Zeldox (Pfizer)
20 mg, 40 mg, 60 mg e 80 mg cápsulas
Aprovado indicação: a esquizofrenia e o transtorno bipolar I
Australiano Medicamentos Manual seção 18.2
Ziprasidona é um dos vários antipsicóticos atípicos drogas agora disponível na Austrália.1, 2 liga-se aos receptores dopaminérgicos e serotoninérgicos no cérebro. Nos receptores D2, 5HT2A e 5HT1D actua como antagonista, enquanto nos receptores 5HT1A actua como agonista., Desconhece-se o mecanismo de acção da ziprasidona na esquizofrenia e na perturbação bipolar.
O intervalo de doses recomendado para ambas as indicações é de 80-160 mg por dia. Deve ser tomado duas vezes por dia com alimentos, uma vez que aumenta a sua biodisponibilidade. É eliminado por metabolismo, sendo a maioria dos metabolitos excretados nas fezes. A semi-vida de 6-10 horas é prolongada se o doente tiver insuficiência hepática.os ensaios de curta duração (4-6 semanas) de ziprasidona numa variedade de doses para a esquizofrenia tiveram resultados contraditórios, mas na maioria dos casos o medicamento foi melhor do que o placebo., Um estudo mais longo (52 semanas) de 294 doentes com sintomas estáveis de esquizofrenia concluiu que os doentes aos quais foi administrado ziprasidona tinham uma taxa de recidiva mais baixa e um tempo mais longo para recidiva do que os que receberam um placebo. A sua eficácia é provavelmente semelhante à do haloperidol.3 ziprasidona foi também aprovada para o tratamento a curto prazo de episódios maníacos agudos ou mistos associados à perturbação bipolar I. Dois estudos de fase III de curta duração (3 semanas) em dupla ocultação (de cerca de 200 doentes cada) compararam a ziprasidona (80-160 mg por dia) com o placebo numa razão de 2:1., Em ambos os ensaios, a ziprasidona melhorou os sintomas relacionados com a mania.4, 5
um ensaio com 437 doentes comparou a ziprasidona com o haloperidol (um antipsicótico típico) ou placebo. Ambos os fármacos melhoraram os sintomas da mania nos doentes em comparação com o placebo, embora o haloperidol parecesse ser mais eficaz. Este facto reflectiu-se na observação de que menos doentes tratados com haloperidol interromperam devido à “falta de eficácia” do que os doentes tratados com ziprasidona (8, 8% vs 20, 2%).,num outro ensaio de perturbação bipolar, a ziprasidona foi comparada com o placebo como tratamento adicional em 204 doentes a tomar lítio. Parecia não haver nenhum benefício adicional óbvio de tomar ziprasidona, bem como lítio, em termos de recuperação de um episódio maníaco.
O número de desistências em ensaios com doentes com perturbação bipolar foi geralmente elevado. Uma das principais razões para a interrupção foi “falta de eficácia”, que representaram 12.9-20,2% do ziprasidone doentes tratados, 8,8% do haloperidol doentes tratados, 6,9% do ziprasidone além de lítio de doentes tratados e 13.,6% dos doentes a tomar lítio isoladamente. Em doentes tratados com placebo, a taxa de abandono devido à “falta de eficácia” variou de 28, 8% para 36, 4%.em termos de segurança, os acontecimentos adversos relacionados com a ziprasidona mais frequentes em doentes com perturbação bipolar incluíram sonolência e distúrbios do movimento, tais como síndrome piramidal extra. Contudo, os efeitos piramidais extra foram menos frequentes nos doentes tratados com ziprasidona comparativamente aos doentes tratados com haloperidol.foram observados acontecimentos adversos graves relacionados com o fármaco no ensaio de doentes a tomar ziprasidona e lítio., Estes incluíram convulsões, síndrome maligna dos neurolépticos e uma maior taxa de síndrome piramidal extra (22 de 101 doentes) comparativamente a doentes a tomar lítio isoladamente (3 de 103 doentes).para a esquizofrenia, foram notificadas sonolência em 14% dos doentes. A ziprasidona causou menos efeitos adversos piramidais extra do que o haloperidol, mas mais náuseas e vómitos.No ensaio a longo prazo, 7-10% dos doentes descontinuaram a ziprasidona devido a efeitos adversos. A ziprasidona pode causar menos aumento de peso do que outros fármacos antipsicóticos atípicos.,Alguns dos efeitos adversos da ziprasidona podem ser explicados pela sua acção nos receptores. O antagonismo dos receptores alfa1 adrenérgicos pode produzir hipotensão postural enquanto o antagonismo dos receptores histamínicos H1 pode contribuir para a sonolência. Dado que a sonolência é um acontecimento adverso frequente, os doentes devem ser advertidos sobre a condução e utilização de máquinas enquanto estiverem a tomar este medicamento.tem havido preocupação de que a ziprasidona prolongue o intervalo QTc no ECG., Este facto foi observado em doentes com esquizofrenia e em doentes com perturbação bipolar, embora estas alterações tenham sido clinicamente significativas em apenas alguns doentes. Por esta razão, a ziprasidona deve ser evitada em doentes com história de doença cardíaca e não deve ser utilizada com outros fármacos que aumentem o intervalo QTc. Os doentes podem necessitar de um ECG no início e após o início do tratamento.as drogas antipsicóticas atípicas podem ter mais efeito do que as drogas mais antigas nos sintomas negativos da esquizofrenia, tais como a apatia., Há poucas evidências que sugiram que a ziprasidona é melhor do que outros novos medicamentos para a esquizofrenia. Parecia ser tão eficaz como a risperidona na melhoria dos sintomas psicóticos em doentes com esquizofrenia.Uma revisão Cochrane concluiu que “são necessários ensaios aleatorizados bem planeados, conduzidos e notificados a longo prazo se a ziprasidona for aceite na utilização diária”.3
os prescritores devem estar cientes de que a ziprasidona só deve ser utilizada como tratamento de curta duração para episódios maníacos bipolares agudos e episódios mistos e não para manutenção a longo prazo., Destina-se a ser utilizado em monoterapia, pelo que não deve ser utilizado em associação com outros medicamentos prescritos para o tratamento da perturbação bipolar.
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