nie ma formuły pozwalającej wybrać lek przeciwpadaczkowy dla konkretnego pacjenta. Żaden lek nie dominuje pod względem skuteczności, a wszystkie mają różne skutki uboczne. Lekarze i pacjenci wybierają leki przeciwpadaczkowe po rozważeniu, których działań niepożądanych należy unikać w konkretnych przypadkach, wygody użytkowania, kosztów i doświadczenia lekarza. Ważne jest, aby wiedzieć, które AED pracy dla których typów napadów. Wąskie spektrum AED działa głównie w przypadku określonych rodzajów napadów (takich jak częściowe, ogniskowe lub nieobecne, napady miokloniczne)., Szerokie spektrum AED dodatkowo mają pewną skuteczność w wielu różnych napadach padaczkowych (częściowy plus brak napadów mioklonicznych). Niektóre rodzaje napadów są trudne do leczenia za pomocą dowolnego AED. (Przejdź tutaj, aby dowiedzieć się, jakie są te rodzaje napadów).
punkty ogólne
- Marka a generic. Każdy lek ma swoją markę i nazwę rodzajową. Generyk zwykle jest tańszy, czasami o wiele. W przypadku leków wprowadzonych w ostatnich latach ochrona patentowa (lub „wyłączność rynkowa”) może zablokować sprzedaż wersji generycznych., Lek generyczny zwykle działa dobrze, ale może nie generować takiego samego poziomu we krwi, jak nazwa handlowa lub alternatywny lek generyczny. Dlatego wraz ze zmianami producentów pigułek, poziom we krwi może się zmienić. Może to powodować napady przełomowe lub działania niepożądane. Najważniejszą kwestią podczas przyjmowania leków generycznych jest upewnienie się, że tabletki są wytwarzane przez tego samego producenta dla każdego wkładu. Przejście od jednego producenta generycznego do innego może spowodować inną ilość aktywnego leku w każdej tabletce., Obecny autor popiera prawo pacjenta i lekarza do wiedzy o substytucji leków i rozważenia, czy substytucja generyczna jest Bezpieczna.
- harmonogram rozpoczęcia: wiele leków przeciwpadaczkowych należy rozpocząć powoli, aby zminimalizować skutki uboczne, chociaż opóźnia to napady. Schematy miareczkowania (początkowego) są schematami autora i mogą być wolniejsze niż schemat zalecany w ulotce dołączonej do opakowania. Dawki są dla dorosłych. Dzieci są leczone na podstawie ich masy ciała(dawka w mg na kg mc.).,
- monoterapia: niektóre leki przeciwpadaczkowe mają zezwolenie na monoterapię (do stosowania w monoterapii), a inne tylko jako leczenie wspomagające (uzupełniające) do innego leku przeciwpadaczkowego. Odzwierciedla to, jakie dowody z badań zostały przedstawione FDA – nie wszystkie leki przeciwpadaczkowe przeszły dwa wymagane badania kliniczne w celu wykazania skuteczności w monoterapii. Leki AED nie okazały się skuteczne w monoterapii nadal prawdopodobnie działają dobrze jako pojedyncze leki i są stosowane w ten sposób przez lekarzy padaczki na podstawie indywidualnych przypadków, gdzie korzyści wydają się przekraczać ryzyko.
- poziomy we krwi: docelowe poziomy we krwi są szerokimi przewodnikami po zastosowaniu klinicznym., Rzeczywiste poziomy we krwi różnią się w różnych laboratoriach. Pożądany poziom zależy od rodzaju i liczby napadów, skutków ubocznych, przyjmowania jednego lub wielu leków i innych czynników klinicznych.
