Generelt
Forskrivning sulfamethoxazole og trimetoprim tabletter i fravær av en bevist eller sterkt mistenkt bakteriell infeksjon eller en forebyggende indikasjon er usannsynlig å gi nytte for pasienten, og øker risikoen for utvikling av narkotika-resistente bakterier. Sulfamethoxazole og trimetoprim bør gis med forsiktighet til pasienter med nedsatt nyre-eller nedsatt funksjon, for de med mulig folatmangel (f.eks.,, eldre, kronisk alkoholikere, pasienter som mottar krampestillende behandling, pasienter med malabsorpsjon syndrom, og pasienter i underernæring stater) og til de med alvorlig allergi eller bronkial astma. I glukose-6-fosfat dehydrogenase mangelfull enkeltpersoner, hemolyse kan oppstå. Denne reaksjonen er ofte dose-relatert. (se KLINISK FARMAKOLOGI og DOSERING OG ADMINISTRASJON).
Tilfeller av hypoglykemi hos ikke-diabetiker pasienter behandlet med sulfamethoxazole og trimetoprim er sett sjelden, vanligvis oppstår etter noen dager med behandling., Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, leversykdom, underernæring eller dem som får høye doser av sulfamethoxazole og trimetoprim er en særlig risiko.
Hematological endringer indikasjon av folat-mangel kan forekomme hos eldre pasienter eller hos pasienter med eksisterende folsyre mangel eller nyresvikt. Disse effektene er reversible ved folinic syre terapi.
Trimethoprim har vært kjent for å svekke fenylalanin stoffskifte, men dette er ikke av betydning i phenylketonuric pasienter på riktige kosttilskudd restriksjoner.,
Som med alle legemidler som inneholder sulfonamider, forsiktighet anbefales hos pasienter med porfyri-eller skjoldbruskkjertel dysfunksjon.
Bruk i Behandling og Profylakse for Pneumocystis Carinii Lungebetennelse hos Pasienter med Ervervet Immunsvikt Syndrom (AIDS)
AIDS-pasienter kan ikke tolerere eller svare på sulfamethoxazole og trimetoprim på samme måte som ikke-AIDS-pasienter., Forekomsten av bivirkninger, spesielt utslett, feber, leukopeni og forhøyet aminotransferase (transaminase) verdier, med sulfamethoxazole og trimetoprim terapi i AIDS-pasienter som blir behandlet for Pneumocystis carinii lungebetennelse har blitt rapportert å være sterkt økt sammenlignet med forekomst som normalt er forbundet med bruk av sulfamethoxazole og trimethoprim i ikke-AIDS-pasienter. Forekomsten av hyperkalemi ser ut til å være økt i AIDS-pasienter som mottar sulfamethoxazole og trimetoprim., Bivirkninger er vanligvis mindre alvorlige hos pasienter som får sulfamethoxazole og trimetoprim for profylakse. En historie av mild intoleranse overfor sulfamethoxazole og trimethoprim i AIDS-pasienter synes ikke å forutsi intoleranse av påfølgende sekundær profylakse.6 Men hvis en pasient utvikler hud utslett eller noe tegn på negativ reaksjon, terapi med sulfamethoxazole og trimetoprim bør revurderes (se ADVARSLER).,
Høy dosering av trimethoprim, som brukes hos pasienter med Pneumocystis carinii lungebetennelse, induserer aprogressive men reversibel økning av serum-kalium konsentrasjoner i et betydelig antall pasienter. Selv behandling med anbefalte doser kan føre til hyperkalemi når trimethoprim er administrert topatients med underliggende forstyrrelser av kalium metabolisme, med nedsatt nyrefunksjon, eller om legemidler kjent for å indusere hyperkalemi er gitt samtidig. Tett oppfølging av serum-kalium er angitt i disse pasientene.,
Under behandling, tilstrekkelig inntak av væske og urin-produksjonen skal være sikret for å hindre crystalluria. Pasienter som er «treg acetylators» kan være mer utsatt for å idiosynkratiske reaksjoner på sulfonamider.
Informasjon for Pasienter
Pasienter bør forklares at antibakterielle legemidler, inkludert sulfamethoxazole og trimetoprim tabletter bør kun brukes til å behandle bakterielle infeksjoner. De gjør ikke behandle virusinfeksjoner (f.eks, forkjølelse).,
Når sulfamethoxazole og trimetoprim tabletter er foreskrevet for å behandle en bakteriell infeksjon, pasienten bør bli fortalt at selv om det er vanlig å føle seg bedre tidlig i løpet av terapi, medisiner bør tas nøyaktig som anvist. Hoppe doser eller ikke å fullføre hele løpet av terapi kan (1) redusere effekten av umiddelbar behandling, og (2) øke sannsynligheten for at bakterier utvikler resistens, og vil ikke være treatable av sulfamethoxazole og trimetoprim tabletter eller andre antibakterielle medikamenter i fremtiden.,
Pasienter bør instrueres til å opprettholde et tilstrekkelig inntak av væske for å unngå crystalluria og stein formasjon.
