Resumo dos medicamentos antiepilépticos

não existe nenhuma fórmula para escolher qual o medicamento para as crises a utilizar num determinado doente. Nenhum medicamento domina a eficácia, e todos têm vários efeitos secundários. Médicos e pacientes escolhem AED após considerar quais os efeitos colaterais devem ser evitados em casos particulares, conveniência de uso, custo e experiência médica. Um começo importante é saber para que AEDs trabalha para que tipos de convulsão. Os AEDs de espectro estreito trabalham principalmente para tipos específicos de convulsões (tais como crises parciais, focais ou ausentes, mioclônicas)., Além disso, os AEDs de largo espectro têm alguma eficácia para uma grande variedade de crises (crises mioclónicas parciais mais ausência). Alguns tipos de convulsão são difíceis de tratar com qualquer AED. (Vá aqui para saber quais são esses tipos de convulsões).

Pontos Gerais

1. Marca vs. genérico. Todos os medicamentos têm uma marca e um nome genérico. O genérico geralmente é mais barato, às vezes por muito. Para os medicamentos introduzidos nos últimos anos, a protecção de patentes (ou “exclusividade de mercado”) pode bloquear a venda de versões genéricas., Um medicamento genérico geralmente funciona bem, mas pode não gerar os mesmos níveis sanguíneos que o nome da marca ou um medicamento genérico alternativo. Portanto, com mudanças de fabricantes de pílulas, os níveis sanguíneos podem mudar. Isto pode produzir crises ou efeitos secundários. A preocupação mais importante ao tomar medicamentos genéricos é ter a certeza de que os comprimidos são feitos pelo mesmo fabricante para cada recarga. Mudar de um fabricante genérico para outro pode resultar em uma quantidade diferente de medicamento ativo em cada pílula., O autor atual apoia o direito do paciente e do médico de saber sobre a substituição de medicamentos e considerar se a substituição genérica é Segura.esquema inicial: muitos fármacos anti-inflamatórios não esteróides (AED) têm de ser iniciados lentamente para minimizar os efeitos secundários, embora isso atrase as convulsões. Os esquemas de titulação (início) são os do autor, e podem ser mais lentos do que o recomendado no Folheto Informativo. As dosagens são todas para adultos. As crianças são tratadas com base no seu peso (mg por kg de dose).,
2. Monoterapia: em Alguns Modelos, têm aprovação para monoterapia (para ser usado sozinho) e outros apenas como adjuvante (complemento) da terapia para outro AED. Isto reflete que provas de teste foram apresentadas à FDA – nem todos os AEDs passaram pelos dois estudos clínicos necessários para mostrar eficácia em monoterapia. Os AEDs não comprovadamente eficazes em monoterapia ainda provavelmente funcionam bem como medicamentos únicos e são utilizados dessa forma por médicos epilépticos, caso a caso, onde o benefício parece exceder o risco.níveis sanguíneos: os níveis sanguíneos alvo são guias gerais da utilização clínica., Os níveis sanguíneos actuais diferem para laboratórios diferentes. O nível desejável depende do tipo e número de convulsões, efeitos secundários, tomando um vs. múltiplos medicamentos e outros factores clínicos.efeitos secundários: os efeitos secundários listados abaixo são uma breve compilação dos mais comuns e mais preocupantes, Não uma lista completa. Todos os medicamentos para convulsões podem, por vezes, causar efeitos secundários de fadiga, tonturas, instabilidade, visão turva, mal-estar do estômago, dores de cabeça e redução da Resistência a constipações, memória e problemas de pensamento., O aumento de peso tende a ocorrer com ácido valpróico (Depakote), gabapentina (Neurontin), pregabalina (Lyrica) e carbamazepina (Tegretol, Carbatrol). A perda de peso tende a ocorrer com topiramato (Topamax), Zonisamida (Zonegran) e felbamato (Felbatol). Estes não são mencionados separadamente em cada secção, a menos que sejam especialmente comuns com o medicamento. A farmácia fornece informações detalhadas como folheto informativo para novas prescrições e recargas.,efeitos nos órgãos internos: todos os medicamentos para convulsões podem causar problemas nas contagens sanguíneas (glóbulos brancos, glóbulos vermelhos e plaquetas), ou no fígado ou outros órgãos internos, pelo que os médicos costumam pedir análises ao sangue para detectar estes problemas. O sangue pode ser testado quando se inicia um medicamento para obter uma linha de base, após alguns meses com o medicamento, de poucos em poucos meses a cada ano depois, em seguida, em momentos determinados individualmente. O folheto informativo geralmente tem recomendações, mas não existem regras universais sobre quando testar o sangue. Todos os medicamentos para crises podem produzir reacções alérgicas ligeiras ou graves., Um, chamado de síndrome de hipersensibilidade, produz febre, erupção cutânea, acumulação de fluidos, inchaço dos gânglios linfáticos, possível lesão hepática e confusão
3. Aviso de suicídio: a FDA dos EUA exigiu um aviso de suicídio em todos os medicamentos para crises como uma classe geral. Todas as pessoas que os tomam devem estar cientes e comunicar qualquer depressão grave ou pensamento suicida ao seu médico, mas o risco real de suicídio devido a AEDs é bastante baixo.,mecanismo: os mecanismos de acção no cérebro para medicamentos antiepilépticos são descritos de forma simples: a maioria dos fármacos antiepilépticos têm múltiplos mecanismos de Acção para bloquear convulsões.embora os fármacos antiepilépticos sejam chamados de antiepilépticos, eles não curam epilepsia, mas apenas suprimem convulsões enquanto os medicamentos estão no corpo.carbamazepina (Tegretol, Carbatrol): um medicamento favorito para crises parciais no mundo desenvolvido. A carbamazepina afecta os canais de sódio e inibe a rápida activação das células cerebrais., Formas de acção prolongada, tais como Carbatrol ou Tegretol-XR, podem ser administradas uma vez por dia. Os efeitos secundários potenciais incluem perturbações gastrintestinais, aumento de peso, visão turva, contagens sanguíneas baixas, níveis sanguíneos baixos de sódio (hiponatremia). A carbamazepina causa uma taxa de erupção cutânea de alguns por cento, por vezes até mesmo a perigosa erupção cutânea chamada síndrome de Stevens-Johnson. Pessoas de descendência asiática com antigénio HLA-B * 1502 estão mais em risco. A dose típica para adultos é de 400 mg três vezes ao dia. Começo os meus doentes com 200 mg duas vezes por dia e todas as semanas, e aumento em 200 mg diários para cerca de 400 mg três vezes por dia., Ver informação sobre a carbamazepina e informação sobre a libertação prolongada de carbamazepina.

