Cefdinir (Português)

Farmacologia Clínica

farmacocinética e metabolismo do fármaco

absorção

biodisponibilidade Oral

concentrações máximas de cefdinir no plasma ocorrem 2 a 4 horas após a administração da cápsula. As concentrações plasmáticas de cefdinir aumentam com a dose, mas os aumentos são menos proporcionais à dose de 300 mg (7 mg/kg) para 600 mg (14 mg/kg). Após a administração de suspensão a adultos saudáveis, a biodisponibilidade de cefdinir é de 120% em relação às cápsulas., A biodisponibilidade estimada das cápsulas de cefdinir é de 21% após a administração de uma dose de cápsula de 300 mg e de 16% após a administração de uma dose de cápsula de 600 mg.a Cmax e a AUC de cefdinir das cápsulas são reduzidas em 16% e 10%, respectivamente, quando administradas com uma refeição rica em gorduras. Não é provável que a magnitude destas reduções seja clinicamente significativa porque os estudos de segurança e eficácia da suspensão oral em doentes pediátricos foram realizados independentemente da ingestão de alimentos. Assim, cefdinir pode ser tomado independentemente dos alimentos.,

doses múltiplas

Cefdinir não se acumula no plasma após administração uma ou duas vezes por dia a indivíduos com função renal normal.

Distribuição

O volume médio de distribuição (Vdarea) de cefdinir, em indivíduos adultos é de 0,35 L/kg (± 0.29); pediátrica sujeitos (idade de 6 meses a 12 anos), cefdinir Vdarea é de 0,67 L/kg (± 0.38). A Cefdinir liga-se às proteínas plasmáticas em indivíduos adultos e pediátricos em 60% a 70%; a ligação é independente da concentração.,

a Pele da bolha

Tonsila tecido

Em pacientes adultos submetidos à amigdalectomia, respectiva mediana de tonsila tecido cefdinir concentrações de 4 horas após a administração de uma única 300 e 600 mg de doses foram de 0,25 (de 0,22 a 0,46) e de 0,36 (de 0,22 0,80) o mcg/g. Média de tonsila tecido concentrações foram de 24% (± 8) correspondentes concentrações plasmáticas.,

Sinus tecido

Em pacientes adultos submetidos a artroplastia electiva maxilar e ethmoid sinus surgery, respectiva mediana do seio do tecido cefdinir concentrações de 4 horas após a administração de uma única 300 e 600 mg de doses foram < 0.12 (< 0,12 a 0.46) e 0,21 (< 0,12 a 2.0) mcg/g. Significa seio do tecido concentrações foram de 16% (± 20) de correspondente concentrações plasmáticas.,

tecido Pulmonar

por Meio de fluido do ouvido

Em 14 pacientes pediátricos com bacteriana aguda otite média, respectiva mediana média de fluido do ouvido cefdinir concentrações de 3 horas após a administração de uma única 7 e 14 mg/kg, as doses foram de 0,21 (< 0.09 para 0.94) e de 0,72 (de 0,14 para 1.42) mcg/mL. As concentrações médias de fluido do ouvido médio foram de 15% (±15) das concentrações plasmáticas correspondentes.não estão disponíveis dados sobre a penetração de cefdinir no líquido cefalorraquidiano humano.o metabolismo e a excreção

Cefdinir não são sensivelmente metabolizados., A actividade deve-se principalmente à droga parental. A Cefdinir é eliminada principalmente por excreção renal com uma semi-vida média de eliminação plasmática (t1/2) de 1, 7 (± 0, 6) horas. Em indivíduos saudáveis com função renal normal, depuração renal é de 2,0 (± 1.0) mL/min/kg, e a aparente oral folga é de 11,6 (± 6,0) e 15.5 (± 5.4) mL/min/kg seguintes doses de 300 e 600 mg, respectivamente. Média % da dose recuperada inalterada na urina seguinte 300 e 600 mg de doses é de 18,4% (± 6.4) e 11,6% (± 4.6), respectivamente., A depuração de Cefdinir é reduzida em doentes com disfunção renal (ver Populações Especiais, doentes com insuficiência renal).dado que a excreção renal é a via predominante de eliminação, a dose deve ser ajustada em doentes com função renal marcadamente comprometida ou que estejam a fazer hemodiálise (ver dosagem e administração).populações especiais doentes com insuficiência renal

