Baytril (Polski)

Nazwa rodzajowa: Enrofloksacyna
postać dawkowania: tylko do stosowania u zwierząt

Uwaga:

prawo federalne (USA) ogranicza ten lek do stosowania przez lub na zamówienie licencjonowanego lekarza weterynarii.

Prawo federalne zakazuje pozabelowego stosowania tego leku u zwierząt, od których lub z których pozyskuje się żywność.

opis Baytril

Enrofloksacyna jest syntetycznym środkiem chemioterapeutycznym z klasy pochodnych kwasu karboksylowego chinolonu., Wykazuje działanie przeciwbakteryjne wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich (patrz tabele I I II). Jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, przenikając do wszystkich mierzonych tkanek ciała i płynów (patrz tabela III).

tabletki są dostępne w dwóch rozmiarach (22,7 i 68,0 mg enrofloksacyny).

nomenklatura chemiczna i wzór strukturalny:

kwas 1-cyklopropylo-7-(4-etylo-1-piperazynylo)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-okso-3-chinolinokarboksylowy.,

działania:

Mikrobiologia:

pochodne kwasu karboksylowego chinolonu są klasyfikowane jako inhibitory gyrazy DNA. Mechanizm działania tych związków jest bardzo złożony i nie jest jeszcze w pełni poznany. Miejscem działania jest gyraza bakteryjna, enzym promujący syntezę. Wpływ na Escherichia coli polega na hamowaniu syntezy DNA poprzez zapobieganie nadkryciu DNA. Między innymi takie związki prowadzą do zaprzestania oddychania i podziału komórek. Mogą również zakłócać integralność błon bakteryjnych.,1

Enrofloksacyna jest bakteriobójcza, działa zarówno przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, jak i Gram-dodatnim. Minimalne stężenia hamujące (Mic) oznaczono dla serii 39 izolatów reprezentujących 9 rodzajów bakterii z naturalnych zakażeń u psów i kotów, wybranych głównie ze względu na oporność na jeden lub więcej z następujących antybiotyków: ampicylina, cefalotyna, kolistyna, chloramfenikol, erytromycyna, gentamycyna, kanamycyna, penicylina, streptomycyna, tetracyklina, sulfa potrójna i sulfa/trimetoprim., Wartości MIC dla enrofloksacyny wobec tych izolatów przedstawiono w tabeli I. większość szczepów tych organizmów stwierdzono, że są wrażliwe na enrofloksacynę in vitro, ale znaczenie kliniczne nie zostało określone dla niektórych izolatów.

wrażliwość organizmów na enrofloksacynę należy określić za pomocą dysków enrofloksacyny 5 mcg. Próbki do badania wrażliwości należy pobrać przed rozpoczęciem leczenia enrofloksacyną.,

badano również aktywność hamującą na 120 izolatach siedmiu patogenów moczu psów i jest ona wymieniona w Tabeli II.

tabela II — wartości MIC dla enrofloksacyny przeciwko patogenom moczu psów (Izolaty laboratoryjne diagnostyczne, 1985)

dystrybucja w organizmie: enrofloksacyna przenika do wszystkich tkanek psów i kotów oraz płynów ustrojowych. Stężenia leku równe lub większe niż MIC dla wielu patogenów (patrz tabele I, II i III)są osiągane w większości tkanek przez dwie godziny po podaniu w 2.,5 mg / kg i utrzymuje się przez 8-12 godzin po podaniu. Szczególnie wysokie poziomy enrofloksacyny znajdują się w moczu. Podsumowanie poziomu płynów ustrojowych / tkanek po 2 do 12 godzin po podaniu dawki 2,5 mg/kg mc. podano w tabeli III.

farmakokinetyka:

u psów właściwości wchłaniania i eliminacji postaci doustnej są liniowe (stężenie w osoczu wzrasta proporcjonalnie do dawki), gdy Enrofloksacyna jest podawana w dawce do 11,5 mg/kg mc. dwa razy na dobę.2 około 80% podanej doustnie dawki trafia do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej., Narządy eliminujące, w oparciu o czas eliminacji leku, mogą łatwo usunąć lek bez wskazania, że mechanizmy eliminujące są nasycone. Główną drogą wydalania jest mocz. Właściwości wchłaniania i eliminacji poza tym punktem nie są znane. U kotów nie ma informacji o wchłanianiu po podaniu doustnym innych niż 2,5 mg/kg mc., podawanych doustnie w pojedynczej dawce. Wysycalne procesy wchłaniania i (lub) eliminacji mogą wystąpić w przypadku większych dawek., Gdy dojdzie do nasycenia procesu absorpcji, stężenie aktywnej części w osoczu będzie mniejsze niż przewidywano, w oparciu o koncepcję proporcjonalności dawki.

