Klinisk Farmakologi
Farmakokinetikk og Stoffet Stoffskiftet
Absorpsjon
Oral biotilgjengelighet
Maksimal plasma cefdinir konsentrasjoner forekommer 2 til 4 timer postdose følgende kapsel administrasjon. Plasma cefdinir konsentrasjoner øke med dose, men den øker mindre enn dose-proporsjonal fra 300 mg (7 mg/kg) 600 mg (14 mg/kg). Etter administrering av suspensjon til friske voksne, cefdinir biotilgjengelighet er 120% i forhold til kapsler., Estimert biotilgjengelighet av cefdinir kapsler er 21% etter administrering av en 300 mg kapsel dose, og 16% etter administrering av 600 mg kapsel dose.
Effekt av mat
Cmax og AUU av cefdinir fra kapsler er redusert med 16% og 10%, henholdsvis, da gitt med en høy-fett måltid. Omfanget av disse reduksjonene er ikke sannsynlig å være klinisk signifikante fordi sikkerhet og effekt studier av oral suspensjon i pediatriske pasienter ble gjennomført uten hensyn til inntak av mat. Derfor, cefdinir kan tas uten hensyn til mat.,
Flere dosering
Cefdinir ikke akkumuleres i plasma etter gang eller to ganger daglig administrasjon til pasienter med normal nyrefunksjon.
Distribusjon
gjennomsnittlig volum av distribusjon (Vdarea) av cefdinir i voksen fag er 0.35 L/kg (± 0.29); i pediatrisk fag (alder 6 måneder til 12 år), cefdinir Vdarea er 0.67 L/kg (± 0.38). Cefdinir er 60% til 70% bundet til plasma proteiner både voksne og pediatric fag; binding er uavhengig av konsentrasjon.,
Huden blemme
Mandel vev
hos voksne pasienter som gjennomgår elektiv tonsillectomy, respektive median mandel vev cefdinir konsentrasjoner 4 timer etter administrasjon av enkelt-300 og 600 mg doser ble 0.25 (0.22 å 0.46) og 0.36 (0.22 til 0.80) mikrogram/g. Mener mandel vev konsentrasjoner var 24% (± 8) av tilsvarende plasmakonsentrasjon.,
Sinus vev
hos voksne pasienter som gjennomgår elektiv maxillary og ethmoid sinus kirurgi, respektive median sinus vev cefdinir konsentrasjoner 4 timer etter administrasjon av enkelt-300 og 600 mg doser var < 0.12 (< 0,12 til 0.46) og 0,21 (< 0,12 til 2.0) mikrogram/g. Mener sinus vev konsentrasjoner var 16% (± 20) av tilsvarende plasmakonsentrasjon.,
lungevev
Midt øret væske
I 14 pediatriske pasienter med akutt bakteriell otitis media, respektive median midt øret væske cefdinir konsentrasjoner 3 timer etter administrering av enkelt-7 og 14 mg/kg doser var 0.21 (< 0.09 å 0.94) og 0,72 (0,14 til 1.42) mcg/mL. Mener midt øret væske konsentrasjoner var 15% (± 15) av tilsvarende plasmakonsentrasjon.
CSF
Data på cefdinir penetrasjon inn i det menneskelige cerebrospinalvæsken er ikke tilgjengelig.
Metabolisme og Utskillelse
Cefdinir er ikke nevneverdig metabolisert., Aktiviteten er først og fremst på grunn av overordnede stoffet. Cefdinir elimineres hovedsakelig via renal utskillelse med en gjennomsnittlig plasma eliminering halveringstid (t1/2) 1.7 (± 0.6) timer. I friske personer med normal nyrefunksjon, nedsatt clearance er 2.0 (± 1.0) mL/min/kg, og tilsynelatende oral clearance er 11.6 (± 6.0) og 15.5 (± 5.4) mL/min/kg følgende doser på 300 og 600 mg, resp. Mener % av dosen gjenfinnes uforandret i urinen følgende 300 og 600 mg doser er 18.4% (± 6.4) og 11,6% (± 4.6), henholdsvis., Cefdinir clearance er redusert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (se Spesielle Populasjoner, Pasienter med nedsatt nyrefunksjon).
Fordi renal utskillelse er den vanligste veien til eliminering, dosen bør justeres i pasienter med kraftig nedsatt nyrefunksjon eller som gjennomgår hemodialyse (se DOSERING OG ADMINISTRASJON).
