Baytril (Svenska)

Generiskt Namn: enrofloxacin
Dosering Form: FÖR DJUR ENDAST ANVÄNDA

VARNING:

Federal (U. S. A.) lag begränsar detta läkemedel för användning av eller på order av en legitimerad veterinär.

Federal lag förbjuder extralabel användning av detta läkemedel i livsmedelsproducerande djur.Enrofloxacin är ett syntetiskt kemoterapeutiskt medel från klassen av kinolonkarboxylsyraderivaten., Den har antibakteriell aktivitet mot ett brett spektrum av gramnegativa och grampositiva bakterier (se tabellerna i och II). Det absorberas snabbt från mag-tarmkanalen och tränger in i alla uppmätta kroppsvävnader och vätskor (Se tabell III).

tabletter finns i två storlekar (22, 7 och 68, 0 mg enrofloxacin).

kemisk nomenklatur och strukturformel:

1-cyklopropyl-7-(4-etyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-kinolinekarboxylsyra.,

åtgärder:

mikrobiologi:

Kinolonkarboxylsyraderivat klassificeras som DNA-gyrashämmare. Verkningsmekanismen för dessa föreningar är mycket komplex och ännu inte helt förstådd. Verkningsstället är bakteriell gyras, ett syntesfrämjande enzym. Effekten på Escherichia coli är inhiberingen av DNA-syntes genom förebyggande av DNA-supercoiling. Bland annat leder sådana föreningar till att cellandningen och uppdelningen upphör. De kan också avbryta bakteriell membranintegritet.,1

Enrofloxacin är bakteriedödande, med aktivitet mot både gramnegativa och grampositiva bakterier. Den minsta hämmande koncentration (Mic) bestämdes för en rad 39 isolat som representerar 9 släkten av bakterier från naturliga infektioner hos hundar och katter, vald främst på grund av resistens mot en eller flera av följande antibiotika: ampicillin, cephalothin, kolistin, kloramfenikol, erytromycin, gentamicin, kanamycin, penicillin, streptomycin, tetracyklin, trippel-sulfa och sulfa/trimetoprim., MIC-värdena för enrofloxacin mot dessa isolat presenteras i tabell I. De flesta stammar av dessa organismer befanns vara mottagliga för enrofloxacin in vitro men den kliniska signifikansen har inte fastställts för några av isolaten.

organismernas känslighet för enrofloxacin bör bestämmas med hjälp av Enrofloxacin 5 mcg diskar. Prover för känslighetstest bör samlas in innan enrofloxacinbehandling påbörjas.,

den hämmande aktiviteten på 120 isolat av sju urinvägspatogener från hund undersöktes också och listas i tabell II.

tabell II — MIC-värden för Enrofloxacin mot Urinvägspatogener (diagnostiska laboratorieisolat, 1985)

Distribution i kroppen: Enrofloxacin tränger in i alla hund-och kattdjur vävnader och kroppsvätskor. Koncentrationer av läkemedel som är lika med eller större än MIC för många patogener (se tabellerna I, II och III) uppnås i de flesta vävnader med två timmar efter dosering vid 2.,5 mg/kg och bibehålls under 8-12 timmar efter dosering. Särskilt höga nivåer av enrofloxacin finns i urinen. En sammanfattning av kroppsvätske – /vävnadsläkemedelsnivåerna 2 till 12 timmar efter dosering med 2, 5 mg/kg ges i tabell III.

farmakokinetik:

hos hundar är absorptions-och eliminationsegenskaperna hos den orala formuleringen linjära (plasmakoncentrationerna ökar proportionellt med dosen) när enrofloxacin administreras upp till 11, 5 mg/kg två gånger dagligen.2 cirka 80% av den oralt administrerade dosen går in i den systemiska cirkulationen oförändrad., De eliminerande organen, baserat på läkemedlets kroppsclearance tid, kan lätt ta bort läkemedlet utan indikation på att elimineringsmekanismerna är mättade. Den primära utsöndringsvägen är via urinen. Absorptions-och eliminationsegenskaperna bortom denna punkt är okända. Hos katter finns ingen oral absorptionsinformation tillgänglig på annat sätt än 2, 5 mg/kg, som ges oralt som en engångsdos. Mättnadsbar absorption och / eller eliminationsprocesser kan förekomma vid större doser., Vid mättnad av absorptionsprocessen kommer plasmakoncentrationen av den aktiva delen att vara mindre än förväntat, baserat på begreppet dosproportionalitet.

efter en oral dos till hundar på 2, 5 mg/kg (1, 13 mg / lb) nådde enrofloxacin 50% av sin maximala serumkoncentration på 15 minuter och högsta serumnivå uppnåddes på en timme. Halveringstiden för elimination hos hundar är ungefär 21 / 2-3 timmar vid denna dos, medan den hos katter är större än 4 timmar. I en studie som jämförde hundar och katter var toppkoncentrationen och tiden till toppkoncentrationen inte annorlunda.,

A graph indicating the mean serum levels following a dose of 2.5 mg/kg (1.13 mg/lb) in dogs (oral and intramuscular) and cats (oral) is shown in Figure 1.