- efekty uboczne: wymienione poniżej działania niepożądane są krótką kompilacją najczęstszych i najbardziej niepokojących, a nie pełną listą. Każdy lek napadowy może czasami powodować skutki uboczne: zmęczenie, zawroty głowy, chwiejność, niewyraźne widzenie, rozstrój żołądka, bóle głowy i zmniejszoną odporność na przeziębienia, problemy z pamięcią i myśleniem., Zwiększenie masy ciała występuje zwykle po podaniu kwasu walproinowego( Depakote), gabapentyny (Neurontin), pregabaliny (Lyrica) i karbamazepiny (Tegretol, Karbatrol). Zmniejszenie masy ciała występuje zwykle po zastosowaniu topiramatu (Topamax), zonisamidu (Zonegran) i felbamatu (Felbatol). Nie są one wymienione oddzielnie w każdym punkcie, chyba że są szczególnie częste w przypadku leku. Szczegółowe informacje są dostarczane przez aptekę jako ulotka dla nowych recept i uzupełnień.,
- wpływ na narządy wewnętrzne: wszystkie leki napadowe mogą powodować problemy z morfologią krwi (białe krwinki, czerwone krwinki i płytki krwi) lub wątrobą lub innymi narządami wewnętrznymi, więc lekarze zwykle zlecają badania krwi w celu wykrycia tych problemów. Krew może być badana podczas rozpoczynania leku w celu uzyskania wartości wyjściowej, po kilku miesiącach stosowania leku, co kilka miesięcy, a następnie co rok, a następnie w indywidualnie ustalonych porach. Ulotka zawiera często zalecenia, ale nie ma uniwersalnych zasad dotyczących czasu badania krwi. Wszystkie leki napadowe mogą wywoływać łagodne lub ciężkie reakcje alergiczne., Jeden, zwany zespołem nadwrażliwości, powoduje gorączkę, wysypkę, gromadzenie się płynów, powiększenie węzłów chłonnych, możliwe uszkodzenie wątroby i dezorientację
- ostrzeżenie o samobójstwie: amerykańska FDA wymagała ostrzeżenia o samobójstwie we wszystkich lekach napadowych jako ogólnej klasie. Wszystkie osoby przyjmujące je powinny być świadome i zgłaszać lekarzowi każdą poważną depresję lub myśli samobójcze, ale rzeczywiste ryzyko samobójstwa z powodu AEDs jest dość niskie.,
- Mechanizm: mechanizmy działania leków przeciwpadaczkowych w mózgu są opisane w prostej formie: większość leków przeciwpadaczkowych ma wiele mechanizmów działania blokujących napady.
- nie lekarstwo: chociaż leki przeciwpadaczkowe nazywane są „przeciwpadaczkowymi”, nie leczą padaczki, ale po prostu tłumią drgawki, gdy leki znajdują się w organizmie.
indywidualne leki przeciwpadaczkowe (AED), Alfabetycznie
karbamazepina (Tegretol, Karbatrol): ulubiony lek na częściowe napady padaczkowe w krajach rozwiniętych. Karbamazepina wpływa na kanały sodowe i hamuje szybkie wypalanie komórek mózgowych., Długo działające formy, takie jak Karbatrol lub Tegretol-XR można podawać raz na dobę. Potencjalne działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie masy ciała, niewyraźne widzenie, zmniejszenie liczby krwinek, zmniejszenie stężenia sodu we krwi (hiponatremia). Karbamazepina powoduje częstość wysypki rzędu kilku procent, czasami nawet niebezpieczną wysypkę zwaną zespołem Stevensa-Johnsona. Osoby pochodzenia azjatyckiego z antygenem HLA-B*1502 są bardziej zagrożone. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 400 mg trzy razy na dobę. Zaczynam moich pacjentów z 200 mg dwa razy na dobę i co tydzień, i zwiększyć o 200 mg na dobę do około 400 mg trzy razy na dobę., Patrz informacje o karbamazepinie i informacje o przedłużonym uwalnianiu karbamazepiny.
