Non esiste una formula per scegliere quale medicinale per le convulsioni utilizzare per un particolare paziente. Nessuna medicina domina per efficacia, e tutti hanno vari effetti collaterali. Medici e pazienti scelgono AEDs dopo aver considerato quali effetti collaterali dovrebbero essere evitati in casi particolari, praticità d’uso, costo ed esperienza del medico. Un inizio importante è sapere quali AEDS funzionano per quali tipi di sequestro. Gli AED a spettro ristretto funzionano principalmente per tipi specifici di convulsioni (come convulsioni miocloniche parziali, focali o assenti)., Gli AED ad ampio spettro hanno inoltre una certa efficacia per un’ampia varietà di convulsioni (crisi miocloniche parziali più assenza). Alcuni tipi di sequestro sono difficili da trattare con qualsiasi DAE. (Vai qui per scoprire quali sono questi tipi di convulsioni).
Punti generali
- Marca vs. generico. Ogni medicina ha un marchio e un nome generico. Il generico di solito è più economico, a volte di parecchio. Per i medicinali introdotti negli ultimi anni, la protezione brevettuale (o “esclusività di mercato”) può bloccare la vendita di versioni generiche., Un medicinale generico di solito funziona bene, ma potrebbe non generare gli stessi livelli ematici del marchio o di un medicinale generico alternativo. Pertanto, con i cambiamenti dei produttori di pillole, i livelli ematici possono cambiare. Questo può produrre crisi epilettiche o effetti collaterali. La preoccupazione più importante quando si assumono farmaci generici è assicurarsi che le compresse siano prodotte dallo stesso produttore per ogni ricarica. Il passaggio da un produttore generico a un altro potrebbe causare diverse quantità di farmaco attivo in ogni pillola., L’autore attuale sostiene il diritto del paziente e del medico di conoscere la sostituzione dei farmaci e considerare se la sostituzione generica è sicura.
- Programma di partenza: Molti AED devono essere avviati lentamente per ridurre al minimo gli effetti collaterali, evento anche se questo ritarda aiutando le convulsioni. Le pianificazioni di titolazione (inizio) sono quelle dell’autore e possono essere più lente di quelle raccomandate nel foglietto illustrativo. I dosaggi sono tutti per gli adulti. I bambini sono trattati in base al loro peso (mg per kg di dosaggio).,
- Monoterapia: Alcuni AED hanno l’approvazione per la monoterapia (da usare da solo) e altri solo come terapia aggiuntiva (aggiuntiva) a un altro AED. Ciò riflette ciò che le prove di prova sono state presentate alla FDA-non tutti gli AED sono passati attraverso i due studi clinici richiesti per dimostrare l’efficacia in monoterapia. Gli AED non dimostrati efficaci in monoterapia probabilmente funzionano ancora bene come singoli farmaci e vengono utilizzati in questo modo dai medici dell’epilessia caso per caso in cui il beneficio sembra superare il rischio.
- Livelli ematici: i livelli ematici target sono ampie guide all’uso clinico., I livelli ematici effettivi differiscono per i diversi laboratori. Il livello desiderabile dipende dal tipo e dal numero di convulsioni, effetti collaterali, prendendo uno contro più farmaci e altri fattori clinici.