   clonazepam( Klonopin): Clonazepam é um membro da classe de drogas conhecida como benzodiazepinas, às quais diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), clorazepato (Tranxene), alprazolam (Xanax) também pertencem. Benzodiazepinas são usadas como drogas anti-convulsivas, sedativos, tranquilizantes e relaxantes musculares. As benzodiazepinas aumentam a eficácia do GABA, o principal neurotransmissor inibitório do cérebro. O Clonazepam é mais activo contra as convulsões do que o diazepam ou o lorazepam., Os efeitos secundários do clonazepam incluem sedação, diminuição do pensamento / memória, alterações de humor, dependência. Mais do que a maioria, os seus efeitos passam ao longo do tempo. Uma dose típica para adultos é de 0, 5-1, 0 mg três vezes ao dia. Normalmente começo os meus pacientes com 0, 5 mg à noite, e se não estiverem muito sonolentos no dia seguinte, aumenta para 0, 5 mg duas vezes por dia. Uma semana depois, se as convulsões persistirem, vou aumentar para 0, 5 mg três vezes ao dia. Ver informação sobre o clonazepam.gabapentina( Neurontin): gabapentina tem a reputação de ser uma AED segura, mas não particularmente poderosa., A crítica de eficácia é, provavelmente, porque é muitas vezes prescrito a uma dose demasiado baixa. A droga provavelmente funciona influenciando o transporte de GABA e os efeitos nos canais de cálcio. Não tem interacções medicamentosas, não é metabolizado no fígado e não se liga às proteínas do sangue. Os efeitos secundários são instabilidade, aumento de peso, fadiga, tonturas. A dose típica para adultos é de 300-600 mg três vezes por dia, mas as doses podem ser até 1200 mg três vezes por dia. Costumo começar com 300 mg por dia, às vezes numa dose ou com 100 mg de comprimidos, e aumentar mais de um mês ou dois para a dose completa., A gabapentina é frequentemente utilizada também para dores crônicas de certos tipos. Ver informação sobre a gabapentina.

