Rezumatul medicamentelor antiepileptice

posted in: Articles | 0

nu există o formulă care să aleagă ce medicament pentru convulsii să utilizeze pentru un anumit pacient. Nici un medicament nu domină pentru eficacitate și toate au diferite efecte secundare. Medicii și pacienții aleg AED după ce au luat în considerare ce efecte secundare trebuie evitate în cazuri particulare, confortul de utilizare, costul și experiența medicului. Un început important este să știm ce AED funcționează pentru ce tipuri de convulsii. AED cu spectru îngust funcționează în cea mai mare parte pentru anumite tipuri de convulsii (cum ar fi convulsii parțiale, focale sau absente, mioclonice)., AED cu spectru larg au în plus o anumită eficacitate pentru o mare varietate de convulsii (convulsii mioclonice parțiale plus absență). Unele tipuri de convulsii sunt dificil de tratat cu orice AED. (Mergeți aici pentru a afla care sunt aceste tipuri de convulsii).

puncte generale

  1. marca vs.generic. Fiecare medicament are o marcă și un nume generic. Genericul este de obicei mai ieftin, uneori destul de mult. Pentru medicamentele introduse în ultimii ani, protecția prin brevet (sau „exclusivitate pe piață”) poate bloca vânzarea de versiuni generice., De obicei, un medicament generic funcționează bine, dar este posibil să nu genereze aceleași niveluri de sânge ca numele de marcă sau un medicament generic alternativ. Prin urmare, odată cu modificările producătorilor de pilule, nivelul sângelui se poate schimba. Acest lucru poate produce crize convulsive sau efecte secundare. Cea mai importantă preocupare atunci când luați medicamente generice este să vă asigurați că tabletele sunt fabricate de același producător pentru fiecare reumplere. Trecerea de la un producător generic la altul ar putea duce la o cantitate diferită de medicament activ în fiecare pastilă., Autorul actual susține dreptul pacientului și al medicului de a ști despre substituția medicamentelor și de a lua în considerare dacă substituția generică este sigură.
  2. program de pornire: multe AED trebuie să înceapă încet pentru a minimiza efectele secundare, eveniment deși acest lucru întârzie să ajute convulsiile. Schemele de titrare (pornire) sunt cele ale autorului și pot fi mai lente decât este schema recomandată în prospect. Dozele sunt toate pentru adulți. Copiii sunt tratați în funcție de greutatea lor (mg pe bază de dozare kg).,
  3. monoterapie: unii AED au aprobarea pentru monoterapie (a se utiliza în monoterapie), iar alții doar ca terapie adjuvantă (suplimentară) la un alt AED. Acest lucru reflectă ce dovezi de testare au fost prezentate FDA – nu toate AED – urile au trecut prin cele două studii clinice necesare pentru a demonstra eficacitatea în monoterapie. AED-urile care nu s-au dovedit eficiente în monoterapie încă funcționează probabil ca medicamente unice și sunt utilizate în acest fel de către medicii de epilepsie de la caz la caz, unde beneficiul pare să depășească riscul.
  4. nivelurile sanguine: nivelurile sanguine țintă sunt ghiduri largi pentru utilizarea clinică., Nivelurile reale de sânge diferă pentru diferite laboratoare. Nivelul dorit depinde de tipul și numărul de convulsii, efecte secundare, luând unul vs.Mai multe medicamente și alți factori clinici.
