Sammanfattning av antiepileptiska läkemedel

det finns ingen formel att välja vilken krampmedicin som ska användas för en viss patient. Ingen medicin dominerar för effektivitet, och alla har olika biverkningar. Läkare och patienter väljer AEDs efter att ha övervägt vilka biverkningar som bör undvikas i särskilda fall, användarvänlighet, kostnad och läkare erfarenhet. En viktig start är att veta vilka AEDs som fungerar för vilka anfallstyper. Det smala spektrumet AEDs arbetar mestadels för specifika typer av anfall (såsom partiella, fokala eller frånvaro, myokloniska anfall)., Bredspektrum AEDs har dessutom viss effektivitet för en mängd olika anfall (partiella Plus frånvaro myokloniska anfall). Vissa typer av anfall är svåra att behandla med någon AED. (Gå hit för att lära sig vad dessa anfall typer är).

allmänna punkter

1. varumärke vs Generisk. Varje medicin har ett varumärke och ett generiskt namn. Den generiska är vanligtvis billigare, ibland med ganska mycket. För läkemedel som införts under de senaste åren, patent (eller” marknadsexklusivitet”) skydd kan blockera försäljningen av generiska versioner., Ett generiskt läkemedel fungerar vanligtvis bra, men det kan inte generera samma blodnivåer som varumärket eller ett alternativt generiskt läkemedel. Därför kan blodnivåerna förändras med förändringar av piller tillverkare. Detta kan ge genombrottsbeslag eller biverkningar. Det viktigaste problemet när man tar generiska läkemedel är att vara säker på att tabletterna är gjorda av samma tillverkare för varje påfyllning. Byte från en generisk tillverkare till en annan kan resultera i olika mängd aktivt läkemedel i varje piller., Den nuvarande författaren stöder patientens och läkarens rätt att veta om medicinsk substitution och överväga om Generisk substitution är säker.
2. startschema: många AEDs måste startas långsamt för att minimera biverkningar, händelse även om detta försenar att hjälpa anfallen. Titreringen (start) scheman är författarens, och kan vara långsammare än det schema som rekommenderas i bipacksedeln. Doser är alla för vuxna. Barn behandlas på grundval av deras vikt (mg per kg doseringsbasis).,
3. monoterapi: vissa AEDs har godkännande för monoterapi (ska användas ensamt) och andra endast som tilläggsbehandling (tilläggsbehandling) till en annan AED. Detta återspeglar vilka testbevis som har presenterats för FDA-inte alla AEDs har gått igenom de nödvändiga två kliniska studierna för att visa effektivitet vid monoterapi. AEDs inte visat sig vara effektiva i monoterapi fortfarande förmodligen fungerar bra som enstaka läkemedel och används på det sättet av epilepsi läkare från fall till fall där nyttan verkar överstiga risken.
4. blodnivåer: Målblodnivåerna är breda riktlinjer för klinisk användning., Faktiska blodnivåer skiljer sig åt för olika laboratorier. Den önskvärda nivån beror på typ och antal anfall, biverkningar, tar en mot flera droger och andra kliniska faktorer.
5. biverkningar: biverkningar som anges nedan är en kort sammanställning av de vanligaste och mest oroande, inte en fullständig lista. Varje beslag medicin kan ibland orsaka biverkningar av trötthet, yrsel, ostadighet, suddig syn, magbesvär, huvudvärk, och minskad motståndskraft mot förkylningar, minne och tänkande problem., Viktökning tenderar att uppträda med valproinsyra (Depakote), gabapentin (Neurontin), pregabalin (Lyrica) och karbamazepin (Tegretol, Karbatrol). Viktminskning tenderar att inträffa med topiramat (Topamax), zonisamid (Zonegran) och felbamat (Felbatol). Dessa nämns inte separat i varje avsnitt, om de inte är särskilt vanliga med läkemedlet. Detaljerad information tillhandahålls av apoteket som en paketinsats för nya recept och påfyllningar.,
6. effekter på inre organ: alla beslag läkemedel kan orsaka problem med blodstatus (vita blodkroppar, röda blodkroppar och blodplättar), eller lever eller andra inre organ, så läkare brukar beställa blodprov för att Skärm för dessa problem. Blod kan testas när du startar ett läkemedel för att få en baslinje, efter några månader på läkemedlet, några månader till årligen därefter, sedan vid individuellt bestämda tider. Paketinsatsen har ofta rekommendationer, men det finns inga universella regler om när man ska testa blod. Alla beslag läkemedel kan producera antingen milda eller allvarliga allergiska reaktioner., En, som kallas överkänslighetssyndromet, producerar feber, utslag, vätskeansamling, svullna lymfkörtlar, eventuell leverskada och förvirring
7. Självmordsvarning: USA: s FDA har krävt en självmordsvarning på alla krampmedicin som en allmän klass. Alla människor som tar dem bör vara medvetna om och rapportera allvarlig depression eller självmordstankar till sin läkare, men den faktiska risken för självmord på grund av AEDs är ganska låg.,
8. mekanism: verkningsmekanismer i hjärnan för antiepileptiska läkemedel beskrivs i enkel form: de flesta AEDs har flera verkningsmekanismer för att blockera anfall.
9. inte ett botemedel: även om AEDs kallas ”antiepileptiska”, botar de inte epilepsi, men undertrycker bara anfall medan medicinerna finns i kroppen.

