Általános Farmakológia
Alfa-adrenoceptor agonisták (α-agonista) kötődik α-receptorok a vaszkuláris simaizom, majd rábírja a sima összehúzódás, érszűkület, így utánozva a hatások a szimpatikus adrenerg ideg aktiválás, hogy az erek.
a vascularis simaizom kétféle alfa-adrenoceptorral rendelkezik: alfa1 (α1) és alfa2 (α2)., Az α1-adrenoceptorok az uralkodó α-receptor, amely az érrendszeri simaizomon helyezkedik el. Ezek a receptorok olyan gq-fehérjékhez kapcsolódnak, amelyek az IP3 jelátviteli úton és a Rho-kináz úton keresztül aktiválják a simaizom összehúzódását. Attól függően, hogy a szövet és a hajó típusa, Vannak is α2-adrenoceptorok találhatók a simaizom. Ezek a receptorok kapcsolódnak a Gi-fehérjékhez, és az alfa-agonista kötődése ezekhez a receptorokhoz csökkenti az intracelluláris tábort, ami simaizom-összehúzódást okoz., Ott is α2-adrenoceptors található a szimpatikus ideg terminálok, hogy gátolja a noradrenalin, ezért viselkedik, mint egy visszacsatoló mechanizmus szabályozza a noradrenalin.
az alfa-agonisták mind az artériákat, mind a vénákat összehúzják; azonban az érszűkítő hatás kifejezettebb az artériás rezisztencia edényekben. Szűkület a rezisztencia hajók (kis artériák és arteriolák) növeli a szisztémás vaszkuláris rezisztencia, míg szűkület a vénás kapacitás hajók növeli a vénás nyomás.,
specifikus gyógyszerek és terápiás alkalmazások
a terápiásán alkalmazott alfa-agonisták viszonylag szelektívek vagy nem szelektívek az α1 vagy α2-adrenoceptorok esetében. Az alábbiakban felsorolt gyógyszerek mellett vannak más Szimpatomimetikus gyógyszerek is, amelyek α-agonista tulajdonságokkal rendelkeznek a β-adrenoceptor agonista tulajdonságaik mellett. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a természetben előforduló katekolaminok, dopamin, epinefrin, norepinefrin, valamint katekolamin analógok, például dobutamin. (Megy www.rxlist.com speciális gyógyszerinformációk).,
α1-adrenoceptor agonists (systemic vasoconstrictors)
methoxamine
- phenylephrine
- oxymetazoline
- tetrahydrozoline
- xylometazoline
Methoxamine and phenylephrine are used as pressor agents in treating hypotension and shock. Oxymetazoline, tetrahydrozoline, xylometazoline and some preparations of phenylephrine are used as nasal decongestants.,
α2-adrenoceptor agonisták (központilag ható értágítók; Kattintson ide a részletekért)
- klonidin
- guanabenz
- kuanfacin –
- α-methyldopa
Az α2-adrenoceptor agonisták használt nagyon időnként, mint központilag ható sympatholytic értágítók a magas vérnyomás kezelésére.
mellékhatások és ellenjavallatok
az alfa1-agonisták fejfájást, reflex bradycardiát, ingerlékenységet és nyugtalanságot okozhatnak., Mivel az alfa1-agonisták szisztémás érszűkületet termelnek, a szív munka-és oxigénigénye nő. Ha a koszorúér-keringés károsodott, mint a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, a szívizom oxigénellátásának/keresletarányának csökkenése anginát válthat ki. Az orrdekongesztánsként használt készítmények néhány napos használat után visszapattanó hatást (fokozott torlódást) okozhatnak.
a központilag ható α2-adrenoceptor agonisták mellékhatásai közé tartozik a szedáció, a szájszárazság és az orrnyálkahártya (a fokozott vagális aktivitás miatt), a bradycardia, az ortosztatikus hipotenzió és az impotencia., Székrekedés, hányinger, gyomorpanaszok is társított szimpatolitikus hatásait ezeket a gyógyszereket. A folyadékretenció és az ödéma szintén problémát jelent a krónikus terápiában, ezért diuretikummal történő egyidejű kezelésre van szükség. A klonidin hirtelen abbahagyása rebound hipertóniához vezethet, ami túlzott szimpatikus aktivitásból ered.
felülvizsgált 01/23/21
Vélemény, hozzászólás?