du médicament absorbée dans la circulation systémique lorsque le médicament est administré par voie orale. Expérimentalement, ceci est mesuré en comparant L’aire sous la courbe (ASC) du médicament lorsque des mesures en série de la concentration plasmatique sont effectuées après l’administration orale par rapport à l’injection intraveineuse (qui, par définition, produit une biodisponibilité de 100%)., La réduction de L’ASC après administration orale peut résulter de nombreux mécanismes, notamment: pH ou métabolisme bactérien du médicament dans le tractus gastro-intestinal, absorption incomplète du médicament par le tractus gastro-intestinal, métabolisme dans l’épithélium gastro-intestinal (qui contient du CYP3A4), excrétion dans le tractus gastro-intestinal par la glycoprotéine P dans l’épithélium gastro-intestinal, métabolisme hépatique ou excrétion biliaire dans le tractus gastro-intestinal., La réduction du médicament total délivré à la circulation systémique est appelée « effet de premier passage » – reflétant la perte de médicament via son premier passage à travers les tissus gastro-intestinaux & foie avant qu’il n’atteigne la circulation systémique.