clonazepam (Klonopin): klonazepam jest członkiem klasy leków znanych jako benzodiazepiny, do których należą również diazepam( Valium), lorazepam (Ativan), klorazepat (Tranxene), alprazolam (Xanax). Benzodiazepiny są stosowane jako leki przeciwpadaczkowe, uspokajające, uspokajające i zwiotczające mięśnie. Benzodiazepiny zwiększają skuteczność GABA, głównego neuroprzekaźnika hamującego mózg. Klonazepam działa dłużej przeciwko napadom niż diazepam czy lorazepam., Działania niepożądane klonazepamu obejmują sedację, zaburzenia myślenia/pamięci, zmiany nastroju, uzależnienie. Bardziej niż większość, jego efekty zanikają w czasie. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 0,5-1,0 mg trzy razy dziennie. Zazwyczaj zaczynam moich pacjentów z 0,5 mg w nocy, a jeśli nie są zbyt senny następnego dnia, zwiększyć do 0,5 mg dwa razy dziennie. Tydzień później, jeśli drgawki utrzymują się, zwiększę do 0,5 mg trzy razy dziennie. Zobacz informacje na temat klonazepamu.
gabapentin (Neurontin): Gabapentin ma reputację bezpiecznego, ale niezbyt silnego AED., Krytyka skuteczności prawdopodobnie wynika z tego, że często przepisuje się go w zbyt małej dawce. Lek działa prawdopodobnie poprzez wpływ na transport GABA i wpływ na kanały wapniowe. Nie ma interakcji lekowych, nie jest metabolizowany w wątrobie i nie wiąże się z białkami krwi. Działania niepożądane to chwiejność, przyrost masy ciała, zmęczenie, zawroty głowy. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 300-600 mg trzy razy na dobę, ale dawki mogą wynosić do 1200 mg trzy razy na dobę. Często zaczynam od 300 mg na dobę, czasami w jednej dawce lub z tabletkami 100 mg i zwiększam w ciągu miesiąca lub dwóch do pełnej dawki., Gabapentyna często jest stosowana również w przewlekłych bólach niektórych typów. Zobacz informacje na temat gabapentyny.
lakozamid (Vimpat): Lakozamid jest nowym (2009) lekiem przeciwpadaczkowym , stosowanym w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych. Jest chemicznie związany z aminokwasem, seryną. Lek Vimpat blokuje kanały sodowe (ale w inny sposób niż inne leki przeciwpadaczkowe) i blok ten zmniejsza pobudliwość mózgu. Działania niepożądane obejmują zawroty głowy, bóle głowy, nudności lub wymioty, podwójne widzenie, zmęczenie, zaburzenia pamięci lub nastroju., Lek Vimpat może wpływać na narządy wewnętrzne, morfologię krwi lub rytm serca, ale te potencjalnie poważne działania niepożądane występują rzadko. Zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg dwa razy na dobę, zwiększana co tydzień o dodatkowe 100 mg, do zalecanej dawki podtrzymującej 100-200 mg dwa razy na dobę. Zobacz informacje na temat lakozamidu.
