Baytril

Generieke naam: enrofloxacin
doseringsvorm: alleen voor gebruik bij dieren

let op:

federale (U. S. A.) wet beperkt dit medicijn tot gebruik door of op bevel van een erkende dierenarts.

federale wet verbiedt het extralabel gebruik van dit geneesmiddel bij voedselproducerende dieren.

Baytril Description

Enrofloxacin is een synthetisch chemotherapeutisch middel uit de klasse van de quinolone carboxylzuurderivaten., Het heeft antibacteriële werking tegen een breed spectrum van gramnegatieve en grampositieve bacteriën (zie tabellen I en II). Het wordt snel geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal en dringt door in alle gemeten lichaamsweefsels en-vloeistoffen (zie tabel III).

tabletten zijn verkrijgbaar in twee maten (22,7 en 68,0 mg enrofloxacine).

chemische nomenclatuur en structuurformule:

1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolinecarbonzuur.,

acties:

Microbiologie:

Chinoloncarboxylzuurderivaten worden geclassificeerd als DNA-gyraseremmers. Het werkingsmechanisme van deze verbindingen is zeer complex en nog niet volledig begrepen. De plaats van actie is bacteriële gyrase, een synthese bevorderend enzym. Het effect op Escherichia coli is de remming van DNA-synthese door preventie van DNA-supercoiling. Dergelijke verbindingen leiden onder andere tot de stopzetting van celademhaling en-deling. Zij kunnen bacteriële membraanintegriteit ook onderbreken.,1

enrofloxacine is bactericide, met activiteit tegen zowel Gram-negatieve als Gram-positieve bacteriën. De minimum inhibitory concentrations (MICs) werden bepaald voor een reeks van 39 isolaten die 9 bacteriesoorten vertegenwoordigen van natuurlijke infecties bij honden en katten, voornamelijk geselecteerd vanwege resistentie tegen een of meer van de volgende antibiotica: ampicilline, cefalothine, colistine, chlooramfenicol, erytromycine, gentamicine, kanamycine, penicilline, streptomycine, tetracycline, triple sulfa en sulfa/trimethoprim., De MIC-waarden voor enrofloxacin tegen deze isolaten zijn weergegeven in Tabel I. De meeste stammen van deze organismen bleken in vitro gevoelig te zijn voor enrofloxacin, maar de klinische significantie voor sommige isolaten is niet vastgesteld.

de gevoeligheid van organismen voor enrofloxacine dient te worden bepaald met behulp van enrofloxacine 5 mcg schijven. Monsters voor gevoeligheidstesten dienen verzameld te worden vóór de start van de behandeling met enrofloxacin.,

De remmende activiteit op 120 isolaten van zeven honden urinaire pathogenen werd ook onderzocht en is vermeld in Tabel II.

TABEL II — MIC-Waarden voor Enrofloxacin Tegen Canine Urinaire Pathogenen (Diagnostisch laboratorium isolaten, 1985)

de Distributie in het Lichaam: Enrofloxacin doordringt in alle canine en feline weefsels en lichaamsvloeistoffen. Concentraties van het geneesmiddel gelijk aan of groter dan de MIC voor vele pathogenen (zie tabellen I, II en III) worden in de meeste weefsels bereikt door 2 uur na toediening.,5 mg / kg en worden gedurende 8-12 uur na toediening gehandhaafd. Bijzonder hoge niveaus van enrofloxacine worden gevonden in urine. Een samenvatting van de geneesmiddelconcentraties in lichaamsvocht/Weefsel 2 tot 12 uur na toediening van 2,5 mg/kg wordt gegeven in Tabel III.

farmacokinetiek:

bij honden zijn de absorptie-en eliminatiekarakteristieken van de orale formulering lineair (plasmaconcentraties nemen proportioneel toe met de dosis) Wanneer enrofloxacine wordt toegediend tot 11,5 mg/kg, tweemaal daags.Ongeveer 80% van de oraal toegediende dosis komt onveranderd in de systemische circulatie terecht., De eliminerende organen, op basis van de lichaamsklaring van de drug tijd, kan gemakkelijk verwijderen van de drug zonder indicatie dat de eliminerende mechanismen verzadigd zijn. De primaire excretieroute is via de urine. De absorptie-en eliminatiekarakteristieken buiten dit punt zijn onbekend. Bij katten is er geen absorptie-informatie voor oraal gebruik beschikbaar bij een andere dosis dan 2,5 mg/kg, oraal toegediend als enkelvoudige dosis. Bij hogere doses kunnen verzadigbare absorptie-en / of eliminatieprocessen optreden., Wanneer verzadiging van het absorptieproces optreedt, zal de plasmaconcentratie van het actieve deel lager zijn dan voorspeld, gebaseerd op het concept van dosisproportionaliteit.