Diaré er en vanlig problem som er forårsaket av antibiotika som vanligvis avsluttes når antibiotika er avviklet. Noen ganger når du starter behandling med antibiotika, pasienter kan utvikle vannaktig og blodig avføring (med eller uten magekramper og feber) selv så sent som to eller flere måneder etter å ha tatt den siste dosen av antibiotika. Hvis dette skjer, pasienter bør kontakte sin lege så snart som mulig.,
laboratorietester
blodtelling bør utføres ofte hos pasienter som får sulfamethoxazole og trimetoprim; hvis det var en betydelig reduksjon i antallet av alle dannet blod-element er angitt, sulfamethoxazole og trimetoprim bør være avviklet. Urinalyses med forsiktig mikroskopisk undersøkelse og nedsatt functiontests bør utføres under behandling, særlig for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.,
Bedøve Vekselsvirkningene
hos eldre pasienter som samtidig mottar visse diuretika, først og fremst tiazider, en økt forekomst av trombocytopeni med purpura har blitt rapportert.
Det har blitt rapportert at sulfamethoxazole og trimetoprim kan forlenge protrombintid hos pasienter som mottar antikoagulerende warfarin. Dette samspillet bør holdes i bakhodet når sulfamethoxazole og trimetoprim er gitt til pasienter som allerede er på antikoagulasjonsbehandling, og koagulering bør revurderes.,
Sulfamethoxazole og trimetoprim kan hemme hepatisk metabolisme av fenytoin. Sulfamethoxazole og trimetoprim, gitt på en vanlig klinisk dosering, økt phenytoin half-life med 39% og redusert phenytoin metabolsk clearance rate på 27%. Når administrere disse legemidlene samtidig bør man være på vakt for mulige overdreven phenytoin effekt.
Sulfonamider kan også fortrenge metotreksat fra plasma protein binding nettsteder og kan konkurrere med therenal transport av metotreksat, og dermed øke gratis metotreksat konsentrasjoner., Det har vært rapporter om merket, men reversible nephrotoxicity med coadministration av sulfamethoxazole og trimetoprim andcyclosporine i nyre transplantasjon mottakere.
Økt digoxin i blodet kan oppstå med samtidig sulfamethoxazole og trimetoprim terapi, spesielt hos eldre pasienter. Serum digoxin nivåer bør overvåkes.
Økt sulfamethoxazole blod nivåer kan forekomme hos pasienter som mottar indomethacin., Sporadiske rapporter tyder på at pasienter som mottar pyrimethamine som malaria profylakse i doser som overstiger 25 mg ukentlig kan utvikle megaloblastisk anemi hvis sulfamethoxazole og trimetoprim er foreskrevet.
virkningen av trisykliske antidepressiva kan øke når co-gis med sulfamethoxazole og trimetoprim. Som andre sulfonamide som inneholder narkotika, sulfamethoxazole og trimetoprim forsterker effekten av orale antidiabetika. I litteraturen, et enkelt tilfelle av giftig delirium har blitt rapportert etter samtidig inntak av trimetoprim/sulfamethoxazole og amantadine.,
I litteraturen, tre tilfeller av hyperkalemi hos eldre pasienter har vært rapportert etter samtidig inntak av trimetoprim/sulfamethoxazole og en angiotensin converting enzyme inhibitor.8,9
Stoffet/laboratorieprøver Vekselsvirkningene
Sulfamethoxazole og trimetoprim, spesielt den trimethoprim komponent, kan forstyrre et serum metotreksat analysen som bestemmes av de konkurrerende bindende protein teknikk (CBPA) når en bakteriell dihydrofolate reduktase er brukt som bindende protein., Ingen forstyrrelser oppstår, men hvis metotreksat er målt ved en radioimmunoassay (RIA).
tilstedeværelsen av sulfamethoxazole og trimetoprim kan også forstyrre Jaffé alkaliske picrate reaksjon analysen for kreatinin, noe som resulterer i overestimations på ca 10% i spekter av normale verdier.
Carcinogenesis, Mutagenesis, nedsatt Fertilitet
Carcinogenesis: langsiktige studier i dyr å vurdere kreftfremkallende potensial som ikke har blitt gjennomført med sulfamethoxazole og trimetoprim.,
Mutagenesis: Bakterielle mutagene studier har blitt utført med sulfamethoxazole og trimethoprim i kombinasjon. Trimethoprim ble vist seg å være nonmutagenic i Ames analysen. Ingen kromosomavvik skader ble observert i menneskelig leukocytter In vitro med sulfamethoxazole og trimetoprim alene eller i kombinasjon, i konsentrasjoner som brukes overskredet blod nivåer av disse forbindelsene følgende terapi med sulfamethoxazole og trimetoprim. Observasjoner av leukocytter som innhentes fra pasienter behandlet med sulfamethoxazole og trimetoprim viste ingen kromosomavvik.,
nedsatt Fertilitet: Ingen uheldige effekter på fruktbarhet eller generelle reproduktive ytelse ble observert i rotter gitt orale doser så høyt som 350 mg/kg/dag sulfamethoxazole + 70 mg/kg/dag trimethoprim.