lamotrygina (Lamictal): alternatywa dla VPA o szerokim spektrum działania, o lepszym profilu skutków ubocznych. Jednak LTG może nie być tak skuteczne w przypadku napadów mioklonicznych., Lamotrygina działa poprzez kilka mechanizmów, w tym blokowanie uwalniania glutaminianu, głównego neuroprzekaźnika pobudzającego mózg. Ma zwykle skutki uboczne zawroty głowy i zmęczenie, zwykle łagodne zaburzenia funkcji poznawczych (myślenia). Ciężkie Medyczne skutki uboczne są niezwykłe. Praktycznym problemem ubocznym jest wysypka, występująca u kilku procent osób, które ją przyjmują, zwłaszcza jeśli dawka zwiększa się zbyt szybko. W związku z tym, trwa kilka miesięcy, aby dostać się do typowej dawki dla dorosłych 200 mg dwa razy dziennie., Zwykle zaczynam moich pacjentów w małych dawkach, dodając jedną tabletkę 25 mg codziennie w tygodniu w schemacie dwa razy na dobę, aż do przyjęcia 100 mg dwa razy na dobę. Jeśli w tym czasie nie ma wysypki, jest mało prawdopodobne. Następnie zmieniam pacjentów na tabletki 100 mg i zwiększam do 200 mg dwa razy dziennie w ciągu najbliższych kilku tygodni. Jest to wolniejsze niż zalecana dawka początkowa, jednak powolna dawka początkowa jest szczególnie ważna, jeśli pacjent przyjmuje również kwas walproinowy (Depakote), w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia wysypki. Lamotrygina jest również stosowana do stabilizacji nastroju. Zobacz informacje na temat lamotryginy.,
lewetyracetam (Keppra): Lewetyracetam jest jednym z częściej stosowanych leków w klinikach napadów padaczkowych, ponieważ prawdopodobnie jest skuteczny w przypadku szerokiego spektrum typów napadów padaczkowych, ma stosunkowo niską częstość występowania zaburzeń myślenia/pamięci i może być stosowany od dawki 500 mg dwa razy na dobę, co stanowi skuteczną dawkę. Nie ma interakcji lekowych, nie jest metabolizowany w wątrobie i nie wiąże się z białkami krwi. Najczęstsze działania niepożądane to zawroty głowy, zmęczenie, bezsenność, ale bardziej kłopotliwym problemem może być drażliwość i zmiany nastroju., Może to wystąpić w pewnym stopniu u nie więcej niż jednej trzeciej osób przyjmujących lek. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 500-1500 mg dwa razy na dobę. Zazwyczaj rozpoczynam pacjentów od 250 mg dwa razy na dobę i zwiększam w następnym tygodniu do 500 mg dwa razy na dobę, następnie w następnym tygodniu do 1000 mg w am plus 500 mg w pm, a następnie tydzień po do 1000 mg dwa razy na dobę. Jest to wolniejsze niż sugerowana na ulotce dawka początkowa. Patrz informacje dotyczące lewetyracetamu.
lorazepam (Ativan): Lorazepam jest podobny do klonazepamu w dawkowaniu i działaniu, ale nie jest tak długo działający., Jest zwykle stosowany jako „lek ratunkowy”dla pacjentów, którzy często mają skupiska drgawek. Działa dość szybko, gdy jest przyjmowany doustnie, a efekt przeciwpadaczkowy utrzymuje się przez 2-6 godzin. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 0,5-2,0 mg doustnie lub w razie potrzeby. Koncentrat lorazepamu, 2 mg na ml, może być przyjmowany jako 1 ml płynu pod językiem w nagłych sytuacjach. Zobacz informacje na temat lorazepamu.
okskarbazepina (Trileptal): nieco różni się od karbamazepiny, jest co najmniej tak samo skuteczna i może mieć mniej działań niepożądanych, z wyjątkiem większego ryzyka zmniejszenia stężenia sodu we krwi (hiponatremia)., Jest droższy niż generyczna karbamazepina. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 600 mg dwa razy na dobę. Zaczynam moich pacjentów z 150 mg dwa razy na dobę, i zwiększyć o 150 mg na dobę co tydzień. Jest to wolniejsze niż sugerowana na ulotce dawka początkowa. W niektórych przypadkach możliwa jest natychmiastowa zmiana z karbamazepiny na okskarbazepinę w pełnej dawce. Patrz informacje na temat okskarbazepiny.
phenobarbital (Luminal): bardzo tani i skuteczny w pojedynczej dawce dziennej. Fenobarbital zwiększa działanie GABA, głównego neuroprzekaźnika hamującego w mózgu., Uważaj na sedację, problemy z myśleniem/pamięcią i depresję. Fenobarbital może powodować długotrwałe problemy z kośćmi. Fenobarbital jest lekko uzależniający i wymaga powolnego odstawienia. W czasie ciąży występuje znaczny odsetek wad wrodzonych. Typowa dawka dla dorosłych wynosi około 100 mg na dobę. Zaczynam moich pacjentów z 30 mg tabletki, 2 lub 3 przed snem, aby umożliwić w przyszłości elastyczność dawkowania. Docelowe stężenie w surowicy wynosi 10-40 mcg na ml. Zobacz informacje na temat fenobarbitalu.