A farmacocinética de Cefdinir foi investigada em 21 indivíduos adultos com diferentes graus de função renal., As diminuições na taxa de eliminação de cefdinir, depuração oral aparente (CL/F) e depuração renal foram aproximadamente proporcionais à redução na depuração da creatinina (CLcr). Como resultado, as concentrações plasmáticas de cefdinir foram mais elevadas e persistiram durante mais tempo em indivíduos com insuficiência renal do que em indivíduos sem insuficiência renal. Em indivíduos com CLcr entre 30 e 60 mL/min, a Cmax e t1/2 aumentaram aproximadamente 2 vezes e a AUC aproximadamente 3 vezes., Em indivíduos com ClCr

30 mL/min, a Cmax aumentou aproximadamente 2 vezes, t1 / 2 aproximadamente 5 vezes e a AUC aproximadamente 6 vezes. Recomenda-se o ajuste posológico em doentes com compromisso marcado da função renal (depuração da creatinina

30 mL/min; ver Posologia e administração).a farmacocinética de Cefdinir foi estudada em 8 indivíduos adultos submetidos a hemodiálise. A diálise (4 horas de duração) removeu 63% da cefdinir do organismo e reduziu a eliminação aparente t1/2 de 16 (±3, 5) para 3, 2 (±1, 2) horas., Recomenda-se o ajuste posológico nesta população de doentes (ver Posologia e administração).doença hepática

doença hepática

Uma vez que o cefdinir é predominantemente eliminado por via renal e não é metabolizado de forma apreciável, não foram realizados estudos em doentes com insuficiência hepática. Não se espera que seja necessário o ajuste posológico nesta população.doentes idosos

O efeito da idade na farmacocinética da cefdinir após uma dose única de 300 mg foi avaliado em 32 indivíduos dos 19 aos 91 anos de idade., A exposição sistémica ao cefdinir foi substancialmente aumentada em indivíduos mais velhos (N = 16), Cmax em 44% e AUC em 86%. Este aumento foi devido a uma redução na depuração de cefdinir. O volume de distribuição aparente também foi reduzido, pelo que não foram observadas alterações apreciáveis na eliminação aparente t1/2 (idosos: 2, 2 ± 0, 6 horas vs Jovens: 1, 8 ± 0, 4 horas)., Uma vez que a depuração de cefdinir demonstrou estar principalmente relacionada com alterações na função renal e não com a idade, os doentes idosos não necessitam de ajuste posológico a menos que tenham uma função renal marcadamente comprometida (depuração da creatinina

30 mL/min, ver doentes com insuficiência renal).os resultados de uma meta-análise da farmacocinética clínica (N = 217) não indicaram qualquer impacto significativo quer do sexo quer da raça na farmacocinética de cefdinir.,Microbiologia

tal como acontece com outras cefalosporinas, a actividade bactericida de cefdinir resulta da inibição da síntese da parede celular. Cefdinir é estável na presença de algumas, mas não todas, enzimas β-lactamase. Como resultado, muitos organismos resistentes às penicilinas e algumas cefalosporinas são susceptíveis à cefdinir.

Cefdinir demonstrou ser activo contra a maioria das estirpes dos seguintes microrganismos, tanto in vitro como em infecções clínicas, conforme descrito nas indicações e utilização.,Staphylococcus aureus (incluindo estirpes produtoras de β-lactamase)

nota: Cefdinir é inactivo contra estafilococos resistentes à meticilina.,

Streptococcus pneumoniae (penicillin-susceptible strains only)

Streptococcus pyogenes

Aerobic Gram-Negative Microorganisms

Haemophilus influenzae (including β-lactamase producing strains)

Haemophilus parainfluenzae (including β-lactamase producing strains)

Moraxella catarrhalis (including β-lactamase producing strains)

The following in vitro data are available, but their clinical significance is unknown.,

Cefdinir exibe in vitro concentrações inibitórias mínimas (MCs) de 1 mcg / mL ou menos contra (≥ 90%) estirpes dos seguintes microrganismos; contudo, a segurança e eficácia do cefdinir no tratamento de infecções clínicas devidas a estes microrganismos não foram estabelecidas em ensaios clínicos adequados e bem controlados.,

Aerobic Gram-Positive Microorganisms

Staphylococcus epidermidis (methicillin-susceptible strains only)

Streptococcus agalactiae

Viridans group streptococci

NOTE: Cefdinir is inactive against Enterococcus and methicillin-resistant Staphylococcus species.

Aerobic Gram-Negative Microorganisms

Citrobacter diversus

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

NOTE: Cefdinir is inactive against Pseudomonas and Enterobacter species.,por favor, visite o local da FDA para ver a informação completa do medicamento do fabricante, incluindo os testes de susceptibilidade: