-
de Droguri: Propranolol- ~26% Biodisponibilitatea pentru că 75-85 % este metabolizat de către ficat înainte de a ajunge la circulație, atunci când luate pe cale orală.
-
medicament: morfină- ~ 30% biodisponibilitate, deoarece 70% este metabolizat prin efectul de trecere 1st dacă este administrat pe cale orală. Prin urmare, morfina este administrată de obicei prin s.C. injecție pentru a ocoli acest mecanism.,
-
medicament: nitroglicerina-este de obicei luată sublingual (cavitatea bucală) unde intră în circulație și este livrată rapid direct la inimă (fără a fi nevoie să treacă mai întâi prin ficat), evitând astfel primul efect de trecere.
Variabile care pot afecta Biodisponibilitatea include:
-
consumul de suc de grapefruit, care poate distruge GI epiteliale P-450
-
medicamente care induc glicoproteinei P (de exemplu, rifampicină, sunătoare)
-
medicamente care inhibă glicoproteina-P sau P-450 (ex., cimetidina, fluoxetina)
-
boală Hepatică (de exemplu ciroză), care distruge țesutul hepatic
Figura 1 Biodisponibilitatea reflectă fracția de medicament absorbită în circulația sistemică, atunci când medicamentul este administrat pe cale orală. Experimental, aceasta se măsoară prin compararea ariei de sub curbă (ASC) a medicamentului atunci când se efectuează măsurători seriale ale concentrației plasmatice după administrarea orală, comparativ cu injecția I.v. (care, prin definiție, produce o biodisponibilitate de 100%)., Reducerea ASC după administrarea orală poate duce la numeroase mecanisme, inclusiv: pH-ul sau bacteriene mediate metabolismul de droguri în tractul GASTRO-intestinal, incomplete absorbția medicamentului din tractul GASTRO-intestinal, metabolismul cadrul GI epiteliul (care conține CYP3A4), excreția înapoi în tractul GASTRO-intestinal de P-glicoproteina în GI epiteliul, metabolizare hepatică, sau excreția biliară în tractul GASTRO-intestinal., Reducerea totală a medicamentului livrat circulației sistemice este denumită „efectul primei treceri” – reflectând pierderea medicamentului prin prima trecere prin țesuturile GI & ficat înainte de a ajunge la circulația sistemică.
Lasă un răspuns