   lacosamida( Vimpat): a Lacosamida é um medicamento antiepiléptico novo (2009), para crises parciais e secundariamente generalizadas. É quimicamente relacionado ao aminoácido, serina. Vimpat bloqueia os canais de sódio (mas de uma forma diferente de outros medicamentos para crises convulsivas), e este bloqueio reduz a excitabilidade cerebral. Os efeitos secundários incluem tonturas, dores de cabeça, náuseas ou vómitos, visão dupla, fadiga, memória ou problemas de humor., Vimpat pode afectar os órgãos internos, as contagens sanguíneas ou o ritmo cardíaco, mas estes efeitos secundários potencialmente graves são pouco frequentes. A dose inicial recomendada é de 50 mg duas vezes por dia, aumentada semanalmente numa dose extra de 100 mg, até à dose de Manutenção recomendada de 100-200 mg duas vezes por dia. Ver informação sobre a lacosamida.lamotrigina (Lamictal): uma alternativa de largo espectro ao VPA, com um melhor perfil de efeitos secundários. No entanto, o LTG pode não ser tão eficaz para crises mioclónicas., A lamotrigina funciona através de vários mecanismos, incluindo o bloqueio da libertação de glutamato, o principal neurotransmissor excitatório do cérebro. Tem os efeitos secundários habituais de tonturas e fadiga, geralmente diminuição cognitiva ligeira (pensamento). Efeitos secundários graves são invulgares. O efeito colateral prático é erupção cutânea, ocorrendo em vários por cento das pessoas que tomam, especialmente se a dose é aumentada muito rápido. Por conseguinte, demora um par de meses a atingir a dose típica de 200 mg de adultos, duas vezes por dia., Costumo começar os meus doentes com doses baixas, adicionando um comprimido de 25 mg por dia, todas as semanas, num esquema de duas vezes por dia, até tomar 100 mg, duas vezes por dia. Se não houver erupção cutânea na altura, é pouco provável. Depois mudo os meus pacientes para comprimidos de 100 mg e aumento para 200 mg duas vezes por dia nas próximas semanas. No entanto, uma dose inicial lenta é especialmente importante se o doente também tomar ácido valpróico (Depakote), para reduzir o risco de erupção cutânea. A lamotrigina é também utilizada para a estabilização do humor. Ver informação sobre a lamotrigina.,levetiracetam (Keppra): o Levetiracetam é um dos medicamentos mais usados em clínicas de convulsão porque é provavelmente eficaz para um amplo espectro de tipos de crises, tem uma incidência relativamente baixa de causar problemas de pensamento/memória, e pode ser iniciado com 500 mg duas vezes por dia, o que é uma dose eficaz. Não tem interacções medicamentosas, não é metabolizado no fígado e não se liga às proteínas do sangue. Os efeitos secundários mais comuns são tonturas, fadiga, insónia, mas o problema mais problemático pode ser irritabilidade e alterações de humor., Isto pode ocorrer até certo ponto em até um terço dos que tomam o medicamento. Uma dose típica para adultos é de 500-1500 mg duas vezes por dia. Costumo começar os meus doentes com 250 mg duas vezes por dia e aumentar na semana seguinte para 500 mg duas vezes por dia, depois na semana seguinte para 1000 mg na am mais 500 mg na pm, e depois na semana seguinte para 1000 mg duas vezes por dia. Esta é mais lenta do que a dose inicial sugerida pelo folheto informativo. Ver informação sobre o levetiracetam.lorazepam (Ativan): Lorazepam é similar ao clonazepam em dosagem e ação, mas não é de ação prolongada., É geralmente usado como um “medicamento de resgate” para pacientes que frequentemente têm grupos de convulsões. Actua de forma razoavelmente rápida quando tomado por via oral e o efeito anti-convulsão dura entre 2 e 6 horas. A dose típica para adultos é de 0, 5-2, 0 mg por via oral ou conforme necessário. Um concentrado de lorazepam, 2 mg por ml, pode ser tomado como 1 ml de líquido sob a língua em situações urgentes. Ver informação sobre o lorazepam.oxcarbazepina (Trileptal): ligeiramente diferente da carbamazepina, é pelo menos tão eficaz e pode ter menos efeitos secundários, excepto no que respeita a um maior risco de níveis baixos de sódio no sangue (hiponatremia)., É mais caro do que a carbamazepina genérica. Uma dose típica para adultos é de 600 mg duas vezes por dia. Inicio os meus doentes com 150 mg duas vezes por dia e aumento de 150 mg por dia todas as semanas. Esta é mais lenta do que a dose inicial sugerida pelo folheto informativo. Em alguns casos, é possível a substituição imediata da carbamazepina por uma dose completa de oxcarbazepina. Ver informação sobre a oxcarbazepina.