Spesielle Populasjoner
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Cefdinir farmakokinetikk ble undersøkt i 21 voksne pasienter med varierende grad av nedsatt funksjon., Nedgang i cefdinir eliminering pris, tilsynelatende oral clearance (CL/F), og renal clearance var omtrent proporsjonal reduksjon i kreatininclearance (CLcr). Som et resultat, plasma cefdinir konsentrasjonene var høyere og holdt seg lenger i fag med nedsatt nyrefunksjon enn i de som ikke har nedsatt nyrefunksjon. I fag med CLcr mellom 30 og 60 mL/min, Cmax og t1/2 økt med ca 2 brett og AUU med ca 3 brett., I fag med CLcr < 30 mL/min, Cmax økt med ca 2 brett, t1/2 med ca 5 ganger, og AUU med om lag 6 brett. Dosejustering er anbefalt hos pasienter med kraftig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 mL/min, se DOSERING OG ADMINISTRASJON).
Hemodialyse
Cefdinir farmakokinetikk ble studert i 8 voksne pasienter som gjennomgår hemodialyse. Dialyse (4 timers varighet) fjernet 63% av cefdinir fra kroppen og redusert tilsynelatende eliminering t1/2 fra 16 (± 3.5) til 3.2 (± 1.2) timer., Dosejustering er anbefalt i denne pasientpopulasjoner (se DOSERING OG ADMINISTRASJON).
Nedsatt sykdom
Fordi cefdinir er hovedsakelig renally eliminert, og ikke nevneverdig metaboliseres, studier hos pasienter med nedsatt leverfunksjon ble ikke gjennomført. Det er ikke forventet at dosejustering være nødvendig i denne populasjonen.
Eldres pasienter
effekten av alder på cefdinir farmakokinetikk etter en enkelt 300 mg dose ble evaluert i 32 emner 19 91 år., Systemisk eksponering for cefdinir var en betydelig økning i eldre fag (N = 16), Cmax med 44% og AUU med 86%. Denne økningen skyldtes en reduksjon i cefdinir klaring. Den tilsynelatende volumet av distribusjon ble også redusert, og dermed ingen vesentlige endringer i tilsynelatende eliminering t1/2 ble observert (eldre: 2.2 ± 0.6 timer vs unge: 1.8 ± 0.4 timer)., Siden cefdinir klaring har vist seg å være primært knyttet til endringer i nyrefunksjon, heller enn alder, eldre pasienter krever ikke dosejustering med mindre de har kraftig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 mL/min, se Pasienter med nedsatt nyrefunksjon).
Kjønn og rase
resultatene i en meta-analyse av kliniske farmakokinetikk (N = 217) indikerte ingen betydning for verken kjønn eller rase på cefdinir farmakokinetikk.,
Mikrobiologi
Som med andre cefalosporiner, bakteriedrepende aktivitet av cefdinir resultater fra hemming av cellen vegg-syntese. Cefdinir er stabil i nærvær av noen, men ikke alle, β-lactamase-enzymer. Som et resultat, mange organismer som er resistente mot penicillin og noen cefalosporiner er utsatt for cefdinir.
Cefdinir har vist seg å være aktiv mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer, både in vitro og i kliniske infeksjoner som beskrevet i INDIKASJONER OG BRUK.,
Aerobic Gram-Positive Mikroorganismer
Staphylococcus aureus (inkludert β-lactamase-produserende stammer)
MERK: Cefdinir er inaktiv mot meticillin-resistente stafylokokker.,
Streptococcus pneumoniae (penicillin-susceptible strains only)
Streptococcus pyogenes
Aerobic Gram-Negative Microorganisms
Haemophilus influenzae (including β-lactamase producing strains)
Haemophilus parainfluenzae (including β-lactamase producing strains)
Moraxella catarrhalis (including β-lactamase producing strains)
The following in vitro data are available, but their clinical significance is unknown.,
Cefdinir utstillinger in vitro minste hemmende konsentrasjon (Mikrofoner) av 1 mcg/mL eller mindre mot (≥ 90%) stammer av følgende mikroorganismer, men den sikkerheten og effektiviteten av cefdinir i klinisk behandling av infeksjoner som skyldes disse mikroorganismene har ikke blitt etablert i tilstrekkelig og godt kontrollerte kliniske studier.,
Aerobic Gram-Positive Microorganisms
Staphylococcus epidermidis (methicillin-susceptible strains only)
Streptococcus agalactiae
Viridans group streptococci
NOTE: Cefdinir is inactive against Enterococcus and methicillin-resistant Staphylococcus species.
Aerobic Gram-Negative Microorganisms
Citrobacter diversus
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
NOTE: Cefdinir is inactive against Pseudomonas and Enterobacter species.,
Mottakelighet Tester
Vennligst besøk FDA-webområde for å vise produsentens komplett stoffet informasjon, inkludert følsomhet tester:
Legg igjen en kommentar