Graviditet
Teratogene Effekter: Graviditet Kategori C
I rotte, oral doser av 533 mg/kg 200 mg/kg produsert teratologic virkninger manifestert i hovedsak som kløft ganer.
Den høyeste dose som ikke føre kløft ganer i rotter ble 512 mg/kg eller 192 mg/kg trimethoprim når det gis separat., I to studier på rotter, ingen teratology ble observert når 512 mg/kg sulfamethoxazole ble brukt i kombinasjon med 128 mg/kg av trimethoprim. I en studie, men kløft ganer ble observert i ett kull av 9 når 355 mg/kg sulfamethoxazole ble brukt i kombinasjon med 88 mg/kg av trimethoprim.
I noen kanin studier, en samlet økning i fosterets tap (døde og resorbert og misformet conceptuses) var assosiert med doser av trimethoprim 6 ganger den menneskelige terapeutisk dose., Mens det er ingen store, godt kontrollerte studier på bruk av sulfamethoxazole og trimetoprim hos gravide kvinner, Brumfitt og Pursell,10 i en retrospektiv studie, rapporteres resultatet av 186 under svangerskap som mor fikk enten placebo eller sulfamethoxazole og trimetoprim. Forekomsten av medfødte misdannelser var på 4,5% (3 av 66) i de som fikk placebo og 3,3% (4 av 120) i de mottar sulfamethoxazole og trimetoprim. Det var ingen avvik i 10 barn hvis mødre har mottatt stoffet i løpet av første trimester., I en egen undersøkelse, Brumfitt og Pursell også finnes ingen medfødte misdannelser i 35children hvis mødre hadde fått muntlig sulfamethoxazole og trimetoprim på tidspunktet for unnfangelse eller kort tid etterpå.
Fordi sulfamethoxazole og trimetoprim kan forstyrre folic acid metabolism, sulfamethoxazole og trimetoprim bør brukes under graviditet bare hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.
Nonteratogenic Virkninger: Se KONTRAINDIKASJONER delen.
Ammende Mødre
Se KONTRAINDIKASJONER delen.,
Barn
Sulfamethoxazole og trimetoprim er ikke anbefalt for spedbarn yngre enn 2 måneders alder (se INDIKASJONER og KONTRAINDIKASJONER avsnitt).
Eldres Bruk
Kliniske studier av sulfamethoxazole og trimetoprim ikke inneholde tilstrekkelig antall fag i alderen 65 og over til å finne ut om de reagerer annerledes enn yngre fag.
Det kan være en økt risiko for alvorlige bivirkninger hos eldre pasienter, spesielt når kompliserende forhold foreligger, f.eks.,, nedsatt nyre-og/eller leverfunksjon, mulig folatmangel, eller samtidig bruk av andre rusmidler. Alvorlige hudreaksjoner, generalisert benmargssuppresjon (se ADVARSLER og BIVIRKNINGER deler), en bestemt reduksjon i antall blodplater (med eller withoutpurpura), og hyperkalemi er de hyppigst rapporterte alvorlige bivirkninger hos eldre pasienter. I de samtidig mottar visse diuretika, først og fremst tiazider, en økt forekomst av trombocytopeni med purpura har blitt rapportert., Økt digoxin i blodet kan oppstå med samtidig sulfamethoxazole og trimetoprim terapi, spesielt hos eldre pasienter. Serum digoxin nivåer bør overvåkes. Hematological endringer indikasjon av folat-mangel kan forekomme hos eldre pasienter. Disse effektene er reversible ved folinic syre terapi. Nødvendige dosejusteringer bør gjøres for pasienter med nedsatt nyrefunksjon og varighet av bruk bør være så korte som mulig for å minimere risiko for uønskede reaksjoner (se DOSERING OG ADMINISTRASJON-delen)., Den trimethoprim del av sulfamethoxazole og trimetoprim kan føre til hyperkalemi når det gis til pasienter med underliggende forstyrrelser av kalium metabolisme, med nedsatt nyrefunksjon eller når det gis samtidig med legemidler kjent for å indusere hyperkalemi, slik som kalles angiotensin konvertering enzym hemmere. Tett oppfølging av serum-kalium er angitt i disse pasientene. Seponering av sulfamethoxazole og trimetoprim behandling anbefales for å bidra til lavere kalium i serum nivåer. Sulfamethoxazole og Trimetoprim DS Tabletter inneholder 3.6 mg (0.16 mEq) natrium per tablett.,
Farmakokinetikk parametere for sulfamethoxazole var lik for eldres fag og yngre voksne personer. Gjennomsnittlig maksimal serum trimethoprim konsentrasjonen var høyere og mener renal clearance av trimethoprim var lavere i eldres fag sammenlignet med yngre personer (se KLINISK FARMAKOLOGI: Geriatrisk Farmakokinetikk).
Legg igjen en kommentar