Az antiepileptikumok összefoglalása

posted in: Articles | 0

nincs olyan képlet, amely eldöntené, hogy melyik rohamgyógyszert kell alkalmazni egy adott beteg számára. A hatékonyság szempontjából egyetlen gyógyszer sem dominál, mindegyiknek különböző mellékhatásai vannak. Az orvosok és a betegek azt követően választják ki az AED-t, hogy megvizsgálják, mely mellékhatásokat kell különösen elkerülni, a használat kényelmét, a költségeket és az orvos tapasztalatait. Fontos kezdet az, hogy tudjuk, mely AED-ek működnek, amelyeknél a lefoglalás típusa van. A szűk spektrumú AED-k többnyire bizonyos típusú görcsrohamokra (például részleges, fokális vagy távollétre, myoclonusos görcsrohamokra) hatnak., A széles spektrumú AED-k emellett bizonyos hatékonysággal rendelkeznek a rohamok széles skálájához (részleges plusz hiány myoclonusos rohamok). Bizonyos típusú rohamokat nehéz kezelni bármilyen AED – vel. (Menjen ide, hogy megtudja, mi ezek a rohamok).

általános pontok

  1. márka vs.Generikus. Minden gyógyszernek van márkája és generikus neve. A generikus általában olcsóbb, néha elég sok. Az elmúlt években bevezetett gyógyszerek esetében a szabadalmi (vagy” piaci kizárólagosság”) védelem megakadályozhatja a generikus változatok értékesítését., A generikus gyógyszer általában jól működik, de nem biztos, hogy ugyanolyan vérszintet eredményez, mint a márkanév vagy az alternatív generikus gyógyszer. Ezért a tablettagyártók változásával a vérszint megváltozhat. Ez áttöréses rohamokat vagy mellékhatásokat okozhat. A generikus gyógyszerek szedésének legfontosabb aggodalma az, hogy a tablettákat ugyanaz a gyártó gyártja minden egyes utántöltéshez. Az egyik Generikus gyártóról a másikra történő váltás az egyes tablettákban különböző mennyiségű aktív hatóanyagot eredményezhet., A jelenlegi szerző támogatja a beteg és az orvos azon jogát, hogy tájékozódjon a gyógyszeres helyettesítésről, és mérlegelje, hogy a generikus helyettesítés biztonságos-e.
  2. kezdő ütemezés: sok AED-t lassan kell elindítani a mellékhatások minimalizálása érdekében, bár ez késlelteti a rohamokat. A titrálás (indítás) ütemezése a szerző ütemterve, és lassabb lehet, mint a csomagbetétben ajánlott ütemterv. Az adagok felnőttek számára készültek. A gyermekeket súlyuk alapján kezelik (mg / kg adagolási alap).,
  3. monoterápia: egyes AED-ek monoterápiára (önmagában történő alkalmazásra), míg mások csak kiegészítő (kiegészítő) terápiára engedélyezettek egy másik AED-hez. Ez azt tükrözi, hogy milyen vizsgálati bizonyítékokat mutattak be az FDA – nak-nem minden AED ment keresztül a szükséges két klinikai vizsgálatban, amelyek a monoterápia hatékonyságát mutatják. Az AED-ek monoterápiában nem bizonyultak hatékonynak, valószínűleg továbbra is jól működnek, mint az egyes gyógyszerek, és így használják az epilepsziás orvosok eseti alapon, ahol az előny úgy tűnik, hogy meghaladja a kockázatot.