   fenobarbital (Luminal): o idoso: muito barato e eficaz numa dose única diária. O fenobarbital aumenta o efeito do GABA, o principal neurotransmissor inibitório no cérebro., Atenção à sedação, problemas de pensamento / memória e depressão. O fenobarbital pode causar problemas ósseos a longo prazo. O fenobarbital é ligeiramente viciante e requer uma retirada lenta. Durante a gravidez, há uma taxa significativa de defeitos de nascença. A dose típica para adultos é de cerca de 100 mg por dia. Começo os meus pacientes com comprimidos de 30 mg, 2 ou 3 ao deitar, para permitir a futura flexibilidade de dosagem. O nível sérico alvo é de 10-40 mcg por ml. Ver informação sobre o fenobarbital.fenitoína (Dilantina): a mais utilizada por médicos em geral nos EUA, menos pelos médicos da epilepsia, devido aos efeitos secundários., A fenitoína altera os canais de sódio das células cerebrais, o que tem o efeito de limitar o disparo rápido das células cerebrais. É barato. Os efeitos secundários comuns são instabilidade e problemas cognitivos moderados. Existem potenciais problemas cosméticos a longo prazo (crescimento do cabelo corporal/facial, problemas de pele) e ósseos (osteoporose). A fenitoína causa uma taxa de erupção cutânea de alguns por cento, por vezes até mesmo a erupção cutânea perigosa chamada síndrome de Stevens-Johnson. A dose típica para adultos é de 300-400 mg por dia, geralmente com comprimidos de 100 mg., A fenitoína pode ser iniciada rapidamente numa emergência com administração intravenosa, ou uma grande dose de cápsulas se for necessário um efeito imediato. Pequenas alterações na dose de fenitoína podem causar grandes alterações nos níveis séricos de medicamentos, de modo que os níveis sanguíneos podem ser difíceis de regular. O nível sérico alvo é de 10-20 mcg por ml. Ver informação sobre a fenitoína.pregabalina( Lyrica): um parente da gabapentina, pode ser melhor e pode ser administrada duas vezes por dia. Alguns acreditam que é mais eficaz contra convulsões do que a gabapentina., A pregabalina não tem interacções medicamentosas, não tem metabolismo hepático, não tem ligação às proteínas e efeitos secundários semelhantes à gabapentina. A dose típica para adultos é de 150-600 mg duas vezes por dia. Costumo começar os meus doentes com 50 mg por dia, adicionando 50 mg por semana duas vezes por dia até tomar 300 – 600 mg por dia. Esta é mais lenta do que a dose inicial sugerida pelo folheto informativo, mas evite a sedação. A pregabalina é frequentemente utilizada também para dores crónicas de certos tipos. Ver informação sobre a pregabalina.,