na een orale dosis bij honden van 2,5 mg/kg (1,13 mg / lb) bereikte enrofloxacine 50% van zijn maximale serumconcentratie in 15 minuten en werd de piekserumspiegel in één uur bereikt. De eliminatiehalfwaardetijd bij honden is ongeveer 21/2-3 uur bij die dosis, terwijl deze bij katten langer is dan 4 uur. In een studie waarbij honden en katten werden vergeleken, waren de piekconcentratie en de tijd tot de piekconcentratie niet verschillend.,

A graph indicating the mean serum levels following a dose of 2.5 mg/kg (1.13 mg/lb) in dogs (oral and intramuscular) and cats (oral) is shown in Figure 1.

Breakpoint: Based on pharmacokinetic studies of enrofloxacin in dogs and cats after a single oral administration of 2.5 mg enrofloxacin/kg BW (i.e., de helft van het laagste dosisbereik voor honden en de helft van de enkelvoudige dagelijkse dosis voor katten) en de gegevens in de tabellen I en II worden de volgende breekpunten aanbevolen voor isolaten van honden en katten.

A report of “Susceptible” indicates that the pathogen is likely to be inhibited by generally achievable plasma levels., Een rapport van “Intermediair” is een technische buffer en isolaten die in deze categorie vallen, moeten opnieuw worden getest. Als alternatief kan het organisme met succes worden behandeld als de infectie zich in een lichaamsplaats bevindt waar het geneesmiddel fysiologisch geconcentreerd is. Een rapport van “resistent” geeft aan dat de bereikbare geneesmiddelconcentraties waarschijnlijk niet remmend zijn en dat een andere therapie moet worden gekozen.

gestandaardiseerde procedures vereisen het gebruik van laboratoriumcontroleorganismen voor zowel gestandaardiseerde diskdiffusietests als gestandaardiseerde verdunningstests., De 5 µg enrofloxacin schijf moet de volgende zone diameters geven en enrofloxacin poeder moet de volgende MIC waarden voor referentiestammen leveren.

indicaties:

Baytril® (merk van enrofloxacine) antibacteriële tabletten zijn geïndiceerd voor de behandeling van ziekten geassocieerd met bacteriën die gevoelig zijn voor enrofloxacine. Baytril antibacteriële tabletten zijn geïndiceerd voor gebruik bij honden en katten.,

WERKZAAMHEIDSBEVESTIGING:

honden: de klinische werkzaamheid werd vastgesteld bij dermale infecties (wonden en abcessen) geassocieerd met gevoelige stammen van Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteusmirabilis en Staphylococcus intermedius; luchtweginfecties (pneumonie, tonsillitis, rhinitis) geassocieerd met gevoelige stammen van Escherichia coli en Staphylococcus aureus; en urinaire cystitis geassocieerd met gevoelige stammen van Escherichia coli, Proteus mirabilis, en Staphylococcus aureus.,

katten: de klinische werkzaamheid werd vastgesteld bij dermale infecties (wonden en abcessen) geassocieerd met gevoelige stammen van Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus en Staphylococcus epidermidis.

contra-indicaties:

enrofloxacine is gecontra-indiceerd bij honden en katten waarvan bekend is dat ze overgevoelig zijn voor chinolonen.

honden: op basis van de studies besproken onder de rubriek over de samenvatting van de veiligheid bij dieren, is het gebruik van enrofloxacine gecontra-indiceerd bij kleine en middelgrote hondenrassen tijdens de snelle groeifase (tussen de leeftijd van 2 en 8 maanden)., Het veilige gebruik van enrofloxacine is niet vastgesteld in grote en gigantische rassen tijdens de snelle groeifase. Grote rassen kunnen in deze fase voor maximaal een jaar oud en de gigantische rassen voor maximaal 18 maanden. In klinische veldstudies waarbij een dagelijkse orale dosis van 5,0 mg/kg werd gebruikt, werden bij geen enkel ras kreupelheid of gewrichtsproblemen gemeld. Gecontroleerde studies met histologisch onderzoek van het gewrichtskraakbeen zijn echter niet uitgevoerd bij grote of reuzenrassen.

