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Interações: Propranolol- ~26% de Biodisponibilidade porque 75-85 % é metabolizado pelo fígado antes de atingir a circulação quando tomado por via oral.
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fármaco: morfina-~30% de biodisponibilidade porque 70% é metabolizado através do efeito de primeira passagem se tomado por via oral. A morfina é, portanto, normalmente administrada por injecção S. C. Para contornar este mecanismo.,droga: nitroglicerina-é tipicamente tomada sublingualmente (cavidade bucal) onde entra na circulação e é rapidamente entregue diretamente ao coração (sem ter que passar pelo fígado primeiro), evitando assim o primeiro efeito de passagem.
Variáveis que podem afetar a Biodisponibilidade incluem:
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o consumo de suco de toranja, que pode destruir o GI epiteliais P-450
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drogas que induzem o P-glicoproteína (por exemplo, rifampicina, St John’s wort)
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drogas que inibem a P-glicoproteína ou P-450 (e.g., cimetidina, fluoxetina)
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doença Hepática (por exemplo, cirrose), que destrói o tecido do fígado
a Figura 1 Biodisponibilidade reflete a fração da droga absorvida pela circulação sistêmica quando a droga é administrada por via oral. Experimentalmente, isto é medido comparando a área sob a curva (AUC) do fármaco quando são feitas medições em série da concentração plasmática após administração oral em comparação com a injecção i. v. (que, por definição, produz 100% de biodisponibilidade)., A redução da AUC após administração oral pode resultar de numerosos mecanismos, incluindo: pH ou metabolismo mediado por bactérias do fármaco no tracto GI, absorção incompleta do fármaco a partir do tracto GI, metabolismo no epitélio GI (que contém CYP3A4), excreção de volta para o tracto GI por glicoproteína-P no epitélio GI, metabolismo hepático ou excreção biliar no tracto GI., A redução da droga total entregue à circulação sistémica é referida como o” efeito de primeira passagem” – reflectindo a perda da droga através da sua primeira passagem através dos tecidos GI & fígado antes de atingir a circulação sistémica.
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