Po doustnej dawce u psów 2,5 mg/kg (1,13 mg / lb) Enrofloksacyna osiągnęła 50% maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 15 minut, a maksymalne stężenie w surowicy osiągano w ciągu jednej godziny. Okres półtrwania w fazie eliminacji u psów wynosi około 21/2-3 godzin po podaniu tej dawki, podczas gdy u kotów jest on dłuższy niż 4 godziny. W badaniu porównującym psy i koty, maksymalne stężenie i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia nie różniły się.,

A graph indicating the mean serum levels following a dose of 2.5 mg/kg (1.13 mg/lb) in dogs (oral and intramuscular) and cats (oral) is shown in Figure 1.

Breakpoint: Based on pharmacokinetic studies of enrofloxacin in dogs and cats after a single oral administration of 2.5 mg enrofloxacin/kg BW (i.e., zalecane są następujące wartości graniczne dla izolatów psów i kotów.

A report of „Susceptible” indicates that the pathogen is likely to be inhibited by generally achievable plasma levels., Raport „pośredniego” jest buforem technicznym i Izolaty należące do tej kategorii powinny zostać ponownie zbadane. Alternatywnie organizm może być skutecznie leczony, jeśli infekcja znajduje się w miejscu ciała, w którym lek jest fizjologicznie skoncentrowany. Raport o „oporności” wskazuje, że możliwe do osiągnięcia stężenia leku jest mało prawdopodobne, aby były hamujące i należy wybrać inne leczenie.

procedury standaryzowane wymagają stosowania laboratoryjnych organizmów kontrolnych zarówno do standardowych testów dyfuzji dyskowej, jak i do standardowych testów rozcieńczania., Dysk 5 µg enrofloksacyny powinien dawać następujące średnice strefowe, a proszek enrofloksacyny powinien zapewniać następujące wartości MIC dla szczepów referencyjnych.

wskazania:

Baytril® (Marka enrofloksacyny) tabletki przeciwbakteryjne są wskazane do leczenia chorób związanych z bakteriami podatnymi na enrofloksacynę. Baytril tabletki przeciwbakteryjne są wskazane do stosowania u psów i kotów.,

potwierdzenie skuteczności:

psy: skuteczność kliniczna została ustalona w zakażeniach skóry (rany i ropnie) związanych z wrażliwych szczepów Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteusmirabilis, i Staphylococcus intermedius; infekcje dróg oddechowych (zapalenie płuc, zapalenie migdałków, nieżyt nosa) związanych z wrażliwych szczepów Escherichia coli i Staphylococcus aureus; i zapalenie pęcherza moczowego związane z wrażliwych szczepów Escherichia coli, Proteus mirabilis, i Staphylococcus aureus.,

koty: skuteczność kliniczną ustalono w zakażeniach skóry (rany i ropnie) związanych z wrażliwymi szczepami Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis.

przeciwwskazania:

Enrofloksacyna jest przeciwwskazana u psów i kotów, u których stwierdzono nadwrażliwość na chinolony.

psy: na podstawie badań omówionych w sekcji dotyczącej podsumowania bezpieczeństwa zwierząt, stosowanie enrofloksacyny jest przeciwwskazane u małych i średnich ras psów w fazie szybkiego wzrostu (między 2 A 8 miesiącem życia)., Bezpieczne stosowanie enrofloksacyny nie zostało ustalone u dużych i olbrzymich ras w fazie szybkiego wzrostu. Duże rasy mogą być w tej fazie do jednego roku życia, a rasy olbrzymie do 18 miesięcy. W klinicznych badaniach terenowych z wykorzystaniem dziennej dawki doustnej 5,0 mg / kg, nie było doniesień o kulawiźnie lub problemy ze stawami w żadnej rasie. Nie przeprowadzono jednak kontrolowanych badań histologicznych chrząstki stawowej u ras dużych i olbrzymich.