- Effetti collaterali: Gli effetti collaterali elencati di seguito sono una breve raccolta dei più comuni e più preoccupanti, non un elenco completo. Ogni farmaco sequestro a volte può causare effetti collaterali di stanchezza, vertigini, instabilità, visione sfocata, mal di stomaco, mal di testa, e ridotta resistenza a raffreddori, problemi di memoria e di pensiero., L’aumento di peso tende a verificarsi con acido valproico (Depakote), gabapentin (Neurontin), pregabalin (Lyrica) e carbamazepina (Tegretol, Carbatrolo). La perdita di peso tende a verificarsi con topiramato (Topamax), zonisamide (Zonegran) e felbamato (Felbatolo). Questi non sono menzionati separatamente in ogni sezione, a meno che non siano particolarmente comuni con il medicinale. Informazioni dettagliate sono fornite dalla farmacia come foglietto illustrativo per nuove prescrizioni e ricariche.,
- Effetti sugli organi interni: Tutti i farmaci per le convulsioni possono causare problemi con la conta ematica (globuli bianchi, globuli rossi e piastrine), o fegato o altri organi interni, quindi i medici di solito ordinano esami del sangue per esaminare questi problemi. Il sangue può essere testato quando si inizia un medicinale per ottenere una linea di base, dopo alcuni mesi sul farmaco, ogni pochi mesi a un anno in seguito, quindi a tempi determinati individualmente. Il foglietto illustrativo ha spesso raccomandazioni, ma non ci sono regole universali su quando testare il sangue. Tutti i farmaci per le convulsioni possono produrre reazioni allergiche lievi o gravi., Uno, chiamato sindrome da ipersensibilità, produce febbre, eruzioni cutanee, accumulo di liquidi, ingrossamento dei linfonodi, possibili lesioni epatiche e confusione
- Avvertimento suicida: La FDA degli Stati Uniti ha richiesto un avvertimento suicida su tutti i farmaci per le convulsioni come classe generale. Tutte le persone che li assumono dovrebbero essere consapevoli e segnalare qualsiasi grave depressione o pensiero suicida al proprio medico, ma il rischio effettivo di suicidio a causa di AEDs è piuttosto basso.,
- Meccanismo: I meccanismi di azione nel cervello per i farmaci antiepilettici sono descritti in forma semplice: la maggior parte degli AED ha molteplici meccanismi d’azione per bloccare le convulsioni.
- Non una cura: sebbene gli AED siano chiamati “antiepilettici”, non curano l’epilessia, ma sopprimono solo le convulsioni mentre i farmaci sono nel corpo.
Singoli farmaci antiepilettici (AEDs), in ordine alfabetico
carbamazepina (Tegretol, Carbatrol): una medicina di crisi parziale preferita nel mondo sviluppato. La carbamazepina colpisce i canali del sodio e inibisce la cottura rapida delle cellule cerebrali., Forme a lunga durata d’azione come Carbatrol o Tegretol-XR possono essere somministrate una volta al giorno. I potenziali effetti collaterali includono disturbi gastrointestinali, aumento di peso, visione offuscata, bassa conta ematica, basso contenuto di sodio nel sangue (iponatriemia). Carbamazepina provoca un tasso di rash di pochi per cento, a volte anche il rash pericoloso chiamato sindrome di Stevens-Johnson. Le persone di origine asiatica con antigene HLA-B*1502 sono più a rischio. La dose tipica per adulti è di 400 mg tid. Inizio i miei pazienti con 200 mg bid e ogni settimana, e aumento di 200 mg al giorno a circa 400 mg tre volte al giorno., Vedere informazioni sulla carbamazepina e informazioni sulla carbamazepina a rilascio prolungato.
clonazepam (Klonopin): Clonazepam è un membro della classe di farmaci noti come benzodiazepine, a cui appartengono anche diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), clorazepato (Tranxene), alprazolam (Xanax). Le benzodiazepine sono usate come farmaci anti-sequestro, sedativi, tranquillanti e rilassanti muscolari. Le benzodiazepine aumentano l’efficacia del GABA, il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello. Il clonazepam è più a lunga durata d’azione contro le convulsioni rispetto al diazepam o al lorazepam., Gli effetti collaterali del clonazepam includono sedazione, disturbi del pensiero/memoria, cambiamenti di umore, dipendenza. Più che la maggior parte, i suoi effetti svaniscono nel tempo. Una dose tipica per adulti è di 0,5-1,0 mg tre volte al giorno. Di solito inizio i miei pazienti con 0,5 mg di notte, e se non sono troppo assonnati il giorno successivo, aumentare a 0,5 mg due volte al giorno. Una settimana dopo, se le convulsioni persistono, aumenterò a 0,5 mg tre volte al giorno. Vedere informazioni sul clonazepam.
gabapentin (Neurontin): Gabapentin ha la reputazione di essere un DAE sicuro ma non particolarmente potente., La critica efficacia probabilmente è perché è spesso prescritto a una dose troppo bassa. Il farmaco probabilmente funziona influenzando il trasporto di GABA e gli effetti sui canali del calcio. Non ha interazioni farmacologiche, non è metabolizzato nel fegato e non si lega alle proteine del sangue. Gli effetti collaterali sono instabilità, aumento di peso, affaticamento, vertigini. La dose adulta tipica è 300-600 mg tre volte a, ma le dosi possono essere fino a 1200 mg tre volte al giorno. Spesso inizio a 300 mg al giorno, a volte in una dose o con pillole da 100 mg, e aumento per un mese o due fino alla dose completa., Gabapentin è spesso usato anche per dolori cronici di alcuni tipi. Vedere le informazioni su gabapentin.
