-
gyógyszer: Propranolol – ~26% biohasznosulás, mivel a 75-85% – ot a máj metabolizálja, mielőtt szájon át bejutna a keringésbe.
-
gyógyszer: morfin – ~30% biohasznosulás, mivel 70% metabolizálódik keresztül 1st pass hatása, ha szájon át. Ezért a morfint általában S. C. injekcióval adják be ennek a mechanizmusnak a megkerülésére.,
-
gyógyszer: nitroglicerin-jellemzően szublingválisan (bukkális üreg), ahol belép a keringésbe, és gyorsan közvetlenül a szívbe kerül (anélkül, hogy először át kellene mennie a májon), elkerülve ezzel az első lépés hatását.
a biohasznosulást befolyásoló változók a következők:
-
grépfrútlé fogyasztása, amely elpusztíthatja a GI epithelialis P-450
-
p-glikoproteint vagy P-450-t gátló gyógyszerek (pl., cimetidin, fluoxetin)májbetegség (pl. cirrhosis), amely elpusztítja a májszövetet
1.ábra a gyógyszer biohasznosulása a szisztémás keringésbe szívódik fel, amikor a gyógyszert orálisan adják be. Kísérletileg ezt úgy mérjük, hogy összehasonlítjuk a hatóanyag terület alatti görbéjét (AUC), amikor a plazmakoncentráció soros mérését orális adagolás után végezzük, összehasonlítva az i.v. injekcióval (amely definíció szerint 100% biohasznosulást eredményez)., Az AUC csökkenése után szájon eredményeként számos mechanizmusok beleértve: a pH vagy a bakteriális-metabolizmusát, a kábítószer belül a GI traktus, hiányos gyógyszer felszívódását a GI traktus, anyagcsere belül a GI hám (amely tartalmazza a CYP3A4), kiválasztás vissza a GI traktus által a P-glikoprotein a GI hám, a máj anyagcsere, vagy epeúti kiválasztás a GI traktus., A szisztémás keringésbe juttatott teljes gyógyszer csökkenését “First Pass Effect” – nek nevezik-tükrözi a gyógyszer elvesztését az első áthaladáson keresztül a GI szöveteken keresztül & máj, mielőtt eléri a szisztémás keringést.
Vélemény, hozzászólás?