Breakpoint: Based on pharmacokinetic studies of enrofloxacin in dogs and cats after a single oral administration of 2.5 mg enrofloxacin/kg BW (i.e., hälften av det lägsta dagliga dosintervallet för hundar och hälften av den dagliga engångsdosen för katter) och de data som anges i tabellerna i och II rekommenderas följande brytpunkter för isolat av hund och katt.

A report of ”Susceptible” indicates that the pathogen is likely to be inhibited by generally achievable plasma levels., En rapport om ”intermediär” är en teknisk buffert och isolat som ingår i denna kategori bör omprövas. Alternativt kan organismen behandlas framgångsrikt om infektionen är i en kroppsdel där läkemedlet är fysiologiskt koncentrerat. En rapport om ”resistent” indikerar att de uppnåbara läkemedelskoncentrationerna sannolikt inte är hämmande och annan behandling bör väljas.

standardiserade förfaranden kräver användning av laboratoriekontrollorganismer för både standardiserade diskdiffusionsanalyser och standardiserade utspädningsanalyser., 5 µg enrofloxacin disk bör ge följande zondiametrar och enrofloxacinpulver bör ge följande MIC-värden för referensstammar.

indikationer:

Baytril® (märke enrofloxacin) antibakteriella tabletter är indicerade för behandling av sjukdomar associerade med bakterier som är mottagliga för enrofloxacin. Baytril antibakteriella tabletter är indicerade för användning till hundar och katter.,klinisk effekt fastställdes vid hudinfektioner (sår och abscesser) associerade med känsliga stammar av Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteusmirabilis och Staphylococcus intermedius; luftvägsinfektioner (lunginflammation, tonsillit, rinit) associerade med känsliga stammar av Escherichia coli och Staphylococcus aureus; och urincystitis associerade med känsliga stammar av Escherichia coli, Proteus mirabilis och Staphylococcus aureus.,klinisk effekt fastställdes vid hudinfektioner (sår och abscesser) associerade med känsliga stammar av Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus och Staphylococcus epidermidis.

kontraindikationer:

Enrofloxacin är kontraindicerat hos hundar och katter som är överkänsliga mot kinoloner.baserat på de studier som diskuterats under avsnittet Om Djursäkerhetssammanfattning är användningen av enrofloxacin kontraindicerad hos små och medelstora raser av hundar under den snabba tillväxtfasen (mellan 2 och 8 månaders ålder)., Säker användning av enrofloxacin har inte fastställts i stora och jätteraser under den snabba tillväxtfasen. Stora raser kan vara i denna fas i upp till ett år och jätteraserna i upp till 18 månader. I kliniska fältstudier med en daglig oral dos på 5, 0 mg / kg rapporterades inga lameness-eller ledproblem hos någon ras. Kontrollerade studier med histologisk undersökning av ledbrusk har emellertid inte genomförts i de stora eller jätte raserna.

biverkningar:

hundar: två av 270 (0.,7%) hundar som behandlats med Baytril® (märke av enrofloxacin) tabletter vid 5,0 mg / kg per dag i de kliniska fältstudierna uppvisade biverkningar, som tydligen var läkemedelsrelaterade. Dessa två fall av kräkning var självbegränsande.

erfarenhet Efter godkännande: följande negativa erfarenheter, även om de är sällsynta, baseras på frivillig rapportering efter godkännande av negativa erfarenheter av läkemedel. Reaktionskategorierna listas i fallande ordning efter frekvens per kroppssystem.,

Gastrointestinal: anorexi, diarré, kräkningar, förhöjda leverenzymer

neurologiska: ataxi, kramper

beteende: depression, letargi, nervositet

katter: inga läkemedelsrelaterade biverkningar rapporterades hos 124 katter som behandlades med Baytril® (märke av enrofloxacin) tabletter vid 5,0 mg/kg per dag i 10 dagar i kliniska fältstudier.

erfarenhet Efter godkännande: följande negativa erfarenheter, även om de är sällsynta, baseras på frivillig rapportering efter godkännande av negativa erfarenheter av läkemedel. Reaktionskategorierna listas i fallande ordning efter frekvens per kroppssystem.,

okulär: Mydriasis, retinal degeneration (retinal atrofi, försvagade retinala kärl och hyperreflektiv tapeta har rapporterats), synförlust. Mydriasis kan vara en indikation på förestående eller befintliga retinala förändringar.