  5. efecte secundare: Efectele secundare enumerate mai jos sunt o scurtă compilație a celor mai frecvente și mai îngrijorătoare, nu o listă completă. Fiecare medicament pentru convulsii poate provoca uneori reacții adverse de oboseală, amețeli, instabilitate, vedere încețoșată, stomac deranjat, dureri de cap și rezistență redusă la răceli, probleme de memorie și gândire., Creșterea în greutate tinde să apară cu acid valproic (Depakote), gabapentin (Neurontin), pregabalin (Lyrica) și carbamazepină (Tegretol, Carbatrol). Pierderea în greutate tinde să apară cu topiramat (Topamax), Zonisamidă (Zonegran) și felbamat (Felbatol). Acestea nu sunt menționate separat în fiecare punct, cu excepția cazului în care sunt deosebit de frecvente cu medicamentul. Informații detaliate sunt furnizate de farmacie ca o inserție pentru noi rețete și reumpleri.,
  6. efecte asupra organelor interne: toate medicamentele pentru crize convulsive pot cauza probleme cu numărul de celule sanguine (globule albe, globule roșii și trombocite), ficat sau alte organe interne, astfel încât, de obicei, medicii comandă teste de sânge pentru a detecta aceste probleme. Sângele poate fi testat atunci când începeți un medicament pentru a obține o bază, după câteva luni pe medicament, la fiecare câteva luni până la fiecare an după aceea, apoi la momente determinate individual. Insertul de pachet are adesea recomandări, dar nu există reguli universale cu privire la momentul testării sângelui. Toate medicamentele pentru convulsii pot produce reacții alergice ușoare sau severe., Unul, numit sindromul de hipersensibilitate, produce febră, erupție cutanată, acumulare de lichide, ganglioni limfatici umflați, posibile leziuni hepatice și confuzie
  7. avertisment de sinucidere: FDA din SUA a solicitat un avertisment de sinucidere cu privire la toate medicamentele pentru convulsii ca clasă generală. Toate persoanele care le iau trebuie să fie conștiente și să raporteze medicului orice depresie gravă sau gândire suicidară, dar riscul real de sinucidere din cauza AED este destul de scăzut.,
  8. mecanism: mecanismele de acțiune în creier pentru medicamentele antiepileptice sunt descrise în formă simplă: majoritatea AED au mecanisme multiple de acțiune pentru a bloca convulsiile.
  9. nu este un remediu: deși AED-urile sunt numite „antiepileptice”, ele nu vindecă epilepsia, ci doar suprimă convulsiile în timp ce medicamentele sunt în organism.

medicamente antiepileptice individuale (AED), alfabetic

carbamazepina (Tegretol, Carbatrol): un medicament preferat pentru convulsii parțiale în lumea dezvoltată. Carbamazepina afectează canalele de sodiu și inhibă arderea rapidă a celulelor creierului., Formele cu acțiune lungă, cum ar fi Carbatrol sau Tegretol-XR, pot fi administrate o dată pe zi. Reacțiile adverse potențiale includ tulburări gastro-intestinale, creștere în greutate, vedere încețoșată, număr scăzut de sânge, sodiu scăzut în sânge (hiponatremie). Carbamazepina provoacă o rată a erupțiilor cutanate de câteva procente, uneori chiar erupția periculoasă numită sindrom Stevens-Johnson. Persoanele de origine asiatică cu antigen HLA-B * 1502 sunt mai expuse riscului. Doza tipică pentru adulți este de 400 mg tid. Îmi încep pacienții cu 200 mg bid și în fiecare săptămână și cresc cu 200 mg zilnic până la aproximativ 400 mg de trei ori pe zi., Vezi informații despre carbamazepină și informații despre carbamazepină cu eliberare prelungită.clonazepam (Klonopin): clonazepamul este un membru al clasei de medicamente cunoscute sub numele de benzodiazepine, la care aparțin și diazepam (Valium), Lorazepam (Ativan), clorazepat (Tranxen), alprazolam (Xanax). Benzodiazepinele sunt utilizate ca medicamente anti-convulsii, sedative, tranchilizante și relaxante musculare. Benzodiazepinele cresc eficacitatea GABA, principalul neurotransmițător inhibitor al creierului. Clonazepamul are o acțiune mai lungă împotriva convulsiilor decât diazepamul sau lorazepamul., Efectele secundare ale clonazepamului includ sedare, tulburări de gândire/memorie, modificări ale dispoziției, dependență. Mai mult decât majoritatea, efectele sale se uzează în timp. O doză tipică pentru adulți este de 0,5-1,0 mg de trei ori pe zi. De obicei, îmi încep pacienții cu 0,5 mg pe timp de noapte și, dacă nu sunt prea