fenytoina (Dilantin): najczęściej stosowany AED przez lekarzy ogólnych w USA, mniej przez lekarzy padaczki, ze względu na skutki uboczne., Fenytoina zmienia kanały sodowe komórek mózgowych, co ma wpływ na ograniczenie szybkiego uwalniania komórek mózgowych. Jest tani. Częstymi działaniami niepożądanymi są niestabilność i umiarkowane problemy poznawcze. Istnieją długoterminowe potencjalne kosmetyczne (wzrost włosów ciała/twarzy, problemy ze skórą) i problemy z kośćmi (osteoporoza). Fenytoina powoduje częstość wysypki rzędu kilku procent, czasami nawet niebezpieczną wysypkę zwaną zespołem Stevensa-Johnsona. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 300-400 mg na dobę, zwykle z tabletkami 100 mg., Fenytoinę można szybko rozpocząć w nagłych przypadkach, podając ją dożylnie lub podając dużą dawkę kapsułek, jeśli wymagane jest natychmiastowe działanie. Małe zmiany w dawce fenytoiny mogą powodować duże zmiany w stężeniu leku w surowicy, więc poziomy we krwi mogą być trudne do regulacji. Docelowe stężenie w surowicy wynosi 10-20 mcg na ml. Patrz informacje na temat fenytoiny.
pregabalin (Lyrica): krewny gabapentyny, może być lepszy i może być podawany dwa razy na dobę. Niektórzy uważają, że jest bardziej skuteczny przeciwko napadom niż gabapentyna., Pregabalina nie ma interakcji lekowych, metabolizmu w wątrobie, wiązania z białkami i podobnych działań niepożądanych jak gabapentyna. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 150-600 mg dwa razy na dobę. Zwykle zaczynam moich pacjentów z 50 mg na dobę, dodając 50 mg co tydzień dwa razy dziennie aż do przyjęcia 300 – 600 mg na dobę. Jest to wolniejsze niż zalecana dawka początkowa, ale należy unikać sedacji. Pregabalina jest często stosowana również w przewlekłych bólach niektórych typów. Patrz informacje na temat pregabaliny.,
rufinamid (Banzel, Inovelon w Europie): lek Banzel jest dopuszczony do leczenia uzupełniającego dzieci w wieku 4 lat i starszych oraz dorosłych z zespołem Lennoxa Gastauta. Zespół ten może obejmować rodzaje napadów padaczkowych, takie jak napady atoniczne (upuszczenie), napady toniczne (usztywnienie), napady miokloniczne (krótkie Szarpanie) lub napady patrzenia (brak), a także napady częściowe. Banzel działa na kanały sodowe w komórkach mózgowych, aby uczynić je mniej pobudliwymi. Częste działania niepożądane obejmują ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie i senność, podwójne widzenie i drżenie (drżenie)., Osoby z „zespołem krótkiego QT”, rzadką nieregularnością rytmu serca, nie powinny przyjmować leku Banzel. Lek jest w postaci tabletek 200 i 400 mg. Dzieci rozpoczynane są zwykle od dawki około 10 mg / kg mc. / dobę, podawanej w dwóch równych dawkach podzielonych. Dawkowanie można zwiększyć, dodając dodatkowe dawki 10 mg/kg mc. co dwa dni, aż dziecko przyjmuje 45 mg / kg mc. / dobę lub maksymalnie 3200 mg / dobę, podzielone na dwie dawki każdego dnia. Patrz informacje na temat rufinamidu.