  4. vérszint: a Célvérszintek széles körű útmutatók a klinikai alkalmazáshoz., A tényleges vérszint különböző laboratóriumokban különbözik. A kívánt szint függ a rohamok típusától és számától, a mellékhatásoktól, Egy vs. több gyógyszer szedésétől és más klinikai tényezőktől.
  5. mellékhatások: az alább felsorolt mellékhatások a leggyakoribb és leginkább aggasztó mellékhatások rövid összeállítása, nem teljes lista. Minden rohamgyógyszer néha fáradtságot, szédülést, bizonytalanságot, homályos látást, gyomorpanaszokat, fejfájást, valamint a megfázással, memóriával és gondolkodási problémákkal szembeni csökkent ellenállást okozhat., A súlygyarapodás általában valproinsavval (Depakote), gabapentinnel (Neurontin), pregabalinnal (Lyrica) és karbamazepinnel (Tegretol, Karbatrol) fordul elő. A testsúlycsökkenés általában a topiramát (Topamax), a zoniszamid (Zonegran) és a felbamát (Felbatol) esetében fordul elő. Ezeket az egyes szakaszokban külön nem említik, kivéve, ha ezek különösen gyakoriak a gyógyszerrel. A gyógyszertár az új előírások és utántöltések csomagolásaként részletes tájékoztatást nyújt.,
  6. a belső szervekre gyakorolt hatások: minden rohamgyógyszer okozhat problémát a vérképben (fehérvérsejtek, vörösvértestek és vérlemezkék), vagy a májban vagy más belső szervekben, ezért az orvosok általában vérvizsgálatokat rendelnek el ezeknek a problémáknak a szűrésére. Vér lehet vizsgálni, amikor elkezdi a gyógyszert, hogy a kiindulási, néhány hónap után a gyógyszer, néhány havonta évente azt követően, majd egyénileg meghatározott időpontokban. A csomagbetétnek gyakran vannak ajánlásai,de nincsenek egyetemes szabályok a vér tesztelésére. Minden rohamgyógyszer enyhe vagy súlyos allergiás reakciókat válthat ki., Az egyik, az úgynevezett túlérzékenységi szindróma, lázat, kiütést, folyadékfelhalmozódást, duzzadt nyirokcsomókat, esetleges májkárosodást és zavartságot okoz
  7. öngyilkossági figyelmeztetés: Az Egyesült Államok FDA általános osztályként minden rohamgyógyszerre öngyilkossági figyelmeztetést kért. Minden ember vesz őket tisztában kell lenniük, és jelenteni bármilyen súlyos depresszió vagy öngyilkossági gondolkodás, hogy az orvos, de a tényleges öngyilkossági kockázat miatt AED meglehetősen alacsony.,
  8. mechanizmus: az antiepileptikus gyógyszerek agyi hatásmechanizmusait egyszerű formában írják le: a legtöbb AED-nek több hatásmechanizmusa van a rohamok blokkolására.
  9. nem gyógymód: bár az AED-ket “antiepileptikusnak” nevezik, nem gyógyítják az epilepsziát, hanem csak elnyomják a rohamokat, miközben a gyógyszerek a szervezetben vannak.

egyedi antiepileptikumok (AED), betűrendben

karbamazepin (Tegretol, Karbatrol): a fejlett világ kedvenc részleges rohamgyógyszere. A karbamazepin befolyásolja a nátriumcsatornákat, és gátolja az agysejtek gyors kiégését., Hosszú hatású formák, mint például a Karbatrol vagy a Tegretol-XR, naponta egyszer adhatók. A lehetséges mellékhatások közé tartozik a GI-zavar, a súlygyarapodás, a homályos látás, az alacsony vérkép, az alacsony nátriumszint (hyponatremia). A karbamazepin néhány százalékos kiütési arányt okoz, néha még a Stevens-Johnson szindrómának nevezett veszélyes kiütést is. A HLA-B*1502 antigénnel rendelkező ázsiai származású emberek nagyobb veszélyben vannak. A tipikus felnőtt adag 400 mg tid. A betegeimet naponta kétszer 200 mg-mal kezdem, és naponta háromszor 200 mg-mal körülbelül 400 mg-ra emelem., Lásd a karbamazepinre vonatkozó információkat és a karbamazepin kiterjesztett felszabadulására vonatkozó információkat.

klonazepám( Klonopin): a klonazepám a benzodiazepinek néven ismert gyógyszerosztály tagja, amelyhez diazepám (Valium), lorazepam (Ativan), klorazepát (Tranxén), alprazolám (Xanax) is tartozik. A benzodiazepineket rohamellenes szerekként, nyugtatóként, nyugtatóként és izomrelaxánsként alkalmazzák. A benzodiazepinek növelik a GABA, az agy fő gátló neurotranszmitterének hatékonyságát. A klonazepám hosszabb hatású a rohamok ellen, mint a diazepám vagy a lorazepám., A clonazepam mellékhatásai közé tartozik a szedáció, a gondolkodás/memóriazavar, a hangulatváltozás, a függőség. Sokkal inkább, mint a legtöbb, hatásai idővel elhasználódnak. Egy tipikus felnőtt adag 0,5-1,0 mg naponta háromszor. Általában 0,5 mg-mal kezdem a betegeimet éjszaka, és ha másnap nem túl álmosak, akkor naponta kétszer 0,5 mg-ra emelek. Egy héttel később, ha a rohamok továbbra is fennállnak, naponta háromszor 0,5 mg-ra emelkedek. Lásd a klonazepámra vonatkozó információkat.

gabapentin (Neurontin): a Gabapentin hírneve biztonságos, de nem különösebben erős AED., A hatékonysági kritika valószínűleg azért van, mert gyakran túl alacsony dózisban írják fel. A gyógyszer valószínűleg úgy működik, hogy befolyásolja a GABA szállítását és a kalciumcsatornákra gyakorolt hatásokat. Nincs gyógyszerkölcsönhatása, nem metabolizálódik a májban, és nem kötődik a vérfehérjékhez. A mellékhatások bizonytalanok, súlygyarapodás, fáradtság, szédülés. Tipikus felnőtt adag 300-600 mg háromszor egy, de a dózis lehet akár 1200 mg naponta háromszor. Gyakran naponta 300 mg-ot kezdek, néha egy adagban vagy 100 mg-os tablettával, és egy-két hónap alatt a teljes adagra emelkedek., A gabapentint gyakran használják bizonyos típusú krónikus fájdalmakra is. Lásd a gabapentinről szóló információkat.

lakozamid (Vimpat): a lakozamid egy új (2009) antiepileptikus gyógyszer , részleges és másodlagosan generalizált görcsrohamok esetén. Kémiailag kapcsolódik az aminosavhoz, a szerinhez. A Vimpat blokkolja a nátriumcsatornákat (de más módon, mint a többi rohamgyógyszer), és ez a blokk csökkenti az agyi ingerlékenységet. A mellékhatások közé tartozik a szédülés, fejfájás, hányinger vagy hányás, kettős látás, fáradtság, memória vagy hangulati problémák., A Vimpat befolyásolhatja a belső szerveket, a vérképet vagy a szívritmust, de ezek a potenciálisan súlyos mellékhatások ritkák. Az ajánlott kezdő adag 50 mg naponta kétszer, minden héten további 100 mg-mal emelve, az ajánlott fenntartó adag 100-200 mg naponta kétszer. Lásd a lakozamidra vonatkozó információkat.

lamotrigin( Lamictal): a VPA széles spektrumú alternatívája, jobb mellékhatásprofillal. Az LTG azonban nem lehet olyan hatékony a myoclonusos görcsrohamokra., A lamotrigin számos mechanizmussal működik, beleértve a glutamát, az agy fő izgató neurotranszmitterének blokkolását. A szédülés és a fáradtság szokásos mellékhatásai, általában enyhe kognitív (gondolkodási) károsodás. A súlyos orvosi mellékhatások szokatlanok. A gyakorlati mellékhatás a kiütés, amely az emberek több százalékában fordul elő, különösen akkor, ha az adagot túl gyorsan növelik. Ezért néhány hónapig tart, amíg a tipikus felnőtt adag 200 mg naponta kétszer., Én általában kezdeni a betegek alacsony dózisban, hozzátéve, egy 25 mg-os tabletta naponta minden héten egy két-szer egy-nap menetrend, amíg figyelembe 100 mg naponta kétszer. Ha abban az időben nincs kiütés, akkor valószínűtlen. Ezután a betegeimet 100 mg-os tablettára váltom, és a következő hetekben naponta kétszer 200 mg-ra emelem. Ez lassabb, mint a javasolt kezdő adag, azonban a lassú kezdő adag különösen fontos, ha a beteg valproinsavat (Depakote) is szed a kiütés kockázatának csökkentése érdekében. A lamotrigint a hangulat stabilizálására is használják. Lásd a lamotriginre vonatkozó információkat.,

a levetiracetám (Keppra): a Levetiracetám, az egyik a több használt gyógyszerek a roham klinikák, mert valószínűleg hatékony egy széles spektrumú a rohamok típusú, viszonylag alacsony előfordulási gyakorisága okozza gondolkodás/memória problémák, meg lehet kezdeni a napi kétszer 500 mg, ami egy hatékony adagot. Nincs gyógyszerkölcsönhatása, nem metabolizálódik a májban, és nem kötődik a vérfehérjékhez. A leggyakoribb mellékhatások a szédülés, fáradtság, álmatlanság, de a több zavaró probléma lehet ingerlékenység, hangulatváltozások., Ez bizonyos mértékig előfordulhat a gyógyszert szedők egyharmadánál. Egy tipikus felnőtt adag 500-1500 mg naponta kétszer. Általában naponta kétszer 250 mg-mal kezdem a betegeimet, és a következő héten naponta kétszer 500 mg-ra emelem, majd a következő héten 1000 mg-ra az am plusz 500 mg-ra a pm-ben, majd a hét után 1000 mg-ra naponta kétszer. Ez lassabb, mint a javasolt kezdő adag. Lásd a levetiracetámmal kapcsolatos információkat.

lorazepam (Ativan): a Lorazepam dózisokban és hatásokban hasonló a klonazepámhoz, de nem olyan hosszú hatástartamú., Általában “mentő gyógyszerként” alkalmazzák olyan betegeknél, akiknek gyakran görcsrohamai vannak. Szájon át történő alkalmazás esetén ésszerűen gyorsan hat, a görcsgátló hatás 2-6 óráig tart. A tipikus felnőtt adag 0,5-2,0 mg orálisan vagy szükség szerint. A lorazepam koncentrátum, 2 mg / ml, sürgős helyzetekben 1 ml folyadékként vehető a nyelv alatt. Lásd a lorazepamról szóló információkat.

oxkarbazepin (Trileptál): kissé eltér a karbamazepintől, legalább olyan hatékony, és kevesebb mellékhatása lehet, kivéve az alacsony vér-nátrium (hyponatremia) nagyobb kockázatát., Ez drágább, mint a generikus karbamazepin. Egy tipikus felnőtt adag 600 mg naponta kétszer. A betegeimet naponta kétszer 150 mg-mal kezdem, és hetente 150 mg-mal növelem. Ez lassabb, mint a javasolt kezdő adag. Bizonyos esetekben azonnali váltás lehetséges a karbamazepinről a teljes dózisú oxkarbazepinre. Lásd az oxkarbazepinre vonatkozó információkat.

fenobarbitál (Luminal): a régi időzítő: nagyon olcsó és hatékony egyetlen napi adagban. A fenobarbitál növeli a GABA, az agy fő gátló neurotranszmitterének hatását., Figyelje a nyugtatást,a gondolkodási / memóriaproblémákat és a depressziót. A fenobarbitál hosszú távú csontproblémákat okozhat. A fenobarbitál enyhén addiktív, és lassú elvonást igényel. A terhesség alatt jelentős születési rendellenességek vannak. A tipikus felnőtt adag napi 100 mg körül van. A betegeket 30 mg-os tablettákkal kezdem, 2 vagy 3 lefekvés előtt, hogy lehetővé tegyem a jövőbeni adagolási rugalmasságot. A cél szérum szint 10-40 mcg / ml. Lásd a fenobarbitálra vonatkozó információkat.