bijwerkingen:

honden: twee van de 270 (0.,7%) honden behandeld met Baytril® (merk van enrofloxacin) tabletten op 5,0 mg / kg per dag in de klinische veldstudies vertoonden bijwerkingen, die blijkbaar geneesmiddelgerelateerd waren. Deze twee gevallen van braken waren zelfbeperkend.

na goedkeuring: de volgende bijwerkingen zijn, hoewel zeldzaam, gebaseerd op vrijwillige rapportage van bijwerkingen na goedkeuring. De categorieën reacties zijn gerangschikt in afnemende volgorde van frequentie per lichaamssysteem.,

gastro-intestinaal: anorexia, diarree, braken, verhoogde leverenzymen

neurologisch: ataxie, epileptische aanvallen

gedrag: depressie, lethargie, nervositeit

katten: er zijn geen geneesmiddelgerelateerde bijwerkingen gemeld bij 124 katten die gedurende 10 dagen werden behandeld met Baytril® (merk van enrofloxacin) tabletten in een dosering van 5,0 mg / kg per dag in klinische veldstudies.

na goedkeuring: de volgende bijwerkingen zijn, hoewel zeldzaam, gebaseerd op vrijwillige rapportage van bijwerkingen na goedkeuring. De categorieën reacties zijn gerangschikt in afnemende volgorde van frequentie per lichaamssysteem.,

oculair: Mydriasis, retinale degeneratie (retinale atrofie, verzwakte retinale bloedvaten en hyperreflecterende tapeta zijn gemeld), verlies van het gezichtsvermogen. Mydriasis kan een indicatie zijn van dreigende of bestaande retinale veranderingen.

gastro-intestinaal: braken, anorexie, verhoogde leverenzymen, diarree

neurologisch: ataxie, epileptische aanvallen

gedrag: depressie, lethargie, vocalisatie, agressie

voor medische noodgevallen of om bijwerkingen te melden, bel 1-800-422-9874.,

samenvatting van de veiligheid bij dieren:

honden: volwassen honden die gedurende 13 weken oraal enrofloxacine kregen met een dagelijkse dosering van 52 mg / kg, hadden slechts geïsoleerde gevallen van braken en inappetentie. Volwassen honden die gedurende 30 opeenvolgende dagen de tabletformulering kregen bij een dagelijkse behandeling van 25 mg/kg vertoonden geen significante klinische symptomen noch waren er effecten op de klinische chemie, hematologische of histologische parameters., Dagelijkse doses van 125 mg/kg gedurende maximaal 11 dagen induceerden braken, gebrek aan eetlust, depressie, moeilijke voortbeweging en overlijden, terwijl volwassen honden die gedurende 14 dagen 50 mg/kg / dag kregen klinische symptomen van braken en gebrek aan eetlust hadden.

volwassen honden die intramusculair werden toegediend voor drie behandelingen van 12,5 mg/kg, gevolgd door 57 orale behandelingen van 12,5 mg / kg, allemaal met tussenpozen van 12 uur, vertoonden geen significante klinische symptomen of effecten op de klinische chemie, hematologische of histologische parameters.,

orale behandeling van opgroeiende pups van 15 tot 28 weken met een dagelijkse dosering van 25 mg/kg heeft geleid tot abnormaal transport van het carpalegewricht en zwakte in de achterhand.

significante verbetering van de klinische symptomen wordt waargenomen na het stoppen met het geneesmiddel. Microscopische studies hebben laesies van het gewrichtskraakbeen vastgesteld na 30 dagen behandeling met 5, 15 of 25 mg / kg in deze leeftijdsgroep., Klinische tekenen van moeilijke ambulatie of geassocieerde kraakbeenlaesies zijn niet waargenomen bij 29 tot 34 weken oude pups na dagelijkse behandelingen van 25 mg/kg gedurende 30 opeenvolgende dagen, noch bij 2 weken oude pups met hetzelfde behandelingsschema.