   rufinamida (Banzel, Inovelon na Europa): Banzel é aprovado para o tratamento adicional de crianças com 4 anos ou mais e adultos com síndrome de Lennox Gastaut. Esta síndrome pode incluir tipos de convulsões, tais como crises atônicas (queda), crises tônicas (endurecimento), crises mioclônicas (sacudidelas), ou crises de olhar fixo (ausência), bem como crises parciais. Banzel trabalha em canais de sódio em células cerebrais, de uma forma a torná-los menos excitáveis. Os efeitos secundários frequentes incluem dor de cabeça, tonturas, fadiga e sonolência, visão dupla e tremor (tremor)., As pessoas que têm a “síndrome de QT curto”, uma rara irregularidade do ritmo cardíaco, não devem tomar Banzel. O medicamento apresenta-se sob a forma de comprimidos de 200 e 400 mg. As crianças serão normalmente iniciadas com doses de aproximadamente 10 mg/kg / dia administradas em duas doses divididas. A dose pode aumentar adicionando quantidades adicionais de 10 mg/kg de dois em dois dias, até que a criança esteja a tomar 45 mg/kg/dia ou um máximo de 3200 mg / dia, divididas em duas doses por dia. Ver informação sobre a rufinamida.topiramato (Topamax): um bom AED de largo espectro (ou seja, trata todos os tipos de convulsões)., O topiramato tem vários mecanismos, incluindo o bloqueio da enzima anidrase carbónica, que afecta a acidez do tecido cerebral. Mais acidez (até certo ponto) suprime as convulsões. Os efeitos secundários incluem o pensamento e problemas de memória em cerca de 1 / 3, pedras renais em 1-2%, casos raros de glaucoma (aumento da pressão ocular) e perda de peso. A dose típica para adultos é de 150-200 mg duas vezes por dia. Costumo começar os meus doentes com um comprimido de 25 mg por dia, adicionando outro comprimido todas as semanas num esquema de duas vezes por dia até tomar 100 mg duas vezes por dia., Se não houver efeitos secundários significativos, eu então mudar meus pacientes para comprimidos de 100 mg e aumentar para 200 mg duas vezes por dia durante as próximas semanas. O topiramato é também utilizado na prevenção da enxaqueca. Ver informação sobre topiramato.

   ácido valpróico( Depakote): este é o padrão AED de largo espectro (trata todos os tipos de convulsões) e nenhum outro AED é mais eficaz para os tipos de crises generalizadas. O VPA tem efeitos no GABA (pelo menos em doses muito altas), e um neurotransmissor chamado NPY para bloquear convulsões, e talvez também nos canais de cálcio., O VPA tem efeitos secundários significativos: aumento de peso, tremor, perda de cabelo, perturbações gastrintestinais, diminuição da contagem sanguínea, lesão hepática ou pancreática, fraqueza óssea ao longo do tempo (osteoporose), malformações congénitas até 10% (o ácido fólico pode ajudar a preveni-las). A dose típica para adultos é de 250 mg-500 mg três vezes ao dia, mas a dose pode ser mais elevada. Um formulário de liberação estendida pode ser tomado uma vez por dia. Ver informação sobre o ácido valpróico.

   vigabatrina (Sabril): na altura desta escrita, a vigabatrina é aprovada nos EUA, mas a informação oficial do folheto informativo não está disponível., Vigabatrina é uma “droga designer”, feita para bloquear o metabolismo de GABA, o principal neurotransmissor inibitório do cérebro. Sabril tem sido usado por mais de uma década em muitos países, e é eficaz para apreensões parciais, com ou sem generalização secundária. Também pode ser muito eficaz para espasmos infantis, um tipo grave de convulsões em crianças pequenas. A libertação nos EUA foi adiada porque a droga é tóxica para a retina do olho em até 30% das pessoas que a tomam a longo prazo. Esta toxicidade pode resultar em perda permanente da visão periférica., Recomenda-se a realização de testes de visão regulares para todas as pessoas que tomam este medicamento. Um regime típico começa com 500 mg duas vezes por dia, e pode aumentar ao longo de um mês ou dois a 1500 mg duas vezes por dia. Ver informação sobre vigabatrina.Zonisamida( Zonegran): a Zonisamida é bastante semelhante na sua cobertura e efeitos secundários ao topiramato, excepto que o glaucoma não está habitualmente listado. Alguns acham menos deficiência cognitiva do que com o topiramato, mas isto é individual e dose-dependente. A dose típica para adultos é de 100-300 mg duas vezes por dia., Costumo começar os meus doentes com um comprimido de 25 mg por dia, adicionando 25 mg por semana num esquema de duas vezes por dia até tomar 100 mg duas vezes por dia. Se não houver efeitos secundários significativos, eu então mudar meus pacientes para comprimidos de 100 mg e aumentar para 200 mg duas vezes por dia durante as próximas semanas. Ver informação sobre Zonisamida.