cilostazol
Pletal
Farmakologiske klassifisering: quinolinone fosfodiesterase-hemmer
Terapeutisk klassifisering: platehemmende agent
Graviditet risiko kategori C
Tilgjengelig former
Tilgjengelig på resept bare
Tabletter: 50 mg, 100 mg
Indikasjoner og dosering
claudicatio intermittens. Voksne: 100 mg P. O. b.jeg har.d., tatt 1/2 time før eller 2 timer etter frokost og middag.
Pharmacodynamics
Platehemmende handling: virkningsmekanismen ikke er fullt ut forstått., Stoffet antas å hemme enzymet fosfodiesterase (type III), forårsaker en økning av leiren i antall blodplater og blodkar, hemming av blodplateaggregasjon, og vasodilatasjon. Cilostazol reversibly hemmer aggregering indusert av ulike stimuli, slik som trombin, adenosin diphosphate, kollagen, arakidonsyre, adrenalin og stress.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Absorberes etter oral administrasjon. En høy-fett måltid øker topp serum nivåer av ca 90% og biotilgjengelighet av 25%. Absolutt biotilgjengelighet er ikke kjent.,
Distribusjon: 95% 98% protein-bundet, hovedsakelig til albumin.
Metabolisme: metaboliseres i Utstrakt grad av nedsatt cytokrom P-450 enzym-systemet, først og fremst CYP3A4.
Utskillelse: Utskilles hovedsakelig i urinen, hovedsakelig som metabolitter (ca 74%). Resterende stoffet er eliminert i avføringen (ca 20%). Half-life av cilostazol og aktive metabolitter er ca 11 til 13 timer.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with heart failure of any severity., Også kontraindisert hos pasienter med kjent eller mistenkt overfølsomhet for noen av stoffet er komponenter. Bruk med forsiktighet hos pasienter med alvorlig underliggende hjertesykdom og med andre medikamenter som har platehemmende aktivitet.
Vekselsvirkningene
Drug-drug. Diltiazem; erytromycin og andre makrolider; omeprazol; sterke hemmere av CYP3A4, som ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, fluoksetin, fluvoksamin, miconazole, nefazodon, og sertralin: Øker topp serum nivåer av cilostazol eller en av dets metabolitter. Unngå å bruke sammen.
Bedøve-mat., Grapefruktjuice Kan øke cilostazol nivåer. Fraråder bruk sammen.
Bedøve-livsstil. Røyking: stoffet Reduserer eksponeringen med ca 20%. Fraråder å røyke.
Effekter på lab test resultater
Ingen rapporterte.
Overdose og behandling
Tegn og symptomer på overdose inkluderer alvorlig hodepine, diaré, hypotensjon, takykardi, og, muligens, hjertearytmier.
Observere pasienten nøye, og gi støttende behandling. Fordi stoffet er svært protein-bundet, det kan ikke være effektivt fjernes ved hemodialyse.,
Spesielle hensyn
Det er usikkerhet knyttet til CV risiko i langvarig bruk, eller hos pasienter med alvorlig underliggende hjertesykdom.
Få en grundig bedøve historie før oppstart av behandling.
Flere legemidler som hemmer enzymet phosphodiesterase har redusert overlevelse hos pasienter med klasse III-IV hjertesvikt. Derfor, cilostazol er kontraindisert hos pasienter med congestive heart failure.
Amming pasienter
Fordi stoffet vises i morsmelk, en beslutning som bør gjøres for å avvikle enten du ammer eller narkotika.,
Pediatriske pasienter
Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt.
Pasienten utdanning
Instruere pasienten om å ta cilostazol minst 1/2 time før eller 2 timer etter frokost og middag.
Fortelle pasienten at en gunstig effekt ikke vil skje for 2 til 4 uker, og at det kan ta så lenge som 12 uker.
for Å kartlegge effekter av medikamentell behandling, anbefaler pasienten å holde en logg over hvor langt han kan gå uten smerte.
Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk
Legg igjen en kommentar