lacosamide (Vimpat): Lacosamide è un nuovo (2009) farmaco antiepilettico , per convulsioni parziali e secondariamente generalizzate. È chimicamente correlato all’amminoacido, la serina. Vimpat blocca i canali del sodio (ma in modo diverso da altri farmaci per le convulsioni) e questo blocco riduce l’eccitabilità cerebrale. Gli effetti collaterali includono vertigini, mal di testa, nausea o vomito, visione doppia, affaticamento, problemi di memoria o umore., Vimpat può influenzare gli organi interni, la conta ematica o il ritmo cardiaco, ma questi effetti indesiderati potenzialmente gravi sono rari. La dose iniziale raccomandata è di 50 mg due volte al giorno, aumentata ogni settimana di 100 mg in più, fino alla dose di mantenimento raccomandata di 100-200 mg due volte al giorno. Vedere le informazioni su lacosamide.
lamotrigina (Lamictal): Un’alternativa ad ampio spettro alla VPA, con un migliore profilo di effetti collaterali. Tuttavia, LTG potrebbe non essere altrettanto efficace per le crisi miocloniche., La lamotrigina funziona da diversi meccanismi tra cui il blocco del rilascio di glutammato, il principale neurotrasmettitore eccitatorio del cervello. Ha i soliti effetti collaterali di vertigini e stanchezza, di solito lieve deterioramento cognitivo (pensiero). Gravi effetti collaterali medici sono insoliti. Il problema pratico degli effetti collaterali è l’eruzione cutanea, che si verifica in diverse percentuali di persone che la assumono, specialmente se la dose viene aumentata troppo velocemente. Pertanto, ci vogliono un paio di mesi per arrivare alla dose tipica per adulti di 200 mg due volte al giorno., Di solito inizio i miei pazienti a basse dosi, aggiungendo una pillola da 25 mg al giorno ogni settimana su un programma due volte al giorno fino a prendere 100 mg due volte al giorno. Se non c’è eruzione cutanea in quel momento, uno è improbabile. Quindi passo i miei pazienti a pillole da 100 mg e aumento a 200 mg due volte al giorno nelle prossime settimane. Questo è più lento del foglietto illustrativo suggerito dose iniziale, tuttavia, una dose iniziale lenta è particolarmente importante se il paziente assume anche acido valproico (Depakote), per ridurre il rischio di rash. Lamotrigina è anche usato per la stabilizzazione dell’umore. Vedere informazioni su lamotrigina.,
levetiracetam (Keppra): Levetiracetam è uno dei farmaci più utilizzati nelle cliniche per le crisi epilettiche perché probabilmente è efficace per un ampio spettro di tipi di crisi epilettiche, ha un’incidenza relativamente bassa di causare problemi di pensiero/memoria e può essere iniziato a 500 mg due volte al giorno, che è una dose efficace. Non ha interazioni farmacologiche, non è metabolizzato nel fegato e non si lega alle proteine del sangue. Gli effetti collaterali più comuni sono vertigini, stanchezza, insonnia, ma il problema più fastidioso può essere irritabilità e cambiamenti di umore., Ciò può verificarsi in una certa misura fino a un terzo di coloro che assumono il medicinale. Una dose tipica per adulti è di 500-1500 mg due volte al giorno. Di solito inizio i miei pazienti con 250 mg due volte al giorno e aumento la settimana successiva a 500 mg due volte al giorno, poi la settimana successiva a 1000 mg nell’am più 500 mg nel pm, poi la settimana dopo a 1000 mg due volte al giorno. Questo è più lento del foglietto illustrativo suggerito dose iniziale. Vedere le informazioni su levetiracetam.
lorazepam (Ativan): Lorazepam è simile al clonazepam nel dosaggio e nell’azione, ma non è così a lunga durata d’azione., Di solito è usato come un ‘farmaco di salvataggio’ per i pazienti che hanno spesso gruppi di crisi epilettiche. Funziona ragionevolmente rapidamente se assunto per via orale e l’effetto anti-sequestro dura per 2-6 ore. La dose adulta tipica è 0.5-2.0 mg oralmente o come stato necessario. Un concentrato di lorazepam, 2 mg per ml, può essere assunto come liquido da 1 ml sotto la lingua in situazioni urgenti. Vedere informazioni su lorazepam.