Tests toonden geen effect aan op circulerende microfilariae of volwassen hartwormen (Dirofilaria immitis) wanneer honden werden behandeld met een dagelijkse dosering van 15 mg/kg gedurende 30 dagen. Er werd geen effect op de cholinesterasewaarden waargenomen.,

er zijn Geen nadelige effecten waargenomen op de reproductieve parameters bij mannelijke honden ontvangen 10 opeenvolgende dagelijkse behandelingen van 15 mg/kg/dag in 3 intervallen (90, 45 en 14 dagen) voorafgaand aan het fokken, of als het vrouwelijke honden ontvangen 10 opeenvolgende dagelijkse behandelingen van 15 mg/kg/dag in 4 intervallen: tussen de 30 en 0 dagen voor de fokkerij, het begin van de zwangerschap (tussen 10 & 30 dagen), de late zwangerschap (tussen 40 & 60 dagen), en tijdens de lactatie (de eerste 28 dagen).,

katten: katten in leeftijdscategorieën van 3 tot 4 maanden en 7 tot 10 maanden kregen een dagelijkse behandeling van 25 mg/kg gedurende 30 opeenvolgende dagen zonder nadelige effecten op de klinische chemische, hematologische of histologische parameters. Bij katten van 7-10 maanden die dagelijks gedurende 30 opeenvolgende dagen werden behandeld, kregen 2 op 4 personen 5 mg/kg, 3 op 4 personen 15 mg/kg, 2 op 4 personen 25 mg/kg en 1 op 4 niet-behandelde controlepersonen occasioneel braaksel., Vijf tot zeven maanden oude katten hadden geen bijwerkingen bij dagelijkse behandelingen van 15 mg / kg gedurende 30 dagen, maar 2 van de 4 dieren hadden gewrichtskraakbeenlaesies bij toediening van 25 mg / kg per dag gedurende 30 dagen.

Doses van 125 mg / kg gedurende 5 opeenvolgende dagen bij volwassen katten induceerden braken, depressie, incoördinatie en overlijden, terwijl degenen die 50 mg/kg gedurende 6 dagen kregen klinische tekenen van braken, inappetentie, incoördinatie en convulsies hadden, maar deze keerden terug naar normaal.,

enrofloxacine werd toegediend aan tweeëndertig (8 per groep) katten van zes tot acht maanden oud in doses van 0, 5, 20 en 50 mg/kg lichaamsgewicht eenmaal per dag gedurende 21 opeenvolgende dagen. Er werden geen bijwerkingen waargenomen bij katten die 5 mg/kg lichaamsgewicht enrofloxacine kregen.

de toediening van enrofloxacine met een lichaamsgewicht van 20 mg / kg of meer veroorzaakte speekselvloed, braken en depressie., Bovendien resulteerde een dosering van 20 mg/kg lichaamsgewicht of meer in lichte tot ernstige fundische laesies bij oftalmologisch onderzoek (verandering in kleur van de fundus, centrale of gegeneraliseerde retinale degeneratie), abnormale elektroretinogrammen (inclusief blindheid) en diffuse microscopische lichtveranderingen in het netvlies.

geneesmiddelinteracties:

verbindingen die metaalkationen (bijv. aluminium, calcium, ijzer, magnesium) bevatten, kunnen de absorptie van sommige geneesmiddelen van de quinolonenklasse uit het darmkanaal verminderen., Gelijktijdige therapie met andere geneesmiddelen die in de lever worden gemetaboliseerd, kan de klaringssnelheden van het quinolon en het andere geneesmiddel verminderen.

honden: enrofloxacine is aan honden toegediend met een dagelijkse dosering van 10 mg / kg gelijktijdig met een breed scala aan andere gezondheidsproducten, waaronder anthelmintica (praziquantel, febantel, natriumdisofenol), insecticiden (fenthion, pyrethrinen), hartwormpreventie (diethylcarbamazine) en andere antibiotica (ampicilline, gentamicinesulfaat, penicilline, dihydrostreptomycine). Er zijn op dit moment geen onverenigbaarheden met andere geneesmiddelen bekend.,

katten: enrofloxacine werd toegediend met een dagelijkse dosering van 5 mg / kg gelijktijdig met anthelmintica (praziquantel, febantel), een insecticide (propoxur) en een ander antibacterieel (ampicilline). Er zijn op dit moment geen onverenigbaarheden met andere geneesmiddelen bekend.

waarschuwingen:

alleen voor gebruik bij dieren. In zeldzame gevallen is het gebruik van dit product bij katten in verband gebracht met retinale toxiciteit. Niet meer dan 5 mg/kg lichaamsgewicht per dag bij katten. De veiligheid bij fokdieren of drachtige katten is niet vastgesteld. Buiten bereik van kinderen houden.