Gastrointestinal: kräkningar, anorexi, förhöjda leverenzymer, diarré

neurologiska: ataxi, anfall

beteende: depression, slöhet, vokalisering, aggression

för medicinska nödsituationer eller för att rapportera biverkningar, Ring 1-800-422-9874.,vuxna hundar som fick enrofloxacin peroralt i en daglig dos på 52 mg / kg i 13 veckor hade endast enstaka fall av kräkning och inaptens. Vuxna hundar som fick tablettformuleringen i 30 på varandra följande dagar vid en daglig behandling på 25 mg / kg uppvisade inga signifikanta kliniska tecken eller effekter på kliniska Kemi, hematologiska eller histologiska parametrar., Dagliga doser på 125 mg / kg i upp till 11 dagar inducerad kräkning, aptitlöshet, depression, svår rörelse och död medan vuxna hundar som fick 50 mg/kg/dag i 14 dagar hade kliniska tecken på kräkning och inaptens.

vuxna hundar doserade intramuskulärt för tre behandlingar med 12, 5 mg / kg följt av 57 orala behandlingar med 12, 5 mg / kg, alla med 12 timmars intervall, uppvisade varken signifikanta kliniska tecken eller effekter på klinisk kemi, hematologiska eller histologiska parametrar.,

Oral behandling av 15 till 28 veckor gamla växande valpar med dagliga doseringshastigheter på 25 mg / kg har framkallat onormal transport av framknä och svaghet i bakkvartsparterna.

Signifikant förbättring av kliniska tecken observeras efter läkemedelsabstinens. Mikroskopiska studier har identifierat lesioner av ledbrusk efter 30 dagars behandling vid antingen 5, 15 eller 25 mg/kg i denna åldersgrupp., Kliniska tecken på svår ambulation eller tillhörande broskskador har inte observerats hos 29 till 34 veckor gamla valpar efter dagliga behandlingar på 25 mg/kg under 30 dagar i följd eller hos 2 veckor gamla valpar med samma behandlingsschema.

test visade ingen effekt på cirkulerande mikrofilarier eller vuxna hjärtmaskar (Dirofilaria immitis) när hundar behandlades med en daglig dos på 15 mg/kg i 30 dagar. Ingen effekt på kolinesterasvärden observerades.,

inga negativa effekter observerades på reproduktiva parametrar när hanhundar fick 10 på varandra följande dagliga behandlingar på 15 mg/kg/dag med 3 intervall (90, 45 och 14 dagar) före avel eller när honhundar fick 10 på varandra följande dagliga behandlingar på 15 mg/kg/dag med 4 intervall: mellan 30 och 0 dagar före avel, tidig graviditet (mellan 10: e& 30: E dagar), sen graviditet (mellan 40: e& 60: E dagar), och under amning (de första 28 dagarna).,

Katter: Katter i åldrarna 3 till 4 månader och 7 till 10 månader fick dagliga behandlingar på 25 mg / kg under 30 dagar i följd utan några negativa effekter på den kliniska kemin, hematologiska eller histologiska parametrar. Hos katter 7-10 månaders ålder som behandlades dagligen i 30 dagar i följd, fick 2 av 4 5 mg/kg, 3 av 4 som fick 15 mg/kg, 2 av 4 som fick 25 mg/kg och 1 av 4 icke-behandlade kontroller tillfällig kräkning., Fem till 7 månader gamla katter hade inga biverkningar med dagliga behandlingar på 15 mg/kg i 30 dagar, men 2 av 4 djur hade ledbruskskador när de administrerades 25 mg / kg per dag i 30 dagar.

doser på 125 mg / kg i 5 dagar i följd till vuxna katter inducerade kräkning, depression, koordination och död medan de som fick 50 mg/kg i 6 dagar hade kliniska tecken på kräkning, aptitlöshet, koordination och konvulsioner, men de återvände till det normala.,

Enrofloxacin administrerades till trettiotvå (8 per grupp), sex till åtta månader gamla katter vid doser på 0, 5, 20 och 50 mg/kg kroppsvikt en gång dagligen 21 dagar i följd. Inga biverkningar observerades hos katter som fick 5 mg / kg kroppsvikt av enrofloxacin.

administreringen av enrofloxacin vid 20 mg / kg kroppsvikt eller högre orsakade salivation, kräkning och depression., Dessutom resulterade dosering vid 20 mg/kg kroppsvikt eller högre i milda till svåra fundiska lesioner vid oftalmologisk undersökning (förändring i färg på fundus, central eller generaliserad retinal degeneration), onormala elektroretinogram (inklusive blindhet) och diffusa ljusmikroskopiska förändringar i näthinnan.