individuella antiepileptika (AEDs), alfabetiskt

karbamazepin (Tegretol, Karbatrol): en favorit partiell beslag medicin i den utvecklade världen. Karbamazepin påverkar natriumkanaler och hämmar snabb avfyrning av hjärnceller., Långverkande former som Karbatrol eller Tegretol-XR kan ges en gång om dagen. Potentiella biverkningar inkluderar GI-störningar, viktökning, dimsyn, lågt blodvärde, lågt blodnatrium (hyponatremi). Karbamazepin orsakar en utslagshastighet på några procent, ibland även det farliga utslaget som kallas Stevens-Johnsons syndrom. Människor av asiatisk härkomst med HLA-B * 1502 antigen är mer utsatta. Typisk vuxendos är 400 mg tid. Jag börjar mina patienter med 200 mg två gånger dagligen och varje vecka, och öka med 200 mg dagligen till ca 400 mg tre gånger om dagen., Se information om karbamazepin och information om förlängd frisättning av karbamazepin.klonazepam är en medlem av läkemedelsklassen bensodiazepiner, till vilken diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), klorazepat (Tranxen), alprazolam (Xanax) också hör. Bensodiazepiner används som anti-beslag läkemedel, lugnande medel, lugnande medel och muskelavslappnande medel. Bensodiazepiner ökar effektiviteten hos GABA, hjärnans huvudsakliga hämmande neurotransmittor. Klonazepam är mer långverkande mot anfall än diazepam eller lorazepam., Biverkningar av klonazepam inkluderar sedering, tänkande/minnesförlust, humörförändringar, missbruk. Mer än de flesta, dess effekter avtar med tiden. En typisk vuxendos är 0,5-1,0 mg tre gånger om dagen. Jag brukar börja mina patienter med 0,5 mg På natten, och om de inte är för sömniga nästa dag, öka till 0,5 mg två gånger om dagen. En vecka senare, om anfall kvarstår, kommer jag att öka till 0,5 mg tre gånger om dagen. Se information om klonazepam.

gabapentin (Neurontin): Gabapentin har rykte om sig att vara en säker men inte särskilt kraftfull AED., Effektivitetskritiken beror förmodligen på att den ofta ordineras vid för låg dos. Läkemedlet fungerar förmodligen genom att påverka transport av GABA och effekter på kalciumkanaler. Det har inga läkemedelsinteraktioner, metaboliseras inte i levern och det binder inte till blodproteiner. Biverkningar är ostadighet, viktökning, trötthet, yrsel. Typisk vuxendos är 300-600 mg tre gånger a, men doserna kan vara upp till 1200 mg tre gånger om dagen. Jag börjar ofta vid 300 mg per dag, ibland i en dos eller med 100 mg piller och ökar över en månad eller två till full dos., Gabapentin används ofta också för kroniska smärtor av vissa typer. Se information om gabapentin.

lakosamid (Vimpat): lakosamid är ett nytt (2009) antiepileptiskt läkemedel , för partiella och sekundärt generaliserade anfall. Det är kemiskt relaterat till aminosyran, serin. Vimpat blockerar natriumkanaler (men på ett annat sätt än andra anfallsläkemedel), och detta block minskar hjärnans excitabilitet. Biverkningar inkluderar yrsel, huvudvärk, illamående eller kräkningar, dubbelseende, trötthet, minne eller humörproblem., Vimpat kan påverka de inre organen, blodstatus eller hjärtrytm, men dessa potentiellt allvarliga biverkningar är sällsynta. Den rekommenderade startdosen är 50 mg två gånger dagligen, ökade varje vecka med ytterligare 100 mg, till den rekommenderade underhållsdosen på 100-200 mg två gånger dagligen. Se information om lakosamid.

