cilostazol
Plétal
Classification pharmacologique: inhibiteur de la quinolinone phosphodiestérase
Classification thérapeutique: agent antiplaquettaire
Catégorie de risque de grossesse C
Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
Comprimés: 50 mg, 100 mg
Indications et dosages
Claudication intermittente. Adultes: 100 mg P. O. b. I. d., pris 1/2 heure avant ou 2 heures après le petit déjeuner et le dîner.
Pharmacodynamique
Action antiplaquettaire: Le mécanisme d’action n’est pas entièrement compris., On pense que le médicament inhibe l’enzyme phosphodiestérase (type III), provoquant une augmentation de l’AMPc dans les plaquettes et les vaisseaux sanguins, l’inhibition de l’agrégation plaquettaire et la vasodilatation. Le cilostazol inhibe de manière réversible l’agrégation plaquettaire induite par divers stimuli, tels que la thrombine, l’adénosine diphosphate, le collagène, l’acide arachidonique, l’épinéphrine et le stress.
Pharmacocinétique
Absorption: Absorbé après administration orale. Un repas riche en graisses augmente les niveaux sériques maximaux d’environ 90% et la biodisponibilité de 25%. La biodisponibilité absolue n’est pas connue.,
Distribution: 95% à 98% lié aux protéines, principalement à l’albumine.
Métabolisme: Largement métabolisé par le système enzymatique du cytochrome P-450 hépatique, principalement le CYP3A4.
Excrétion: Excrété principalement dans l’urine, principalement sous forme de métabolites (environ 74%). Médicament restant est éliminé dans les fèces (environ 20%). La demi-vie du cilostazol et des métabolites actifs est d’environ 11 à 13 heures.,
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with heart failure of any severity., Également contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue ou suspectée à l’un des composants du médicament. Utilisez avec prudence chez les patients atteints de maladie cardiaque sous-jacente grave et avec d’autres médicaments qui ont une activité antiplaquettaire.
Interactions
Médicamenteuses. Diltiazem; érythromycine et autres macrolides; oméprazole; inhibiteurs puissants du CYP3A4, tels que le kétoconazole, l’itraconazole, le fluconazole, la fluoxétine, la fluvoxamine, le miconazole, la néfazodone et la sertraline: Augmente les niveaux sériques maximaux de cilostazol ou de l’un de ses métabolites. Évitez d’utiliser ensemble.
Drogue-nourriture., Jus de pamplemousse: Peut augmenter les niveaux de cilostazol. Décourager l’utilisation ensemble.
Drogue-mode de vie. Tabagisme: Diminue l’exposition aux médicaments d’environ 20%. Décourager le tabagisme.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Aucun rapport.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes de surdosage comprennent des maux de tête sévères, de la diarrhée, une hypotension, une tachycardie et, éventuellement, des arythmies cardiaques.
Observez attentivement le patient et donnez un traitement de soutien. Parce que le médicament est fortement lié aux protéines, il peut ne pas être éliminé efficacement par hémodialyse.,
Considérations spéciales
Il existe une incertitude concernant le risque de CV en cas d’utilisation à long terme ou chez les patients atteints d’une maladie cardiaque sous-jacente grave.
Obtenir un historique complet des médicaments avant de commencer le traitement.
Plusieurs médicaments qui inhibent l’enzyme phosphodiestérase ont diminué la survie chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque de classe III-IV. Par conséquent, le cilostazol est contre-indiqué chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive.
Patientes allaitantes
Étant donné que le médicament apparaît dans le lait maternel, il faut prendre la décision d’interrompre l’allaitement ou le médicament.,
Patients pédiatriques
L’innocuité et l’efficacité chez les enfants n’ont pas été établies.
Éducation du patient
Demandez au patient de prendre du cilostazol au moins 1/2 heure avant ou 2 heures après le petit déjeuner et le dîner.
Dites au patient qu’un effet bénéfique ne se produira pas avant 2 à 4 semaines et que cela peut prendre jusqu’à 12 semaines.
Pour tracer les effets du traitement médicamenteux, conseillez au patient de tenir un journal de la distance dans laquelle il peut marcher sans douleur.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou COURANTES ET POTENTIELLEMENT MORTELLES.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non étiquetée
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