fenitoin (Dilantin): a leggyakrabban használt AED általános orvosok az USA-ban, kevésbé az epilepszia orvosok, mert a mellékhatások., A fenitoin megváltoztatja az agysejt nátriumcsatornáit, ami korlátozza az agysejtek gyors égetését. Ez olcsó. Gyakori mellékhatások a bizonytalanságérzet és a mérsékelt kognitív problémák. Vannak hosszú távú potenciális kozmetikai (test / arc szőrnövekedés, bőrproblémák), és csontproblémák (csontritkulás). A fenitoin néhány százalékos kiütési arányt okoz, néha még a Stevens-Johnson szindrómának nevezett veszélyes kiütést is. Tipikus felnőtt adag 300-400 mg naponta, általában 100 mg tablettával., A fenitoin gyorsan elindítható vészhelyzetben intravénás beadás esetén, vagy nagy dózisú kapszulák esetén, ha azonnali hatásra van szükség. A fenitoin adagjának kis változásai nagy változásokat okozhatnak a szérum gyógyszerszintjében, így a vérszint nehezen szabályozható. A cél szérum szint 10-20 mcg / ml. Lásd a fenitoinra vonatkozó információkat.

pregabalin (Lyrica): a gabapentin rokona, jobb lehet, és naponta kétszer adható. Egyesek úgy vélik, hogy hatékonyabb a rohamok ellen, mint a gabapentin., A pregabalinnak nincs gyógyszerkölcsönhatása, nincs májmetabolizmusa, nincs proteinkötődése és a gabapentinhez hasonló mellékhatásai. A tipikus felnőtt adag naponta kétszer 150-600 mg. Általában napi 50 mg-mal kezdem a betegeimet, napi kétszer 50 mg-ot adok hozzá naponta kétszer, amíg napi 300-600 mg – ot nem kapok. Ez lassabb, mint a javasolt kezdő adag, de kerülje a szedációt. A pregabalint gyakran használják bizonyos típusú krónikus fájdalmakra is. Lásd a pregabalinra vonatkozó információkat.,

rufinamid (Banzel, Inovelon Európában): a Banzel-t 4 éves és idősebb gyermekek, valamint Lennox Gastaut-szindrómában szenvedő felnőttek kiegészítő kezelésére engedélyezték. Ez a szindróma magában foglalhatja a rohamtípusokat, például atonikus (csepp) rohamokat, tónusos (merevítő) rohamokat, myoclonusos (rövid rángatózó) rohamokat, vagy bámuló (hiányzó) rohamokat, valamint részleges rohamokat. A Banzel az agysejtek nátriumcsatornáin működik, oly módon, hogy kevésbé izgatottá tegye őket. Gyakori mellékhatások a fejfájás, szédülés, fáradtság és álmosság, kettős látás és tremor (remegés)., Azok a személyek, akik a “rövid QT-szindrómával” rendelkeznek, ritka szívritmuszavar, nem szedhetik a Banzel-t. A gyógyszer 200 és 400 mg-os tabletta formájában kerül forgalomba. A gyermekeket általában körülbelül 10 mg/ttkg/nap adagban, két egyenlő részre osztott adagban kezdik el. Az adagolás növelheti hozzáadásával további 10 mg / kg mennyiségben kétnaponta, amíg a gyermek szed 45 mg/kg/nap, vagy legfeljebb 3200 mg / nap, osztva két adag naponta. Lásd a rufinamiddal kapcsolatos információkat.