somnoroși a doua zi, cresc la 0,5 mg de două ori pe zi. O săptămână mai târziu, dacă convulsiile persistă, voi crește la 0,5 mg de trei ori pe zi. Vezi informații despre clonazepam.gabapentin (Neurontin): Gabapentina are reputația de a fi un AED sigur, dar nu deosebit de puternic., Critica eficacității se datorează probabil faptului că este adesea prescrisă la o doză prea mică. Medicamentul funcționează probabil influențând transportul GABA și efectele asupra canalelor de calciu. Nu are interacțiuni medicamentoase, nu este metabolizat în ficat și nu se leagă de proteinele din sânge. Efectele secundare sunt instabilitate, creștere în greutate, oboseală, amețeli. Doza tipică pentru adulți este de 300-600 mg de trei ori pe zi, dar dozele pot fi de până la 1200 mg de trei ori pe zi. De multe ori încep de la 300 mg pe zi, uneori într-o singură doză sau cu pastile de 100 mg și cresc peste o lună sau două până la doza completă., Gabapentina este adesea folosită și pentru dureri cronice de anumite tipuri. Vezi informații despre gabapentin.lacosamid (Vimpat): lacosamid este un medicament antiepileptic Nou (2009), pentru convulsii parțiale și generalizate secundar. Este legat chimic de aminoacidul, Serina. Vimpat blochează canalele de sodiu (dar într-un mod diferit de alte medicamente pentru convulsii), iar acest bloc reduce excitabilitatea creierului. Efectele secundare includ amețeli, dureri de cap, greață sau vărsături, vedere dublă, oboseală, memorie sau probleme de dispoziție., Vimpat poate afecta organele interne, hemoleucograma sau ritmul cardiac, dar aceste reacții adverse potențial grave sunt rare. Doza inițială recomandată este de 50 mg de două ori pe zi, crescută în fiecare săptămână cu încă 100 mg, până la doza de întreținere recomandată de 100-200 mg de două ori pe zi. Vezi informațiile despre lacosamid.lamotrigina (Lamictal): o alternativă cu spectru larg la VPA, cu un profil de efect secundar mai bun. Cu toate acestea, LTG poate să nu fie la fel de eficace pentru convulsiile mioclonice., Lamotrigina funcționează prin mai multe mecanisme, inclusiv blocarea eliberării glutamatului, principalul neurotransmițător excitator al creierului. Are efectele secundare obișnuite ale amețelii și oboselii, de obicei tulburări cognitive ușoare (de gândire). Efectele secundare medicale Severe sunt neobișnuite. Problema practică a efectului secundar este erupția cutanată, care apare la câteva procente dintre persoanele care o iau, mai ales dacă doza este crescută prea repede. Prin urmare, este nevoie de câteva luni pentru a ajunge la doza tipică pentru adulți de 200 mg de două ori pe zi., De obicei, îmi încep pacienții la doze mici, adăugând o pastilă de 25 mg zilnic în fiecare săptămână, pe o schemă de două ori pe zi, până când iau 100 mg de două ori pe zi. Dacă nu există erupție cutanată la acel moment, este puțin probabil. Apoi am trece pacienții mei la 100 mg pastile și de a crește la 200 mg de două ori pe zi, în următoarele câteva săptămâni. Aceasta este mai lentă decât doza inițială sugerată de prospect, cu toate acestea, o doză inițială lentă este deosebit de importantă dacă pacientul ia și acid valproic (Depakote), pentru a reduce riscul de erupție cutanată. Lamotrigina este de asemenea utilizată pentru stabilizarea stării de spirit. Vezi informații despre lamotrigină.,levetiracetam (Keppra): levetiracetamul este unul dintre cele mai utilizate medicamente în clinicile convulsive, deoarece este probabil eficient pentru un spectru larg de tipuri de convulsii, are o incidență relativ scăzută de a provoca probleme de gândire/memorie și poate fi început cu 500 mg de două ori pe zi, ceea ce reprezintă o doză eficientă. Nu are interacțiuni medicamentoase, nu este metabolizat în ficat și nu se leagă de proteinele din sânge. Cele mai frecvente efecte secundare sunt amețeli, oboseală, insomnie, dar problema mai supărătoare poate fi iritabilitatea și schimbările de dispoziție., Aceasta poate apărea într-o oarecare măsură la cel mult o treime din cei care iau medicamentul. O doză tipică pentru adulți este de 500-1500 mg de două ori pe zi. De obicei, îmi încep pacienții cu 250 mg de două ori pe zi și cresc săptămâna viitoare la 500 mg de două ori pe zi, apoi săptămâna viitoare la 1000 mg în am plus 500 mg în pm, apoi săptămâna după la 1000 mg