Alfa-Adrenérgicos Agonistas (α-agonistas)

Geral Farmacologia

Alfa-adrenérgicos agonistas (α-agonistas em produção animal) ligar a α-receptores no músculo liso vascular e induzir suave contração e vasoconstrição, assim, imitando os efeitos do simpático adrenérgico nervo de ativação para os vasos sanguíneos.

músculo liso Vascular tem dois tipos de alfa-adrenoceptores: alfa1 (α1) e alfa2 (α2)., Os adrenoceptores α1 são o receptor α predominante localizado no músculo liso vascular. Estes receptores estão ligados a proteínas Gq que activam a contracção do músculo liso através da via de transdução do sinal IP3 e via Rho-cinase. Dependendo do tecido e do tipo de vaso, também existem α2-adrenoceptores encontrados no músculo liso. Estes receptores estão ligados às proteínas Gi, e a ligação de um agonista alfa a estes receptores diminui o campo intracelular, o que causa contracção muscular suave., Existem também adrenoceptores α2 localizados nos terminais nervosos simpáticos que inibem a libertação de norepinefrina e, portanto, agem como um mecanismo de feedback para modular a libertação de norepinefrina.os agonistas Alfa constrictam ambas as artérias e veias; no entanto, o efeito vasoconstritor é mais pronunciado nos vasos de resistência arterial. A constrição dos vasos de resistência (pequenas artérias e artérias) aumenta a resistência vascular sistémica, enquanto que a constrição dos vasos de capacitância venosa aumenta a pressão venosa.,os agonistas Alfa utilizados terapeuticamente são relativamente selectivos ou não selectivos para os adrenoceptores α1 ou α2. Para além dos fármacos abaixo listados, existem outros fármacos simpaticomiméticos que têm propriedades agonistas α Para além das suas propriedades agonistas β-adrenoceptor. Estes medicamentos incluem as catecolaminas naturais, dopamina, epinefrina e norepinefrina, bem como análogos da catecolamina, tais como dobutamina. (Go to www.rxlist.com para informações específicas sobre o medicamento).,

α1-adrenoceptor agonists (systemic vasoconstrictors)

• methoxamine

• phenylephrine
• oxymetazoline
• tetrahydrozoline
• xylometazoline

Methoxamine and phenylephrine are used as pressor agents in treating hypotension and shock. Oxymetazoline, tetrahydrozoline, xylometazoline and some preparations of phenylephrine are used as nasal decongestants.,

α2-adrenérgicos agonistas (central de ação de vasodilatadores; Clique aqui para mais detalhes)

• clonidine
• guanabenz
• guanfacine
• α-methyldopa

A α2-adrenérgicos agonistas são utilizados ocasionalmente, como centralmente ação sympatholytic vasodilatadores para o tratamento da hipertensão.

efeitos secundários e contra-indicações

agonistas Alfa1 podem causar cefaleias, bradicardia reflexa, excitabilidade e inquietação., Uma vez que os agonistas alfa1 produzem vasoconstrição sistémica, as necessidades de trabalho e oxigénio do coração aumentam. Se a circulação coronária estiver diminuída, tal como em doentes com doença arterial coronária, a diminuição na relação oferta/procura de oxigénio / oxigénio do miocárdio pode precipitar angina. Preparações utilizadas como descongestionantes nasais podem causar um efeito de rebound (aumento da congestão) após alguns dias de uso.os efeitos secundários dos agonistas adrenoceptores α2 de acção central incluem sedação, boca seca e mucosa nasal (devido ao aumento da actividade vagal), bradicardia, hipotensão ortostática e impotência., Obstipação, náuseas e distúrbios gástricos também estão associados aos efeitos simpaticolíticos destes medicamentos. Retenção de líquidos e edema também é um problema com a terapêutica crônica; portanto, a terapêutica concomitante com um diurético é necessária. A interrupção súbita da clonidina pode levar a hipertensão reactiva, que resulta de uma actividade simpática excessiva.01/23/21 revisto