Zeldox (Pfizer)
20 mg, 40 mg, 60 mg și 80 mg capsule
Aprobat indicații: schizofrenie și tulburare bipolară de tip I
Australia Medicamente Manual secțiunea 18.2
Ziprasidonă este unul dintre mai multe medicamente antipsihotice atipice acum disponibil în Australia.1,2 se leagă de receptorii dopaminei și serotoninei din creier. La receptorii D2, 5ht2a și 5ht1d acționează ca un antagonist, în timp ce la receptorii 5HT1A acționează ca un agonist., Mecanismul de acțiune al ziprasidonei în schizofrenie și tulburare bipolară nu este cunoscut.intervalul de doze recomandat pentru ambele indicații este de 80-160 mg pe zi. Medicamentul trebuie administrat de două ori pe zi împreună cu alimente, deoarece aceasta crește biodisponibilitatea acestuia. Se elimină prin metabolizare, majoritatea metaboliților fiind excretați în materiile fecale. Timpul de înjumătățire de 6-10 ore este prelungit dacă pacientul are o funcție hepatică afectată.studiile pe termen scurt (4-6 săptămâni) cu ziprasidonă într-o varietate de doze pentru schizofrenie au avut rezultate conflictuale, dar în majoritatea cazurilor medicamentul a fost mai bun decât placebo., Un studiu mai (52 de săptămâni) de 294 pacienții cu stabil simptome de schizofrenie a constatat că cele prezentate ziprasidonă, au avut o rată de recidivă și mai mult timp pentru recidiva decât cei tratați cu placebo. Eficacitatea sa este probabil similară cu cea a haloperidolului.De asemenea, ziprasidona a fost aprobată pentru tratamentul pe termen scurt al episoadelor maniacale acute sau mixte asociate cu tulburarea bipolară I. Două studii de fază III pe termen scurt (3 săptămâni), dublu-orb (cu aproximativ 200 de pacienți fiecare), au comparat ziprasidona (80-160 mg pe zi) cu placebo într-un raport de 2:1., În ambele studii, ziprasidona a îmbunătățit simptomele legate de manie.Un studiu la 437 pacienți a comparat ziprasidona cu haloperidolul (un antipsihotic tipic) sau placebo. Ambele medicamente au îmbunătățit simptomele maniei la pacienți comparativ cu placebo, deși haloperidolul părea să fie mai eficient. Acest lucru a fost reflectat în observația că mai puțin pacienții tratați cu haloperidol întrerupt din cauza de lipsa de eficacitate decât ziprasidonă pacienții tratați (8.8% vs 20.2%).,într-un alt studiu privind tulburarea bipolară, ziprasidona a fost comparată cu placebo ca tratament suplimentar la 204 pacienți care luau litiu. Nu părea să existe niciun beneficiu suplimentar evident de a lua ziprasidonă, precum și litiu în ceea ce privește recuperarea dintr-un episod maniacal.
numărul de abandonuri în studiile la pacienți cu tulburare bipolară a fost în general ridicat. Unul dintre principalele motive pentru întreruperea tratamentului a fost „lipsa eficacității”, care a reprezentat 12,9-20,2% dintre pacienții tratați cu ziprasidonă, 8,8% dintre pacienții tratați cu haloperidol, 6,9% dintre pacienții tratați cu ziprasidonă plus litiu și 13.,6% dintre pacienții care iau litiu în monoterapie. La pacienții tratați cu placebo, rata abandonului școlar datorată „lipsei eficacității” a variat de la 28,8% la 36,4%.în ceea ce privește siguranța, cele mai frecvente evenimente adverse legate de ziprasidonă la pacienții cu tulburare bipolară au inclus somnolență și tulburări de mișcare, cum sunt sindromul extra-piramidal. Cu toate acestea, efectele extra-piramidale au fost mai puțin frecvente la pacienții tratați cu ziprasidonă comparativ cu pacienții tratați cu haloperidol.în studiul clinic la pacienți care au luat ziprasidonă și litiu au fost observate evenimente adverse Severe legate de medicament., Acestea au inclus convulsii, sindrom neuroleptic malign și o rată mai mare a sindromului extra-piramidal (22 din 101 pacienți) comparativ cu pacienții care au luat litiu în monoterapie (3 din 103 pacienți).pentru schizofrenie, somnolența a fost raportată la 14% dintre pacienți. Ziprasidona a provocat mai puține efecte adverse extra-piramidale decât haloperidolul, dar mai multă greață și vărsături.3 în studiul pe termen lung, 7-10% dintre pacienți au întrerupt administrarea ziprasidonei din cauza efectelor adverse. Ziprasidona poate determina o creștere în greutate mai mică decât alte medicamente antipsihotice atipice.,Unele dintre efectele adverse ale ziprasidonei pot fi explicate prin acțiunea sa asupra receptorilor. Antagonismul receptorilor alfa1 adrenergici poate produce hipotensiune arterială posturală, în timp ce antagonismul receptorilor histaminergici H1 poate contribui la somnolență. Deoarece somnolența este un eveniment advers frecvent, pacienții trebuie avertizați cu privire la conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor în timpul tratamentului cu acest medicament.a existat îngrijorarea că ziprasidona prelungește intervalul QTc pe ECG., Acest lucru a fost observat la pacienții cu schizofrenie și la pacienții cu tulburare bipolară, deși aceste modificări au fost semnificative clinic la doar câțiva pacienți. Din acest motiv, ziprasidona trebuie evitată la pacienții cu antecedente de afecțiuni cardiace și nu trebuie utilizată împreună cu alte medicamente care măresc intervalul QTc. Este posibil ca pacienții să aibă nevoie de un ECG la momentul inițial și după ce au început tratamentul.medicamentele antipsihotice atipice pot avea un efect mai mare decât medicamentele mai vechi asupra simptomelor negative ale schizofreniei, cum ar fi apatia., Există puține dovezi care să sugereze că ziprasidona este mai bună decât alte medicamente noi pentru schizofrenie. Se pare că este la fel de eficace ca risperidona în ameliorarea simptomelor psihotice la pacienții cu schizofrenie.6 o revizuire Cochrane a concluzionat că „sunt necesare studii randomizate bine planificate, efectuate și raportate pe termen lung pentru ca ziprasidona să fie acceptată în utilizarea de zi cu zi”.Medicii care prescriu medicamentul trebuie să fie conștienți de faptul că ziprasidona trebuie utilizată doar ca tratament de scurtă durată pentru episoadele maniacale și mixte bipolare acute și nu ca tratament de întreținere pe termen lung., Acesta este destinat ca o monoterapie și astfel nu ar trebui să fie utilizat în asociere cu alte medicamente prescrise pentru tratamentul tulburării bipolare.
Lasă un răspuns