Farmacologie Generală
Alfa-agoniști adrenergici (α-agoniștii) se leagă de α-receptorii de pe musculatura netedă vasculară și induce netede contracția și vasoconstricție, astfel mimeaza efectele simpatice adrenergice nervoase de activare a vaselor de sange.
mușchiul neted Vascular are două tipuri de alfa-adrenoceptori: alfa1 (α1) și alfa2 (α2)., Α1-adrenoceptorii sunt receptorul α predominant localizat pe mușchiul neted vascular. Acești receptori sunt legați de proteinele Gq care activează contracția musculaturii netede prin calea de transducție a semnalului IP3 și calea Rho-kinazei. În funcție de țesutul și tipul vasului, există, de asemenea, α2-adrenoceptori găsiți pe mușchiul neted. Acești receptori sunt legați de proteinele Gi, iar legarea unui alfa-agonist de acești receptori scade cAMP intracelular, ceea ce determină contracția musculară netedă., Există, de asemenea, α2-adrenoceptori localizați pe terminalele nervului simpatic care inhibă eliberarea norepinefrinei și, prin urmare, acționează ca un mecanism de feedback pentru modularea eliberării norepinefrinei.Alfa-agoniștii constrâng atât arterele, cât și venele; cu toate acestea, efectul vasoconstrictor este mai pronunțat în vasele de rezistență arterială. Constricția vaselor de rezistență (artere mici și arteriole) crește rezistența vasculară sistemică, în timp ce constricția vaselor de capacitate venoasă crește presiunea venoasă.,
medicamente specifice și utilizări terapeutice
Alfa-agoniștii utilizați terapeutic sunt relativ selectivi sau neselectivi pentru adrenoceptorii α1 sau α2. În plus față de medicamentele enumerate mai jos, există și alte medicamente simpatomimetice care au proprietăți α-agoniste în plus față de proprietățile lor agoniste β-adrenoceptoare. Aceste medicamente includ catecolaminele naturale, dopamina, epinefrina și norepinefrina, precum și analogii de catecolamină, cum ar fi dobutamina. (Mergi la www.rxlist.com informații specifice privind medicamentele).,
α1-adrenoceptor agonists (systemic vasoconstrictors)
methoxamine
- phenylephrine
- oxymetazoline
- tetrahydrozoline
- xylometazoline
Methoxamine and phenylephrine are used as pressor agents in treating hypotension and shock. Oxymetazoline, tetrahydrozoline, xylometazoline and some preparations of phenylephrine are used as nasal decongestants.,
α2-adrenoreceptorilor agoniști (la nivel central cu acțiune vasodilatatoare; Click aici pentru detalii)
- clonidina
- guanabenz
- guanfacin
- α-metildopa
α2-adrenoreceptorilor agoniștii sunt folosite foarte rar ca care acționează central, simpatolitice, vasodilatatoare pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
efecte secundare și contraindicații
agoniștii alfa1 pot provoca cefalee, bradicardie reflexă, excitabilitate și neliniște., Deoarece agoniștii alfa1 produc vasoconstricție sistemică, cerințele de lucru și oxigen ale inimii cresc. Dacă circulația coronariană este afectată, la fel ca la pacienții cu boală coronariană, scăderea raportului aprovizionare/cerere de oxigen miocardic poate precipita angina. Preparatele utilizate ca decongestionante nazale pot provoca un efect de rebound (congestie crescută) după câteva zile de utilizare.efectele secundare ale agoniștilor α2-adrenoceptori cu acțiune centrală includ sedarea, uscăciunea gurii și mucoasa nazală (datorită activității vagale crescute), bradicardia, hipotensiunea ortostatică și impotența., Constipația, greața și tulburarea gastrică sunt, de asemenea, asociate cu efectele simpatolitice ale acestor medicamente. Retenția de lichide și edemul sunt, de asemenea, o problemă cu terapia cronică, prin urmare, este necesară o terapie concomitentă cu un diuretic. Întreruperea bruscă a clonidinei poate duce la hipertensiune arterială de rebound, care rezultă din activitatea simpatică excesivă.
revizuit 01/23/21
Lasă un răspuns