działania niepożądane:

psy: dwa z 270 (0.,7%) psy leczone tabletkami Baytril® (Marka enrofloksacyny) w dawce 5,0 mg / kg dziennie w klinicznych badaniach terenowych wykazywały działania niepożądane, które najwyraźniej były związane z lekiem. Te dwa przypadki wymiotów były samoograniczające się.

doświadczenie po zatwierdzeniu: następujące działania niepożądane, choć rzadkie, są oparte na dobrowolnym zgłaszaniu działań niepożądanych po zatwierdzeniu leku. Kategorie reakcji są wymienione w kolejności malejącej częstości występowania według układów organizmu.,

przewód pokarmowy: jadłowstręt, biegunka, wymioty, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych

Neurologiczny: ataksja, drgawki

behawioralny: depresja, letarg, nerwowość

koty: w klinicznych badaniach terenowych nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych związanych z lekiem u 124 kotów leczonych tabletkami Baytril® (Marka enrofloksacyny) w dawce 5,0 mg/kg na dobę przez 10 dni.

doświadczenie po zatwierdzeniu: następujące działania niepożądane, choć rzadkie, są oparte na dobrowolnym zgłaszaniu działań niepożądanych po zatwierdzeniu leku. Kategorie reakcji są wymienione w kolejności malejącej częstości występowania według układów organizmu.,

oczne: rozszerzenie źrenic, zwyrodnienie siatkówki (atrofia siatkówki, atenuowane naczynia siatkówki i hiperrefleksyjna tapeta), utrata wzroku. Rozszerzenie źrenicy może wskazywać na zbliżające się lub istniejące zmiany w siatkówce.

przewód pokarmowy: wymioty, anoreksja, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, biegunka

Neurologiczny: ataksja, napady padaczkowe

behawioralny: depresja, letarg, wokalizacja, agresja

w nagłych przypadkach medycznych lub w celu zgłoszenia działań niepożądanych, zadzwoń pod numer 1-800-422-9874.,

podsumowanie bezpieczeństwa zwierząt:

psy: dorosłe psy otrzymujących enrofloksacynę doustnie w dawce dobowej 52 mg / kg przez 13 tygodni miały tylko pojedyncze przypadki wymiotów i braku apetytu. U dorosłych psów otrzymujących tabletkę przez 30 kolejnych dni w dawce dobowej 25 mg/kg mc.nie występowały istotne objawy kliniczne ani nie stwierdzono wpływu na parametry chemiczne, hematologiczne lub histologiczne., Dobowe dawki 125 mg / kg mc. przez okres do 11 dni wywoływały wymioty, brak apetytu, depresję, trudności w poruszaniu się i śmierć, podczas gdy u dorosłych psów otrzymujących 50 mg / kg mc. / dobę przez 14 dni występowały kliniczne objawy wymiotów i braku apetytu.

dorosłe psy, którym podawano domięśniowo trzy dawki w dawce 12, 5 mg/kg mc., a następnie 57 dawek doustnych w dawce 12, 5 mg / kg mc., wszystkie w odstępach 12-godzinnych, nie wykazywały ani istotnych objawów klinicznych, ani wpływu na parametry chemiczne kliniczne, hematologiczne lub histologiczne.,

leczenie doustne szczeniąt w wieku od 15 do 28 tygodni z dawką dobową 25 mg/kg spowodowało nieprawidłowe przenoszenie stawu nadgarstkowego i osłabienie kończyn tylnych.

po odstawieniu leku obserwuje się znaczącą poprawę objawów klinicznych. Badania mikroskopowe wykazały zmiany w chrząstce stawowej po 30 dniach leczenia w dawce 5, 15 lub 25 mg/kg w tej grupie wiekowej., U szczeniąt w wieku od 29 do 34 tygodni po codziennym leczeniu 25 mg/kg mc.przez 30 kolejnych dni nie obserwowano klinicznych objawów trudności w ambulacji lub związanych z nimi zmian w chrząstce, ani u szczeniąt w wieku 2 tygodni, u których stosowano ten sam schemat leczenia.