läkemedelsinteraktioner:

föreningar som innehåller metallkatjoner (t.ex. aluminium, kalcium, järn, magnesium) kan minska absorptionen av vissa kinolonklassdroger från tarmkanalen., Samtidig behandling med andra läkemedel som metaboliseras i levern kan minska clearance av kinolon och det andra läkemedlet.Enrofloxacin har administrerats till hundar med en daglig dos på 10 mg/kg samtidigt med en mängd olika andra hälsoprodukter, inklusive anthelmintika (prazikvantel, febantel, natriumdisofenol), insekticider (fention, pyretriner), hjärtmaskförebyggande medel (dietylkarbamazin) och andra antibiotika (ampicillin, gentamicinsulfat, penicillin, dihydrostreptomycin). Inga inkompatibiliteter med andra droger är kända vid denna tidpunkt.,Enrofloxacin gavs i en daglig dos på 5 mg / kg samtidigt med anthelmintika (prazikvantel, febantel), en insekticid (propoxur) och en annan antibakteriell (ampicillin). Inga inkompatibiliteter med andra droger är kända vid denna tidpunkt.

varningar:

endast för djur. I sällsynta fall har användning av denna produkt till katter förknippats med Retinal toxicitet. Överstiga inte 5 mg / kg kroppsvikt per dag hos katter. Säkerhet vid avel eller dräktiga katter har inte fastställts. Förvaras utom räckhåll för barn.

Undvik kontakt med ögonen., Vid kontakt, spola omedelbart ögonen med rikliga mängder vatten i 15 minuter. Vid hudkontakt, Tvätta huden med tvål och vatten.

kontakta läkare om irritationen kvarstår efter okulär eller dermal exponering. Personer med tidigare överkänslighet mot kinoloner bör undvika denna produkt. Hos människor finns risk för användarfotosensibilisering inom några timmar efter överdriven exponering för kinoloner. Om överdriven oavsiktlig exponering inträffar, undvik direkt solljus.,

för kundservice eller för att få produktinformation, inklusive Material säkerhetsdatablad, Ring 1-800-633-3796.

försiktighetsåtgärder:

kinolon-klass läkemedel bör användas med försiktighet till djur med kända eller misstänkta centrala nervsystemet (CNS) störningar. Hos sådana djur har kinoloner i sällsynta fall förknippats med CNS-stimulering, vilket kan leda till krampanfall.

Kinolonklassdroger har associerats med broskerosioner i viktbärande leder och andra former av artropati hos omogna djur av olika arter.,

användning av fluorokinoloner hos katter har rapporterats påverka näthinnan negativt. Sådana produkter bör användas med försiktighet hos katter.

dosering och administrering:

hundar: administrera oralt med en hastighet för att ge 5-20 mg/kg (2.27 till 9.07 mg / lb) kroppsvikt. Valet av en dos inom intervallet bör baseras på klinisk erfarenhet, sjukdomens svårighetsgrad och patogenens mottaglighet. Djur som får doser i den övre delen av dosintervallet bör noggrant övervakas med avseende på kliniska tecken som kan inkludera blöjeksem, depression och kräkning.,

Cats: Administer orally at 5 mg/kg (2.,27 mg/lb) kroppsvikt. Dosen för hundar och katter kan ges antingen som en daglig engångsdos eller delas upp i två (2) lika stora dagliga doser som ges med tolv (12) timmars intervall. Dosen ska fortsätta i minst 2-3 dagar efter det att de kliniska tecknen upphört, till högst 30 dagar.

smaklighet: de flesta hundar kommer att konsumera Baytril® Taste Tabs® tabletter villigt när de erbjuds för hand. Alternativt kan tabletten / tabletterna erbjudas i livsmedel eller handadministrerad (pilled) som med andra orala tablettläkemedel. Hos katter, Baytril® Taste Tabs® tabletter ska pillas., Efter administrering, titta på djuret noga för att vara säker på att hela dosen har förbrukats.

hundar & katter: behandlingstiden bör väljas utifrån kliniska bevis.

i allmänhet bör administrering av Baytril tabletter fortsätta i minst 2-3 dagar efter avslutad kliniska tecken. För svåra och / eller komplicerade infektioner kan mer långvarig behandling, upp till 30 dagar, krävas. Om ingen förbättring ses inom fem dagar, bör diagnosen omvärderas och en annan behandlingskurs övervägas.,

den nedre gränsen för dosintervallet hos hundar och den dagliga dosen för katter baserades på effektstudier på hundar och katter där enrofloxacin administrerades med 2, 5 mg/kg två gånger dagligen. Djursäkerhet och toxikologi som mål användes för att fastställa den övre gränsen för dosintervallet för hundar och behandlingstid för hundar och katter.

Lagring:

dispensera endast tabletter i täta behållare.

hur levereras:

U.S. Patent No. 4,670,444

Bayer HealthCare LLC
Animal Health Division

Shawnee Mission, Kansas 66201 U.S.A.,

Product Information Product Type PRESCRIPTION ANIMAL DRUG Item Code (Source) NDC:0859-2141 Route of Administration ORAL DEA Schedule

Medical Disclaimer