oxcarbazepina (Trileptal): Leggermente diversa dalla carbamazepina, è almeno altrettanto efficace e può avere meno effetti collaterali, ad eccezione di un maggiore rischio di basso contenuto di sodio nel sangue (iponatriemia)., È più costoso della carbamazepina generica. Una dose tipica per adulti è di 600 mg due volte al giorno. Inizio i miei pazienti con 150 mg due volte al giorno e aumento di 150 mg al giorno ogni settimana. Questo è più lento del foglietto illustrativo suggerito dose iniziale. In alcuni casi è possibile un passaggio immediato da carbamazepina a oxcarbazepina a dose piena. Vedere informazioni su oxcarbazepina.
fenobarbital (Luminal): Il vecchio-timer: molto economico ed efficace in una singola dose giornaliera. Il fenobarbital aumenta l’effetto del GABA, il principale neurotrasmettitore inibitorio nel cervello., Guarda per sedazione, problemi di pensiero / memoria e depressione. Il fenobarbital può causare problemi ossei a lungo termine. Il fenobarbital è leggermente coinvolgente e richiede un ritiro lento. Durante la gravidanza, c’è un tasso significativo di difetti alla nascita. La dose tipica per adulti è di circa 100 mg al giorno. Inizio i miei pazienti con pillole da 30 mg, 2 o 3 prima di coricarsi, per consentire una futura flessibilità di dosaggio. Il livello sierico target è 10-40 mcg per ml. Vedere le informazioni sul fenobarbital.
fenitoina (Dilantin): L’AED più usato dai medici generali negli Stati Uniti, meno dai medici dell’epilessia, a causa degli effetti collaterali., La fenitoina altera i canali del sodio delle cellule cerebrali, che ha l’effetto di limitare la cottura rapida delle cellule cerebrali. È poco costoso. Gli effetti indesiderati comuni sono instabilità e problemi cognitivi moderati. Ci sono potenziali cosmetici a lungo termine (crescita dei capelli corpo/viso, problemi della pelle) e problemi ossei (osteoporosi). La fenitoina causa un tasso di eruzione cutanea di pochi percento, a volte anche l’eruzione pericolosa chiamata sindrome di Stevens-Johnson. La dose adulta tipica è mg 300-400 al giorno, solitamente con le pillole di mg 100., La fenitoina può essere avviata rapidamente in caso di emergenza con somministrazione endovenosa o una grande dose di capsule se è necessario un effetto immediato. Piccoli cambiamenti nella dose di fenitoina possono causare grandi cambiamenti nei livelli di farmaco sierico, quindi i livelli ematici possono essere difficili da regolare. Il livello sierico target è 10-20 mcg per ml. Vedere le informazioni sulla fenitoina.
pregabalin (Lyrica): Un parente di gabapentin, può essere migliore e può essere somministrato due volte al giorno. Alcuni credono che sia più efficace contro le convulsioni di quanto non sia il gabapentin., Pregabalin non ha interazioni farmacologiche, nessun metabolismo epatico, nessun legame proteico e effetti collaterali simili a gabapentin. Dose adulta tipica è 150-600 mg bid. Di solito inizio i miei pazienti con 50 mg al giorno, aggiungendo 50 mg ogni settimana due volte al giorno fino a prendere 300-600 mg al giorno. Questo è più lento del foglietto illustrativo suggerito dose iniziale, ma evitare la sedazione. Pregabalin è spesso usato anche per dolori cronici di alcuni tipi. Vedere informazioni su pregabalin.,
rufinamide (Banzel, Inovelon in Europa): Banzel è approvato per il trattamento aggiuntivo di bambini di età pari o superiore a 4 anni e adulti con sindrome di Lennox Gastaut. Questa sindrome può includere tipi di convulsioni come convulsioni atoniche (goccia), convulsioni toniche (irrigidimento), convulsioni miocloniche (brevi strappi) o convulsioni fissanti (assenza), nonché convulsioni parziali. Banzel lavora sui canali del sodio nelle cellule cerebrali, in modo da renderli meno eccitabili. Gli effetti indesiderati comuni includono mal di testa, vertigini, affaticamento e sonnolenza, visione doppia e tremore (tremore)., Le persone che hanno la “sindrome del QT corto”, una rara irregolarità del ritmo cardiaco, non dovrebbero prendere Banzel. Il farmaco si presenta come compresse da 200 e 400 mg. I bambini di solito iniziano con dosi di circa 10 mg / kg / die somministrate in due dosi uguali. Il dosaggio può aumentare aggiungendo ulteriori quantità di 10 mg / kg ogni due giorni, fino a quando il bambino sta assumendo 45 mg/kg/die o un massimo di 3200 mg/die, diviso in due dosi ogni giorno. Vedere le informazioni sulla rufinamide.