badania nie wykazały wpływu na krążące mikrofilarii lub dorosłych robaków serca (Dirofilaria immitis), gdy psy były leczone w dawce dobowej 15 mg / kg mc. przez 30 dni. Nie obserwowano wpływu na wartości cholinoesterazy.,

nie obserwowano niekorzystnego wpływu na parametry reprodukcyjne, gdy samce otrzymywały 10 kolejnych zabiegów dobowych w dawce 15 mg/kg/dobę w 3 odstępach (90, 45 i 14 dni) przed hodowlą lub gdy samice otrzymywały 10 kolejnych zabiegów dobowych w dawce 15 mg/kg/dobę w 4 odstępach: od 30 do 0 dni przed hodowlą, wczesna ciąża (od 10. & 30 dni), późna ciąża (od 40. & 30 dni), późna ciąża (od 40. & 60 dni) oraz w okresie laktacji (pierwsze 28 dni).,

koty: koty w wieku od 3 do 4 miesięcy i od 7 do 10 miesięcy otrzymywały codzienne leczenie w dawce 25 mg / kg przez 30 kolejnych dni bez niekorzystnego wpływu na parametry chemiczne kliniczne, hematologiczne lub histologiczne. U kotów w wieku 7-10 miesięcy leczonych codziennie przez 30 kolejnych dni, U 2 z 4 pacjentów otrzymujących 5 mg/kg mc., U 3 z 4 pacjentów otrzymujących 15 mg/kg mc., U 2 z 4 pacjentów otrzymujących 25 mg/kg mc. oraz u 1 z 4 pacjentów z grupy kontrolnej bez leczenia występowały sporadyczne wymioty., U kotów w wieku od pięciu do 7 miesięcy nie wystąpiły działania niepożądane podczas dziennego leczenia 15 mg/kg mc. przez 30 dni, ale u 2 z 4 zwierząt stwierdzono zmiany chrząstki stawowej po podaniu 25 mg / kg mc.na dobę przez 30 dni.

dawki 125 mg/kg mc.przez 5 kolejnych dni u dorosłych kotów wywoływały wymioty, depresję, brak koordynacji i śmierć, podczas gdy u kotów otrzymujących 50 mg/kg mc. przez 6 dni występowały objawy kliniczne wymiotów, brak apetytu, brak koordynacji i drgawki, ale powróciły one do normy.,

Enrofloksacynę podawano trzydziestu dwóm (po 8 w grupie) kotom w wieku od sześciu do ośmiu miesięcy w dawkach 0, 5, 20 i 50 mg/kg masy ciała raz na dobę przez 21 kolejnych dni. Nie obserwowano działań niepożądanych u kotów, które otrzymały enrofloksacynę w dawce 5 mg / kg masy ciała.

podawanie enrofloksacyny w dawce 20 mg/kg masy ciała lub większej spowodowało ślinotok, wymioty i depresję., Dodatkowo, podawanie dawki 20 mg / kg masy ciała lub większej powodowało łagodne do ciężkich zmiany dna oka w badaniu okulistycznym (zmiana koloru dna dna oka, centralne lub uogólnione zwyrodnienie siatkówki), nieprawidłowe elektroretinogramy (w tym ślepota) i mikroskopowe zmiany światła rozproszonego w siatkówce.

interakcje z lekami:

związki zawierające kationy metali (np. aluminium, wapń, żelazo, magnez) mogą zmniejszać wchłanianie niektórych leków klasy chinolonów z przewodu pokarmowego., Jednoczesne leczenie z innymi lekami metabolizowanymi w wątrobie może zmniejszyć klirens chinolonu i innego leku.

psy: Enrofloksacyna podawano psom w dawce dobowej 10 mg / kg mc. jednocześnie z szeroką gamą innych produktów zdrowotnych, w tym leków przeciwrobaczych (prazikwantel, febantel, disofenol sodu), środków owadobójczych (fention, piretryny), środków zapobiegających robaczycom serca (dietylokarbamazyna) i innych antybiotyków (ampicylina, siarczan gentamycyny, penicylina, dihydrostreptomycyna). Obecnie nie są znane żadne niezgodności z innymi lekami.,

koty: Enrofloksacynę podawano w dawce dobowej 5 mg / kg mc. jednocześnie z lekami przeciwrobaczymi (prazikwantel, febantel), insektycydem (propoksur) i innym lekiem przeciwbakteryjnym (ampicyliną). Obecnie nie są znane żadne niezgodności z innymi lekami.