topiramat (Topamax): dobry AED o szerokim spektrum działania (tj. leczy wszystkie rodzaje napadów)., Topiramat ma kilka mechanizmów, w tym blokowanie enzymu anhydrazy węglanowej, który wpływa na kwasowość tkanki mózgowej. Większa kwasowość (do pewnego stopnia) hamuje napady padaczkowe. Działania niepożądane obejmują problemy z myśleniem i pamięcią w około 1 / 3rd, kamienie nerkowe w 1-2%, rzadkie przypadki jaskry (zwiększone ciśnienie w oku) i utrata masy ciała. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 150-200 mg dwa razy na dobę. Zazwyczaj zaczynam moich pacjentów z jedną tabletką 25 mg na dobę, dodając kolejną tabletkę co tydzień w schemacie dwa razy na dobę, aż do przyjęcia 100 mg dwa razy na dobę., Jeśli nie ma znaczących skutków ubocznych, następnie przełączam pacjentów na tabletki 100 mg i zwiększam do 200 mg dwa razy dziennie w ciągu najbliższych kilku tygodni. Topiramat jest również stosowany w zapobieganiu migrenowym bólom głowy. Zobacz informacje na temat topiramatu.
kwas walproinowy (Depakote): jest to standardowy AED o szerokim spektrum działania (leczy wszystkie rodzaje napadów) i żaden inny AED nie jest bardziej skuteczny w przypadku uogólnionych typów napadów. VPA ma wpływ na GABA (przynajmniej w bardzo dużych dawkach) i neuroprzekaźnik zwany NPY do blokowania napadów, a może także na kanały wapniowe., VPA ma znaczące działania niepożądane: przyrost masy ciała, drżenie, wypadanie włosów, zaburzenia przewodu pokarmowego, zmniejszenie morfologii krwi, uszkodzenie wątroby lub trzustki, osłabienie kości w czasie (osteoporoza), wady wrodzone do 10% (kwas foliowy może pomóc im zapobiec). Typowa dawka dla dorosłych wynosi 250 mg – 500 mg trzy razy dziennie, ale dawka może być wyższa. Formularz rozszerzonego uwalniania można przyjmować raz dziennie. Patrz informacje na temat kwasu walproinowego.
vigabatrin (Sabril): w momencie pisania tego tekstu, vigabatrin jest zatwierdzony w USA, ale oficjalne informacje na temat opakowania nie stały się dostępne., Wigabatryna jest „markowym lekiem”, wykonanym w celu zablokowania metabolizmu GABA, głównego hamującego neuroprzekaźnika mózgu. Sabril jest stosowany od ponad dekady w wielu krajach i jest skuteczny w przypadku napadów częściowych, z lub bez wtórnego uogólnienia. Może być również bardzo skuteczny w przypadku dziecięcych skurczów, poważnych napadów padaczkowych u małych dzieci. Uwolnienie w USA zostało opóźnione, ponieważ lek jest toksyczny dla siatkówki oka u nawet 30% osób, które przyjmują go długoterminowo. Toksyczność ta może spowodować trwałą utratę widzenia obwodowego., Regularne badania wzroku są zalecane dla wszystkich osób stosujących ten lek. Typowy schemat rozpoczyna się od 500 mg dwa razy na dobę i może wzrosnąć w ciągu miesiąca lub dwóch do 1500 mg dwa razy na dobę. Patrz informacje na temat wigabatryny.
zonisamid (Zonegran): zonisamid jest raczej podobny pod względem zasięgu i skutków ubocznych do topiramatu, z wyjątkiem jaskry zwykle nie jest wymieniony. Niektórzy uważają, że upośledzenie funkcji poznawczych jest mniejsze niż w przypadku stosowania topiramatu, ale jest to indywidualne i zależne od dawki. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 100-300 mg dwa razy na dobę., Zwykle zaczynam moich pacjentów z jedną tabletką 25 mg na dobę, dodając 25 mg co tydzień w schemacie dwa razy na dobę, aż do przyjęcia 100 mg dwa razy na dobę. Jeśli nie ma znaczących skutków ubocznych, następnie przełączam pacjentów na tabletki 100 mg i zwiększam do 200 mg dwa razy dziennie w ciągu najbliższych kilku tygodni. Patrz informacje dotyczące zonisamidu.
Dodaj komentarz