topiramato (Topamax): Un buon DAE ad ampio spettro (cioè, tratta tutti i tipi di convulsioni)., Il topiramato ha diversi meccanismi, tra cui il blocco dell’enzima anidrasi carbonica, che influenza l’acidità del tessuto cerebrale. Più acidità (fino a un certo punto) sopprime le convulsioni. Gli effetti collaterali includono problemi di pensiero e memoria in circa 1 / 3rd, calcoli renali in 1-2%, rari casi di glaucoma (aumento della pressione oculare) e perdita di peso. La dose tipica per adulti è di 150-200 mg due volte al giorno. Di solito inizio i miei pazienti con una pillola da 25 mg al giorno, aggiungendo un’altra pillola ogni settimana su un programma due volte al giorno fino a prendere 100 mg due volte al giorno., Se non ci sono effetti collaterali significativi, poi passare i miei pazienti a 100 mg pillole e aumentare a 200 mg due volte al giorno nel corso delle prossime settimane. Il topiramato è anche usato per la prevenzione dell’emicrania. Vedere le informazioni sul topiramato.
acido valproico (Depakote): Questo è l’AED standard ad ampio spettro (tratta tutti i tipi di crisi) e nessun altro AED è più efficace per i tipi di crisi generalizzate. VPA ha effetti sul GABA (almeno in dosi molto elevate), e un neurotrasmettitore chiamato NPY per bloccare le convulsioni, e forse anche sui canali del calcio., VPA ha effetti collaterali significativi: aumento di peso, tremore, perdita di capelli, disturbi gastrointestinali, diminuzione della conta ematica, lesioni epatiche o pancreatiche, debolezza ossea nel tempo (osteoporosi), difetti alla nascita fino al 10% (l’acido folico può aiutare a prevenirli). La dose adulta tipica è 250 mg – 500 mg tre volte al giorno, ma la dose può essere più alta. Una forma di rilascio estesa può essere presa una volta al giorno. Vedere le informazioni sull’acido valproico.
vigabatrin (Sabril): Al momento della stesura di questo documento, vigabatrin è approvato negli Stati Uniti, ma le informazioni ufficiali sul foglietto illustrativo non sono diventate disponibili., Vigabatrin è una “droga del progettista,” fatta per bloccare il metabolismo di GABA, il neurotrasmettitore inibitorio principale del cervello. Sabril è stato utilizzato per oltre un decennio in molti paesi, ed è efficace per le crisi parziali, con o senza generalizzazione secondaria. Può anche essere molto efficace per gli spasmi infantili, un tipo grave di convulsioni nei bambini piccoli. Il rilascio negli Stati Uniti è stato ritardato perché il farmaco è tossico per la retina dell’occhio fino al 30% delle persone che lo assumono a lungo termine. Questa tossicità può causare una perdita permanente della visione periferica., Il test di visione regolare è raccomandato per tutte le persone su questo farmaco. Un regime tipico inizia con 500 mg due volte al giorno e può aumentare in un mese o due a 1500 mg due volte al giorno. Vedere informazioni su vigabatrin.
zonisamide (Zonegran): La Zonisamide è piuttosto simile nella sua copertura e negli effetti collaterali al topiramato, ad eccezione del glaucoma che di solito non è elencato. Alcuni trovano meno compromissione cognitiva rispetto al topiramato, ma questo è individuale e dose-dipendente. La dose tipica per adulti è di 100-300 mg due volte al giorno., Di solito inizio i miei pazienti con una pillola da 25 mg al giorno, aggiungendo 25 mg ogni settimana su un programma due volte al giorno fino a prendere 100 mg due volte al giorno. Se non ci sono effetti collaterali significativi, poi passare i miei pazienti a 100 mg pillole e aumentare a 200 mg due volte al giorno nel corso delle prossime settimane. Vedere informazioni su zonisamide.
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