Ostrzeżenia:

do stosowania wyłącznie u zwierząt. W rzadkich przypadkach stosowanie tego produktu u kotów było związane z toksycznością siatkówki. Nie należy przekraczać 5 mg/kg masy ciała na dobę u kotów. Bezpieczeństwo u kotów hodowlanych i ciężarnych nie zostało ustalone. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

unikać kontaktu z oczami., W przypadku kontaktu natychmiast przepłukać oczy dużą ilością wody przez 15 minut. W przypadku kontaktu ze skórą przemyć skórę wodą z mydłem.

skonsultuj się z lekarzem, jeśli podrażnienie utrzymuje się po ekspozycji ocznej lub skórnej. Osoby z nadwrażliwością na chinolony w wywiadzie powinny unikać tego produktu. U ludzi istnieje ryzyko fotouczulenia użytkownika w ciągu kilku godzin po nadmiernej ekspozycji na chinolony. W przypadku nadmiernej przypadkowej ekspozycji należy unikać bezpośredniego nasłonecznienia.,

w celu uzyskania informacji o produkcie, w tym karty charakterystyki, zadzwoń pod numer 1-800-633-3796.

środki ostrożności:

leki z grupy chinolonów należy stosować ostrożnie u zwierząt ze znanymi lub podejrzewanymi zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego (OUN). U takich zwierząt, w rzadkich przypadkach chinolony były związane ze stymulacją ośrodkowego układu nerwowego, co może prowadzić do drgawek.

leki z grupy chinolonów są związane z nadżerkami chrząstki w obciążonych stawach i innymi formami artropatii u niedojrzałych zwierząt różnych gatunków.,

stwierdzono, że stosowanie fluorochinolonów u kotów niekorzystnie wpływa na siatkówkę. Takie produkty należy stosować ostrożnie u kotów.

dawkowanie i podawanie:

psy: podawać doustnie z szybkością 5-20 mg/kg (2,27 do 9,07 mg / lb) masy ciała. Dobór dawki w tym zakresie powinien opierać się na doświadczeniu klinicznym, ciężkości choroby i wrażliwości patogenu. Zwierzęta, które otrzymują dawki w górnej części zakresu dawek, powinny być starannie monitorowane pod kątem objawów klinicznych, które mogą obejmować brak apetytu, depresję i wymioty.,

Cats: Administer orally at 5 mg/kg (2.,27 mg / lb) masy ciała. Dawka dla psów i kotów może być podawana w pojedynczej dawce dobowej lub podzielona na dwie (2) równe dawki dobowe podawane w odstępach dwunastogodzinnych. Dawkę należy kontynuować przez co najmniej 2-3 dni po ustaniu objawów klinicznych, maksymalnie do 30 dni.

smakowitość: większość psów chętnie spożywa tabletki Baytril® taste Tabs®, jeśli są oferowane ręcznie. Alternatywnie tabletki mogą być oferowane w jedzeniu lub podawane ręcznie (pilled), jak w przypadku innych doustnych tabletek leków. U kotów należy karmić tabletkami Baytril® taste Tabs®., Po podaniu należy uważnie obserwować zwierzę, aby mieć pewność, że cała dawka została spożyta.

psy & koty: czas trwania leczenia należy dobrać na podstawie dowodów klinicznych.

Ogólnie rzecz biorąc, podawanie tabletek Baytril powinno być kontynuowane przez co najmniej 2-3 dni po ustaniu objawów klinicznych. W przypadku ciężkich i (lub) powikłanych zakażeń może być wymagane dłuższe leczenie, do 30 dni. W przypadku braku poprawy w ciągu pięciu dni należy ponownie ocenić diagnozę i rozważyć inny przebieg leczenia.,

dolna granica zakresu dawek u psów i dawka dobowa u kotów została oparta na badaniach skuteczności u psów i kotów, w których enrofloksacynę podawano w dawce 2,5 mg / kg mc.dwa razy na dobę. Bezpieczeństwo zwierząt docelowych i toksykologia zostały wykorzystane do ustalenia górnej granicy zakresu dawek dla psów i czasu trwania leczenia dla psów i kotów.

przechowywanie:

tabletki należy dozować tylko w ciasnych pojemnikach.

jak dostarczane:

U.S. Patent No. 4,670,444

Bayer HealthCare LLC
Animal Health Division

Shawnee Mission, Kansas 66201 U.S.A.,

Product Information Product Type PRESCRIPTION ANIMAL DRUG Item Code (Source) NDC:0859-2141 Route of Administration ORAL DEA Schedule

Medical Disclaimer