cilostazol

cilostazol
Pletal

farmacologische classificatie: chinolinonfosfodiësteraseremmer
therapeutische classificatie: plaatjesaggregatieremmer
Zwangerschapsrisicocategorie C

beschikbare vormen
alleen op doktersvoorschrift
tabletten: 50 mg, 100 mg

indicaties en doseringen
intermitterende claudicatie. Volwassenen: 100 mg P. O. b. i. d., genomen 1/2 uur voor of 2 uur na ontbijt en diner.

farmacodynamiek
bloedplaatjesaggregatieremmende werking: werkingsmechanisme niet volledig begrepen., Drug wordt verondersteld om het enzym fosfodiësterase (type III) te remmen, waardoor een toename van cAMP in bloedplaatjes en bloedvaten, remming van bloedplaatjesaggregatie en vasodilatatie. Cilostazol remt reversibele bloedplaatjesaggregatie geïnduceerd door verschillende stimuli, zoals trombine, adenosinedifosfaat, collageen, arachidonzuur, adrenaline en stress.

farmacokinetiek
absorptie: geabsorbeerd na orale toediening. Een vetrijke maaltijd verhoogt de piekserumspiegels met ongeveer 90% en de biologische beschikbaarheid met 25%. De absolute biologische beschikbaarheid is niet bekend., distributie: 95% tot 98% eiwitgebonden, voornamelijk aan albumine. metabolisme: extensief gemetaboliseerd door het hepatisch cytochroom P-450-enzymsysteem, voornamelijk CYP3A4. excretie: voornamelijk uitgescheiden in de urine, meestal als metabolieten (ongeveer 74%). Het resterende medicijn wordt geëlimineerd in uitwerpselen (ongeveer 20%). De halfwaardetijd van cilostazol en actieve metabolieten bedraagt ongeveer 11 tot 13 uur.,

Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with heart failure of any severity., Ook gecontra-indiceerd bij patiënten met bekende of vermoede overgevoeligheid voor een van de componenten van het geneesmiddel. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met een ernstige onderliggende hartziekte en met andere geneesmiddelen die bloedplaatjesaggregatieremmers hebben.

interacties
geneesmiddel-geneesmiddel. Diltiazem; erytromycine en andere macroliden; omeprazol; sterke remmers van CYP3A4, zoals ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fluoxetine, fluvoxamine, miconazol, nefazodon en sertraline: verhoogt de piekserumspiegels van cilostazol of een van de metabolieten ervan. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Drug-food., Grapefruitsap: kan de cilostazolspiegels verhogen. Ontmoedig het gebruik samen.Drug-lifestyle. Roken: vermindert de blootstelling aan drugs met ongeveer 20%. Ontmoedig roken.

effecten op laboratoriumtestresultaten
Geen gerapporteerd.

overdosering en Behandeling
tekenen en symptomen van overdosering zijn ernstige hoofdpijn, diarree, hypotensie, tachycardie en mogelijk hartritmestoornissen.
observeer de patiënt zorgvuldig en geef ondersteunende behandeling. Omdat het medicijn sterk eiwitgebonden is, kan het niet efficiënt worden verwijderd door hemodialyse.,

speciale overwegingen
• er is onzekerheid over het CV-risico bij langdurig gebruik of bij patiënten met een ernstige onderliggende hartziekte. zorg voor een grondige voorgeschiedenis van het geneesmiddel voordat u met de behandeling begint. verschillende geneesmiddelen die het enzym fosfodiësterase remmen, hebben een verminderde overleving bij patiënten met klasse III-IV hartfalen. Daarom is cilostazol gecontra-indiceerd bij patiënten met congestief hartfalen.
patiënten die borstvoeding geven
• omdat het geneesmiddel in de moedermelk voorkomt, moet worden besloten om te stoppen met het geven van borstvoeding of met het gebruik van het geneesmiddel., de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.

voorlichting van patiënten
• Instrueer de patiënt om cilostazol ten minste 1/2 uur voor of 2 uur na ontbijt en diner in te nemen. vertel de patiënt dat een gunstig effect pas na 2 tot 4 weken optreedt en dat het tot 12 weken kan duren. om de effecten van medicamenteuze therapie in kaart te brengen, adviseer de patiënt een logboek bij te houden van hoe ver hij zonder pijn kan lopen.

reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend, of vaak en levensbedreigend zijn.
Canada Canada alleen
◇ niet-gelabeld klinisch gebruik