Antimuskarinläkemedel

hos kvinnor uppstår urininkontinens från detrusor instabilitet och stressinkontinens. Fyrtiotvå procent av kvinnorna i Storbritannien har urininkontinens (Hunskaar et al, 2002). Det uppstår ofta på grund av vävnadsskada efter födseln, men kan också uppstå som ett resultat av degenerativa förändringar på grund av hormonell brist och neurologiska defekter i pudendalnerven (Bardsley, 2004)., Hos män är urininkontinens ofta förknippad med godartad prostatahyperplasi med symtom på frekvens och trängningsinkontinens, dålig urinström och tvekan.

hälsodepartementet uppmärksammade kontinuerlig vård i en rapport som publicerades 2000. Rapporten strävar efter att integrerade kontinuerliga tjänster med tonvikt på bekväm behandling i primärvården. Både läkemedels-och icke-läkemedelsbehandlingsalternativ används för behandling av inkontinens., Läkemedelsbehandling innefattar antikolinerga / antispasmodik, alfa-adrenerga agonister, östrogener, kolinerga agonister och alfa-adrenerga antagonister (Edmunds, 2003). Konservativa metoder inkluderar bäckenbottenövningar och blåsträning. I detta papper beaktas antikolinerg läkemedelsbehandling och specifikt antimuskarina läkemedel.

även om antimuskarina läkemedel är en typ av antikolinerga medel är deras antagonistverkan specifik för muskarinreceptorerna., Antikolinerga eller kolinerga blockerande läkemedel innehåller också antikolinesterasläkemedel och läkemedel som används för att behandla rörelsesjuka, hjärtarytmier, parkinsonism, kronisk astma och pupilldilatationsmedel. De kan också användas som motgift mot kolinerga medel (såsom atropin för att vända effekterna av nervgas) (Spencer et al, 1993).,

kolinerga blockerande läkemedel

antikolinerga läkemedel kan klassificeras i tre grupper:

– de som används för avslappning av glatt muskulatur, antispasmodika och antisekretoriska egenskaper

– de som används för deras effekter på centrala nervsystemet och behandling av parkinsonism

– de som används i oftalmologi.

behandlingen av urininkontinens gäller den första gruppen. Antimuskarinläkemedel minskar ofrivilliga detrusorkontraktioner och ökar blåskapaciteten (BMA/RPSGB, 2004)., De utövar sin antagonistiska effekt vid postganglioniska kolinerga nervändar vid muskarinreceptorställen i det parasympatiska nervsystemet (se figur).

atropin är den äldsta antikolinerga alkaloiden som ursprungligen hittades i belladonna-växten och är prototypen av antimuskarinläkemedel (Spencer et al, 1993). De nyare syntetiska drogerna har större specificitet och minskade biverkningar (Hopkins et al, 1999)., Antimuskarinläkemedel faller i tre klasser:

– Belladonnaalkaloider (belladonna, homatropinhydrobromid, hyoscyamin och scopolaminhydrobromid)

– kvartära ammoniummedel (propenthelinbromid)

– tertiära aminer (oxybutyninhydroklorid).

farmakokinetik

alla antimuskarina läkemedel som används för urininkontinens ges oralt. Oxybutyninhydroklorid och tolterodintartrat är också tillgängliga som preparat med modifierad frisättning.,

belladonna-alkaloiderna absorberas från GI-kanalen, slemhinnorna, huden och ögonen och är brett fördelade. Absorptionen av de syntetiska derivaten begränsas huvudsakligen till GI-kanalen. De är mindre lipidlösliga och korsar inte blod-hjärnbarriären. Några av de syntetiska derivat som propantelinbromid genomgår hydrolys i den övre tunntarmen samt metabolism i levern och de utsöndras i urin och feces., Varaktigheten av åtgärden är upp till sex timmar och halveringstiden anses vara mindre än atropin (två till tre timmar) (Williams et al, 1998).

Pharmcodynamics

Antimuskarina läkemedel avbryter parasympatiska nervimpulser genom att konkurrera med signalsubstansen acetylkolin på muskarinreceptorställen (Williams et al, 1998).

de parasympatiska nerverna bildar en av två nervkanaler i det autonoma nervsystemet som är ansvarig för överföring av impulser till den glatta muskulaturen i inälvorna, blodkärlen, ögonen och exokrina körtlar.,

När det gäller det sympatiska nervsystemet innefattar kemisk överföring noradrenalin och i det parasympatiska systemet acetylkolin. Acetylkolin frigörs också vid myoneural korsningen, där den binder till receptorer på det innerverade organet och initierar det nödvändiga svaret.

försiktighetsåtgärder och kontraindikationer

det parasympatiska och sympatiska systemet motverkar varandra för att upprätthålla fysiologisk jämvikt., Som sådan kommer depressionen av en del av systemet att ge ett slutresultat som är jämförbart med det för att stimulera motsatt del (Hopkins et al, 1999). Denna dubbla motsatta åtgärd (se rutan nedan) garanterar försiktighet under många förhållanden:

– prostatahyperplasi – sphincterkontraktion kan orsaka urinretention.,

– glaukom-den antimuskariniska läkemedelseffekten av pupilldilatation kan öka intraokulärt tryck

– nedsatt hjärtfunktion-takykardi kan bero på hämning av den parasympatiska stimuleringen

– obstruktion av mag – tarmkanalen-paralytisk ileus, stenoserande magsår och toxisk megakolon kan intensifieras genom att sänka gi-aktiviteten.

Antimuskarina läkemedel ska användas med försiktighet hos äldre och hos dem med autonom neuropati., Försiktighet rekommenderas också vid hiatusbråck med refluxesofagit och vid nedsatt leverfunktion och nedsatt njurfunktion (BMA/RPSGB, 2004).

många av dessa läkemedel har hittats i bröstmjölk och antingen alternativ spädbarnsmatning eller inkontinensbehandling rekommenderas.

biverkningar/biverkningar

biverkningarna av antimuskarina läkemedel är mer uttalade hos barn och äldre. Biverkningar inkluderar: muntorrhet; förstoppning; dimsyn; dåsighet; illamående; kräkningar; magbesvär (BMA/RPSGB, 2004); svårigheter att micturating; hjärtklappning; hudreaktioner., Rastlöshet, desorientering och hallucinationer kan också uppstå som ett resultat av stimulering av centrala nervsystemet. En minskad förmåga att svettas kan predisponera för värmeutmattning.

läkemedelsinteraktioner

Antimuskarina läkemedel minskar tarmmotiliteten och fördröjer gastrisk tömning och kan därför öka absorptionen av andra läkemedel.

biverkningarna av antimuskarina läkemedel kan förvärras när de ges med antihistaminer, läkemedel mot parkinsonism, monaminoxidashämmare eller tricykliska antidepressiva medel

en omfattande lista över läkemedelsinteraktioner finns i BNF., läkemedel blockerar acetylkolin vid muskarinreceptorställen

– Antimuskarina läkemedel indikeras för urinfrekvens, blåsinstabilitet och nattlig enuresis

– Antimuskarina läkemedel verkar genom att minska den kontraktila aktiviteten hos detrusormuskeln

– Depression av det parasympatiska systemet kan oavsiktligt orsaka stimulering av det sympatiska systemet

– biverkningar inkluderar muntorrhet, suddig syn, förstoppning och takykardi

-läkemedelsinteraktioner kan förekomma med antihistaminer, anti – parkinsonism läkemedel, monaminoxidashämmare och tricykliska antidepressiva medel.,