Vermijd contact met de ogen., In geval van contact, onmiddellijk spoelen met overvloedige hoeveelheden water gedurende 15 minuten. Was de huid in geval van huidcontact met water en zeep.

raadpleeg een arts als de irritatie aanhoudt na blootstelling aan het oog of de huid. Personen met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor quinolonen dienen dit product te vermijden. Bij de mens bestaat het risico van fotosensibilisatie van de gebruiker binnen een paar uur na overmatige blootstelling aan chinolonen. Vermijd direct zonlicht in geval van overmatige accidentele blootstelling.,

voor klantenservice of voor het verkrijgen van productinformatie, inclusief Veiligheidsinformatieblad, bel 1-800-633-3796.

voorzorgsmaatregelen:

geneesmiddelen van de Chinolonenklasse moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij dieren met bekende of vermoede aandoeningen van het centraal zenuwstelsel (CZS). Bij dergelijke dieren zijn chinolonen in zeldzame gevallen geassocieerd met stimulatie van het CZS, wat kan leiden tot convulsieve aanvallen.

geneesmiddelen van de Chinolonenklasse zijn in verband gebracht met kraakbeenerosies in gewichtdragende gewrichten en andere vormen van artropathie bij onvolgroeide dieren van verschillende soorten.,

het gebruik van fluorochinolonen bij katten heeft een negatief effect op het netvlies. Dergelijke producten moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij katten.

dosering en toediening:

honden: oraal toedienen met een snelheid van 5-20 mg/kg (2,27 tot 9,07 mg / lb) lichaamsgewicht. De keuze van een dosis binnen het bereik dient gebaseerd te zijn op klinische ervaring, de ernst van de ziekte en de gevoeligheid van het pathogeen. Dieren die doses krijgen in het bovenste gedeelte van het dosisbereik, dienen zorgvuldig te worden gecontroleerd op klinische symptomen zoals gebrek aan eetlust, depressie en braken.,

Cats: Administer orally at 5 mg/kg (2.,27 mg / lb) lichaamsgewicht. De dosis voor honden en katten kan worden toegediend als één enkele dagelijkse dosis of verdeeld over twee (2) gelijke dagelijkse doses toegediend met tussenpozen van twaalf (12) uur. De dosering dient ten minste 2-3 dagen na beëindiging van de klinische symptomen te worden voortgezet, tot een maximum van 30 dagen.

smakelijkheid: de meeste honden zullen Baytril® Taste Tabs® tabletten vrijwillig gebruiken wanneer ze met de hand worden aangeboden. Als alternatief kan de tablet (ten) worden aangeboden in voedsel of met de hand toegediend (gestapeld) zoals met andere orale tablet medicijnen. Bij katten moeten Baytril ® Taste Tabs® tabletten worden gestapeld., Let na toediening goed op het dier om er zeker van te zijn dat de volledige dosis is geconsumeerd.

honden & katten: de duur van de behandeling moet worden gekozen op basis van klinisch bewijs.

in het algemeen dient de toediening van Baytril tabletten gedurende ten minste 2-3 dagen na het staken van de klinische symptomen te worden voortgezet. Bij ernstige en / of gecompliceerde infecties kan een langere therapie, tot 30 dagen, nodig zijn. Indien binnen vijf dagen geen verbetering wordt waargenomen, moet de diagnose opnieuw worden beoordeeld en moet een andere behandelingskuur worden overwogen.,

de ondergrens van het dosisbereik bij honden en de dagelijkse dosis voor katten was gebaseerd op werkzaamheidsstudies bij honden en katten waarbij enrofloxacine tweemaal daags 2,5 mg/kg werd toegediend. De veiligheid en toxicologie van de doeldieren werden gebruikt om de bovengrens van het dosisbereik voor honden en de behandelingsduur voor honden en katten vast te stellen.

opslag:

doseer de tabletten alleen in strakke verpakkingen.

hoe geleverd:

U.S. Patent No. 4,670,444

Bayer HealthCare LLC
Animal Health Division

Shawnee Mission, Kansas 66201 U.S.A.,

Product Information Product Type PRESCRIPTION ANIMAL DRUG Item Code (Source) NDC:0859-2141 Route of Administration ORAL DEA Schedule

Medical Disclaimer