cilostazol
Pletal
farmakologisk klassificering: kinolinonfosfodiesterashämmare
terapeutisk klassificering: trombocytaggregationshämmande medel
Graviditetsriskkategori C
Tillgängliga Former
tillgängliga på recept endast
tabletter: 50 mg, 100 mg
indikationer och doser 
claudicatio intermittens. Vuxna: 100 mg P. O. B. I. d., tas 1/2 timme före eller 2 timmar efter frukost och middag.
farmakodynamik
trombocytaggregationshämmande effekt: verkningsmekanism är inte helt klarlagd., Läkemedel tros hämma enzymet fosfodiesteras (typ III), vilket orsakar en ökning av cAMP i blodplättar och blodkärl, hämning av trombocytaggregation, och vasodilatation. Cilostazol hämmar reversibelt trombocytaggregation inducerad av olika stimuli, såsom trombin, adenosindifosfat, kollagen, arakidonsyra, epinefrin och stress.
farmakokinetik
Absorption: absorberas efter oral administrering. En fettrik måltid ökar högsta serumnivåer med cirka 90% och biotillgängligheten med 25%. Absolut biotillgänglighet är inte känd.,
Distribution: 95% till 98% proteinbundet, huvudsakligen till albumin. metabolism: metaboliseras i stor utsträckning via cytokrom P-450 enzymsystem i levern, främst CYP3A4.
utsöndring: utsöndras huvudsakligen i urinen, huvudsakligen som metaboliter (cirka 74%). Återstående läkemedel elimineras i avföring (ca 20%). Halveringstiden för cilostazol och aktiva metaboliter är cirka 11 till 13 timmar.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with heart failure of any severity., Också kontraindicerat hos patienter med känd eller misstänkt överkänslighet mot någon av läkemedlets komponenter. Använd försiktigt hos patienter med svår underliggande hjärtsjukdom och med andra läkemedel som har antiplatelet aktivitet.
interaktioner
läkemedel. Diltiazem; erytromycin och andra makrolider; omeprazol; starka hämmare av CYP3A4, såsom ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, fluoxetin, fluvoxamin, mikonazol, nefazodon och sertralin: ökar högsta serumnivåer av cilostazol eller en av dess metaboliter. Undvik att använda tillsammans.
drog-mat., Grapefruktjuice Kan öka cilostazol nivåer. Avskräcka användning tillsammans.
drog-livsstil. Rökning: minskar läkemedelsexponering med ca 20%. Avskräcka från att röka.
effekter på laboratorietestresultat
inga rapporterade.
överdosering och behandling
tecken och symtom på överdosering inkluderar svår huvudvärk, diarré, hypotension, takykardi och eventuellt hjärtarytmier.
observera patienten noggrant och ge stödjande behandling. Eftersom läkemedlet är mycket proteinbundet, kan det inte effektivt avlägsnas genom hemodialys.,
särskilda överväganden
osäkerhet om CV-risken vid långvarig användning eller hos patienter med allvarlig underliggande hjärtsjukdom.
få en grundlig läkemedelshistoria innan behandlingen påbörjas.
flera läkemedel som hämmar enzymet fosfodiesteras har minskad överlevnad hos patienter med hjärtsvikt klass III-IV. Därför är cilostazol kontraindicerat hos patienter med hjärtsvikt.
amning
eftersom läkemedlet förekommer i bröstmjölk, bör beslut fattas om att avbryta antingen amningen eller läkemedlet.,
pediatriska patienter
säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts.
patientutbildning
instruera patienten att ta cilostazol minst 1/2 timme före eller 2 timmar efter frukost och middag.
berätta för patienten att en positiv effekt inte kommer att uppstå i 2 till 4 veckor, och att det kan ta så lång tid som 12 veckor.
för att kartlägga effekterna av läkemedelsbehandling, råda patienten att hålla en logg över hur långt han kan gå utan smärta.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning
Lämna ett svar