Antimuscarinic narkotika

I kvinner, urininkontinens oppstår fra detrusor ustabilitet og stress inkontinens. Førtito prosent av kvinner i NORGE har urininkontinens (Hunskaar et al, 2002). Det oppstår ofte på grunn av skade vevet etter fødsel, men kan også oppstå som et resultat av degenerative forandringer på grunn av hormonelle mangel og nevrologiske defekter av pudendal nerve (Bardsley, 2004)., I menn urininkontinens er ofte forbundet med benign prostatahyperplasi symptomer på frekvens og urge inkontinens, dårlig urin stream og hesitance.

The Department of Health trakk oppmerksomhet til inkontinens omsorg i en rapport publisert i 2000. Rapporten skal integrert inkontinens tjenester med vekt på praktisk behandling i primærhelsetjenesten. Både medikamentell og ikke-medikamentell behandling alternativer brukes for behandling av inkontinens., Behandling omfatter antikolinerge/antispasmodics, alfa-adrenerge agonister, østrogener, kolinerge agonister og alfa-adrenerge antagonister (Edmunds, 2003). Konservative metoder omfatter bekkenbunnen øvelser og blære trening. I dette papiret antikolinerg behandling er vurdert og, spesielt, antimuscarinic narkotika.

Selv om antimuscarinic legemidler er en type antikolinerg agent deres antagonist handling er bestemt til muskarine reseptorer., Antikolinerg eller kolinerg-blokkerende legemidler også innlemme anticholinesterase narkotika og legemidler som brukes til å behandle bevegelse sykdom, hjertearytmier, parkinsonism, kronisk astma og elev dilatasjon agenter. De kan også brukes som motgift til kolinerg agenter (som atropin for å reversere effekten av nerve gass) (Spencer et al, 1993).,

Kolinerg-blokkerende legemidler

Antikolinerge legemidler kan deles inn i tre grupper:

– De som brukes for glatt muskelavslapning, antispasmodics og antisecretory egenskaper

– De som brukes for deres effekter på sentralnervesystemet og behandling av parkinsonism

– De som brukes i oftalmologi.

behandling av urin-inkontinens gjelder den første gruppen. Antimuscarinic narkotika redusere ufrivillig detrusor sammentrekninger og øke blæren kapasitet (BMA/RPSGB, 2004)., De utøve sin antagonistisk effekt på postganglionic kolinerg nerve avslutninger på muskarine receptor områder i det parasympatiske nervesystemet (se Figur).

Atropin er den eldste antikolinerge alkaloid som finnes opprinnelig i den belladonna anlegget og er prototypen på antimuscarinic legemidler (Spencer et al, 1993). Den nye syntetiske stoffer har høyere spesifisitet og reduserte bivirkninger (Hopkins et al, 1999)., Antimuscarinic stoffene faller inn i tre klasser:

– Belladonna alkaloider (belladonna, homatropine hydrobromide, hyoscyamin og skopolamin hydrobromide)

– Kvartær ammonium agenter (propentheline bromide)

– Tertiære aminer (oxybutynin hydroklorid).

Farmakokinetikk

Alle av antimuscarinic legemidler som brukes for urininkontinens er gitt muntlig. Oxybutynin hydrochloride og tolterodine tartrate er også tilgjengelig som modifisert frisetting forberedelser.,

belladonna alkaloider som absorberes fra mage-tarmkanalen, slimhinner, hud og øyne og er distribuert. Absorpsjon av syntetiske derivater er begrenset hovedsakelig til mage-tarmkanalen. De er mindre fettoppløselig og ikke krysse blod-hjerne-barrieren. Noen av de syntetiske derivater, slik som propantheline bromide gjennomgå hydrolyse i øvre tynntarm samt metabolisme i leveren og de utskilles i urin og avføring., Varigheten av virkningen er opp til seks timer og half-life er antatt å være mindre enn atropin (to til tre timer) (Williams et al, 1998).

Pharmcodynamics

Antimuscarinic narkotika avbryte parasympatiske nerve impulser ved å konkurrere med signalstoffet acetylkolin på muskarine receptor områder (Williams et al, 1998).

Det parasympatiske nerver form en av to nervebanene i det autonome nervesystemet som er ansvarlig for overføring av impulser til glatt muskulatur i viscera, blodkar, øyne og eksokrin kjertel.,

I tilfelle av det sympatiske nervesystemet kjemisk overføring innebærer noradrenalin og i det parasympatiske system, acetylcholine. Acetylkolin er også utgitt på myoneural veikryss, hvor det binder seg til reseptorer på innervated organ og iverksetter de nødvendige svar.

Forsiktighetsregler og kontraindikasjoner

Det parasympatiske og sympatiske system motsvare hverandre for å opprettholde fysiologiske likevekten., Som for eksempel depresjon i en del av systemet vil produsere et sluttresultat som kan sammenliknes med det å stimulere til den motsatte delen (Hopkins et al, 1999). Denne doble motsette seg handlingen (se Boks nedenfor) garanterer forsiktig i mange forhold:

– Prostatic hyperplasia – sphincter sammentrekning kan gi urinretensjon.,

– Glaukom – det antimuscarinic bedøve effekten av eleven dilatasjon kan øke intraokulært trykk

– Svekket hjertefunksjon – takykardi kan føre til hemming av parasympatisk stimulering

– mage-tarmkanalen obstruksjon – lammende ileus, stenosing magesår og toksisk megakolon kan styrkes ved å bremse av GI-aktivitet.

Antimuscarinic legemidler bør brukes med forsiktighet hos eldre og hos personer med autonom nevropati., Forsiktighet anbefales også i hiatus brokk med reflux oesophagitis og i nedsatt leverfunksjon og nedsatt nyrefunksjon (BMA/RPSGB, 2004).

Mange av disse stoffene er funnet i morsmelk og enten alternativ spedbarn fôring eller inkontinens behandling anbefales.

Uønskede reaksjoner/bivirkninger

bivirkninger av antimuscarinic narkotika er mer uttalt hos barn og eldre. Bivirkninger inkluderer: tørr munn, forstoppelse; tåkesyn; døsighet, kvalme, oppkast; ubehag i magen (BMA/RPSGB, 2004), vanskeligheter micturating; hjertebank; hud reaksjoner., Rastløshet, forvirring og hallusinasjoner kan også forekomme som et resultat av sentrale nervesystemet stimulering. En redusert evne til å svette kan disponere for heteslag.

Bedøve vekselsvirkningene

Antimuscarinic narkotika redusere gut motilitet og forsinkelse gastrisk tømming og derfor kan øke opptaket av andre medisiner.

bivirkninger av antimuscarinic legemidler kan bli verre når det er gitt med antihistaminer, anti-parkinsonism narkotika, monamine oxidase inhibitors eller trisykliske antidepressiva

En omfattende liste over bedøve vekselsvirkningene er tilgjengelig i BNF., stoff blokkerer acetylkolin på muskarine reseptorer nettsteder

– Antimuscarinic legemidler som er merket for urin-frekvens, blære ustabilitet, og nocturnal enuresis

– Antimuscarinic medikamentene virker ved å redusere kontraktil aktivitet av detrusor muskelen

– Depresjon av det parasympatiske systemet kan utilsiktet føre til stimulering av det sympatiske system

– bivirkninger inkluderer tørr munn, tåkesyn, forstoppelse og takykardi

– Bedøve vekselsvirkningene kan oppstå med antihistaminer, anti-parkinsonism narkotika, monamine oxidase inhibitors og trisykliske antidepressiva.,