de două ori pe zi. Aceasta este mai lentă decât doza inițială sugerată de prospect. Vezi informații despre levetiracetam.lorazepam (Ativan): Lorazepamul este similar cu clonazepamul în doză și acțiune, dar nu este la fel de lung., Acesta este de obicei utilizat ca un „medicament de salvare” pentru pacienții care au frecvent grupuri de convulsii. Funcționează rezonabil rapid atunci când este administrat pe cale orală și efectul anti-sechestru durează 2-6 ore. Doza tipică pentru adulți este de 0,5-2,0 mg pe cale orală sau după cum este necesar. Un concentrat de lorazepam, 2 mg pe ml, poate fi luat sub formă de 1 ml lichid sub limbă în situații urgente. Vezi informații despre lorazepam.oxcarbazepina (Trileptal): ușor diferită de carbamazepină, este cel puțin la fel de eficientă și poate avea mai puține efecte secundare, cu excepția unui risc mai mare de sodiu scăzut în sânge (hiponatremie)., Este mai scump decât carbamazepina generică. O doză tipică pentru adulți este de 600 mg de două ori pe zi. Îmi încep pacienții cu 150 mg de două ori pe zi și cresc cu 150 mg zilnic în fiecare săptămână. Aceasta este mai lentă decât doza inițială sugerată de prospect. În unele cazuri este posibilă trecerea imediată de la carbamazepină la doză completă de oxcarbazepină. Vezi informații despre oxcarbazepină.fenobarbital (Luminal): cronometrul vechi: foarte ieftin și eficient într-o singură doză zilnică. Fenobarbitalul crește efectul GABA, principalul neurotransmițător inhibitor din creier., Urmăriți sedarea, problemele de gândire/memorie și depresia. Fenobarbitalul poate provoca probleme osoase pe termen lung. Fenobarbitalul este ușor dependent și necesită o retragere lentă. În timpul sarcinii, există o rată semnificativă de defecte congenitale. Doza tipică pentru adulți este de aproximativ 100 mg pe zi. Îmi încep pacienții cu pastile de 30 mg, 2 sau 3 la culcare, pentru a permite flexibilitatea dozei viitoare. Nivelul seric țintă este de 10-40 mcg pe ml. Vezi informații despre fenobarbital.fenitoina (Dilantina): cea mai utilizată AED de către medicii generali din SUA, mai puțin de către medicii de Epilepsie, din cauza efectelor secundare., Fenitoina modifică canalele de sodiu ale celulelor creierului, ceea ce are ca efect limitarea arderii rapide a celulelor creierului. Este ieftin. Reacțiile adverse frecvente sunt instabilitatea și problemele cognitive moderate. Există potențial cosmetic pe termen lung (creșterea părului corpului/feței, probleme ale pielii) și probleme osoase (osteoporoză). Fenitoina provoacă o rată de erupție de câteva procente, uneori chiar erupția periculoasă numită sindrom Stevens-Johnson. Doza tipică pentru adulți este de 300-400 mg pe zi, de obicei cu pilule de 100 mg., Fenitoina poate fi inițiată rapid în caz de urgență cu administrare intravenoasă sau o doză mare de capsule dacă este necesar un efect imediat. Modificările mici ale dozei de fenitoină pot provoca modificări mari ale nivelului seric al medicamentelor, astfel încât nivelurile sanguine pot fi greu de reglat. Nivelul seric țintă este de 10-20 mcg pe ml. Vezi informații despre fenitoină.pregabalin (Lyrica): o rudă a gabapentinei, poate fi mai bună și poate fi administrată de două ori pe zi. Unii cred că este mai eficient împotriva convulsiilor decât gabapentina., Pregabalinul nu are interacțiuni medicamentoase, nu metabolizează ficatul, nu leagă proteinele și efecte secundare similare cu gabapentina. Doza tipică pentru adulți este de 150-600 mg de două ori pe zi. De obicei, încep pacienții cu 50 mg zilnic, adăugând 50 mg în fiecare săptămână de două ori pe zi până când iau 300 – 600 mg pe zi. Aceasta este mai lentă decât doza inițială sugerată de prospect, dar evitați sedarea. Pregabalinul este adesea folosit și pentru dureri cronice de anumite tipuri. Vezi informații despre pregabalin.,