topiramát( Topamax): jó széles spektrumú AED (azaz minden típusú görcsrohamot kezel)., A topiramátnak számos mechanizmusa van, beleértve a karboanhidráz enzim blokkolását, amely befolyásolja az agyszövet savasságát. Több savasság (egy pontig) elnyomja a rohamokat. Mellékhatások közé tartozik a gondolkodás és memória problémák körülbelül 1/3rd, vesekő 1-2%, ritka esetekben a glaukóma (fokozott szemnyomás) és a fogyás. A tipikus felnőtt adag 150-200 mg naponta kétszer. Én általában kezdeni a betegek egy 25 mg-os tabletta naponta, hozzátéve, egy másik pirulát minden héten egy két-szer egy-nap menetrend, amíg figyelembe 100 mg naponta kétszer., Ha nincsenek jelentős mellékhatások, akkor a betegeimet 100 mg-os tablettákra váltom, majd a következő hetekben naponta kétszer 200 mg-ra emelem. A topiramátot migrénes fejfájás megelőzésére is használják. Lásd Információk topiramate.

valproinsav( Depakote): ez a standard széles spektrumú AED (minden típusú görcsrohamot kezel), és egyetlen más AED sem hatékonyabb az Általános görcstípusok esetében. A VPA hatással van a GABA – ra (legalábbis nagyon nagy adagokban), valamint egy NPY nevű neurotranszmitterre, amely blokkolja a görcsrohamokat, esetleg a kalciumcsatornákat is., A VPA-nak jelentős mellékhatásai vannak: súlygyarapodás, remegés, hajhullás, GI-zavar, a vérszám csökkenése, máj-vagy hasnyálmirigy-sérülés, csontgyengeség az idő múlásával (osteoporosis), születési rendellenességek akár 10% – ban (a folsav segíthet megelőzni őket). Tipikus felnőtt adag 250 mg – 500 mg naponta háromszor, de a dózis magasabb lehet. A kiterjesztett felszabadulási forma naponta egyszer vehető igénybe. Lásd a valproinsavval kapcsolatos információkat.

vigabatrin (Sabril): az írás idején a vigabatrin jóváhagyásra kerül az Egyesült Államokban, de a hivatalos csomagbetétre vonatkozó információk nem váltak elérhetővé., A Vigabatrin egy “tervező gyógyszer”, amely a GABA, az agy fő gátló neurotranszmitterének metabolizmusának blokkolására szolgál. A sabrilt több mint egy évtizede használják számos országban, és hatásos részleges görcsrohamokra, másodlagos generalizációval vagy anélkül. Ez is nagyon hatásos lehet A csecsemőgörcsök, súlyos típusú rohamok kisgyermekeknél. Release az USA-ban késett, mert a gyógyszer mérgező a retina a szem akár 30% – A, akik azt a hosszú távú. Ez a toxicitás a perifériás látás tartós elvesztését eredményezheti., Rendszeres látásvizsgálat ajánlott minden ember számára ezen a gyógyszeren. Egy tipikus kezelési rend kezdődik 500 mg naponta kétszer, és növelheti egy hónap alatt, vagy két-1500 mg naponta kétszer. Lásd a vigabatrinre vonatkozó információkat.

zoniszamid( Zonegran): a zoniszamid lefedettsége és mellékhatásai meglehetősen hasonlóak a topiramátéhoz, kivéve, ha a glaukóma általában nem szerepel a listán. Egyesek kevésbé kognitív károsodást tapasztalnak, mint a topiramát esetében, de ez egyéni és dózisfüggő. A tipikus felnőtt adag 100-300 mg naponta kétszer., Én általában kezdeni a betegek egy 25 mg-os tabletta naponta, hozzátéve, 25 mg minden héten egy két-szer egy-nap menetrend, amíg figyelembe 100 mg naponta kétszer. Ha nincsenek jelentős mellékhatások, akkor a betegeimet 100 mg-os tablettákra váltom, majd a következő hetekben naponta kétszer 200 mg-ra emelem. Lásd a zoniszamidra vonatkozó információkat.

Vélemény, hozzászólás?

Az email címet nem tesszük közzé. A kötelező mezőket * karakterrel jelöltük