rufinamidă (Banzel, Inovelon în Europa): Banzel este aprobat pentru tratamentul adjuvant al copiilor în vârstă de 4 ani și mai în vârstă și adulți cu Lennox Gastaut. Acest sindrom poate include tipuri de convulsii, cum ar fi convulsii atonice (picătură), convulsii tonice (rigidizare), convulsii mioclonice (scurte jerking) sau convulsii holbezi (absență), precum și convulsii parțiale. Banzel lucrează pe canalele de sodiu din celulele creierului, într-un mod de a le face mai puțin excitabile. Reacțiile adverse frecvente includ dureri de cap, amețeli, oboseală și somnolență, vedere dublă și tremor (tremurături)., Persoanele care au „sindromul QT scurt”, o neregularitate rară a ritmului cardiac, nu ar trebui să ia Banzel. Medicamentul vine sub formă de comprimate de 200 și 400 mg. Tratamentul la copii se va începe, de obicei, cu doze de aproximativ 10 mg/kg și zi, administrate în două doze divizate în mod egal. Doza poate crește prin adăugarea unor cantități suplimentare de 10 mg/kg la fiecare două zile, până când copilul ia 45 mg/kg și zi sau maximum 3200 mg/zi, împărțite în două doze în fiecare zi. Vezi informațiile privind rufinamida.topiramat (Topamax): un AED cu spectru larg bun (adică tratează toate tipurile de convulsii)., Topiramatul are mai multe mecanisme, inclusiv blocarea enzimei anhidrazei carbonice, care afectează aciditatea țesutului cerebral. Mai multă aciditate (până la un punct) suprimă convulsiile. Efectele secundare includ probleme de gândire și memorie în aproximativ 1/3, pietre renale în 1-2%, cazuri rare de glaucom (presiune oculară crescută) și scădere în greutate. Doza tipică pentru adulți este de 150-200 mg de două ori pe zi. De obicei, îmi încep pacienții cu o pastilă de 25 mg zilnic, adăugând o altă pastilă în fiecare săptămână pe un program de două ori pe zi până când iau 100 mg de două ori pe zi., Dacă nu există efecte secundare semnificative, trec apoi pacienții la pilule de 100 mg și cresc la 200 mg de două ori pe zi în următoarele săptămâni. Topiramatul este, de asemenea, utilizat pentru prevenirea migrenei. Vezi informații despre topiramat.acid valproic (Depakote): acesta este standardul AED cu spectru larg (tratează toate tipurile de convulsii) și niciun alt AED nu este mai eficient pentru tipurile de convulsii generalizate. VPA are efecte asupra GABA (cel puțin în doze foarte mari) și asupra unui neurotransmițător numit NPY pentru a bloca convulsiile și poate și asupra canalelor de calciu., VPA are efecte secundare semnificative: creștere în greutate, tremor, căderea părului, tulburări GI, scăderea numărului de sânge, leziuni hepatice sau pancreatice, slăbiciune osoasă în timp (osteoporoză), defecte congenitale de până la 10% (acidul folic poate ajuta la prevenirea acestora). Doza tipică pentru adulți este de 250 mg – 500 mg de trei ori pe zi, dar doza poate fi mai mare. Un formular de eliberare extinsă poate fi luat o dată pe zi. Vezi informații despre acidul valproic.vigabatrin (sabril): la momentul acestei scrieri, vigabatrin este aprobat în SUA, dar informațiile oficiale de introducere a pachetului nu au devenit disponibile., Vigabatrina este un „medicament de designer”, creat pentru a bloca metabolismul GABA, principalul neurotransmițător inhibitor al creierului. Sabril a fost folosit de peste un deceniu în multe țări și este eficient pentru convulsii parțiale, cu sau fără generalizare secundară. De asemenea, poate fi foarte eficient pentru spasmele infantile, un tip grav de convulsii la copiii mici. Eliberarea în SUA a fost întârziată deoarece medicamentul este toxic pentru retina ochiului în până la 30% dintre persoanele care îl iau pe termen lung. Această toxicitate poate duce la pierderea permanentă a vederii periferice., Testarea periodică a vederii este recomandată tuturor persoanelor care utilizează acest medicament. Un regim tipic începe cu 500 mg de două ori pe zi și poate crește peste o lună sau două până la 1500 mg de două ori pe zi. Vezi informații despre vigabatrin.Zonisamidă (Zonegran): Zonisamida este destul de similară în ceea ce privește acoperirea și efectele secundare cu topiramatul, cu excepția glaucomului care nu este de obicei enumerat. Unii găsesc o insuficiență cognitivă mai mică decât în cazul topiramatului, dar aceasta este individuală și dependentă de doză. Doza tipică pentru adulți este de 100-300 mg de două ori pe zi., De obicei, îmi încep pacienții cu o pastilă de 25 mg zilnic, adăugând 25 mg în fiecare săptămână pe o schemă de două ori pe zi până când iau 100 mg de două ori pe zi. Dacă nu există efecte secundare semnificative, trec apoi pacienții la pilule de 100 mg și cresc la 200 mg de două ori pe zi în următoarele săptămâni. Vezi informații despre Zonisamidă.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate cu *