lamotrigin (Lamictal): ett brett spektrum alternativ till VPA, med en bättre biverkningsprofil. LTG kan dock inte vara lika effektivt för myokloniska anfall., Lamotrigin fungerar av flera mekanismer inklusive blockering frisättning av glutamat, hjärnans huvudsakliga excitatoriska neurotransmittor. Det har de vanliga biverkningarna av yrsel och trötthet, vanligtvis mild kognitiv (tänkande) försämring. Allvarliga medicinska biverkningar är ovanliga. Den praktiska biverkningsfrågan är utslag, som förekommer hos flera procent av personer som tar det, speciellt om dosen ökas för fort. Därför tar det ett par månader att få upp till den typiska vuxna dosen på 200 mg två gånger om dagen., Jag brukar börja mina patienter vid låga doser, lägga till ett 25 mg piller dagligen varje vecka på ett två gånger om dagen schema tills du tar 100 mg två gånger om dagen. Om det inte finns något utslag vid den tiden är det osannolikt. Jag byter sedan mina patienter till 100 mg piller och öka till 200 mg två gånger om dagen under de närmaste veckorna. Detta är långsammare än den föreslagna startdosen för paketet, men en långsam startdos är särskilt viktig om patienten också tar valproinsyra (Depakote) för att minska risken för utslag. Lamotrigin används också för humörstabilisering. Se information om lamotrigin.,

levetiracetam (Keppra): Levetiracetam är en av de mer använda läkemedlen i beslag kliniker eftersom det förmodligen är effektivt för ett brett spektrum av anfall typer, har en relativt låg förekomst av orsakar tänkande / minnesproblem, och kan startas på 500 mg två gånger om dagen, vilket är en effektiv dos. Det har inga läkemedelsinteraktioner, metaboliseras inte i levern och det binder inte till blodproteiner. De vanligaste biverkningarna är yrsel, trötthet, sömnlöshet, men det mer besvärliga problemet kan vara irritabilitet och humörförändringar., Detta kan till viss del inträffa hos upp till en tredjedel av dem som tar läkemedlet. En typisk vuxendos är 500-1500 mg två gånger om dagen. Jag brukar börja mina patienter med 250 mg två gånger om dagen och öka nästa vecka till 500 mg två gånger om dagen, sedan nästa vecka till 1000 mg I am plus 500 mg i pm, sedan veckan efter till 1000 mg två gånger om dagen. Detta är långsammare än den föreslagna startdosen för bipacksedeln. Se information om levetiracetam.

lorazepam (Ativan): Lorazepam liknar klonazepam i dosering och verkan, men det är inte lika långverkande., Det används vanligtvis som en ”räddningsmedicin” för patienter som ofta har kluster av anfall. Det fungerar ganska snabbt när det tas oralt och anti-anfallseffekt varar i 2-6 timmar. Typisk vuxendos är 0.5-2.0 mg oralt eller vid behov. Ett lorazepamkoncentrat, 2 mg per ml, kan tas som 1 ml vätska under tungan i brådskande situationer. Se information om lorazepam.

oxkarbazepin (Trileptal): något annorlunda än karbamazepin, det är åtminstone lika effektivt och kan ha färre biverkningar, förutom mer risk för lågt blodnatrium (hyponatremi)., Det är dyrare än Generisk karbamazepin. En typisk vuxendos är 600 mg två gånger om dagen. Jag börjar mina patienter med 150 mg två gånger om dagen och ökar med 150 mg dagligen varje vecka. Detta är långsammare än den föreslagna startdosen för bipacksedeln. En omedelbar övergång från karbamazepin till fulldos oxkarbazepin är möjlig i vissa fall. Se information om oxkarbazepin.

fenobarbital (Luminal): den gamla timern: mycket billigt och effektivt i en enda daglig dos. Fenobarbital ökar effekten av GABA, den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i hjärnan., Titta på sedering, tänkande/minnesproblem och depression. Fenobarbital kan orsaka långsiktiga benproblem. Fenobarbital är mildt beroendeframkallande och kräver långsam uttag. Under graviditeten finns det en signifikant grad av fosterskador. Typisk vuxendos är cirka 100 mg per dag. Jag börjar mina patienter med 30 mg piller, 2 eller 3 vid sänggåendet, för att möjliggöra framtida doseringsflexibilitet. Målserumnivån är 10-40 mcg per ml. Se information om fenobarbital.

fenytoin (Dilantin): den mest använda AED av allmänna läkare i USA, mindre så av epilepsiläkare, på grund av biverkningarna., Fenytoin förändrar hjärncellsnatriumkanaler, vilket har effekten att begränsa snabb bränning av hjärncellerna. Det är billigt. Vanliga biverkningar är ostadighet och måttliga kognitiva problem. Det finns långsiktiga potentiella kosmetiska (kropp / ansikte hårväxt, hudproblem) och benproblem (osteoporos). Fenytoin orsakar en utslagshastighet på några procent, ibland även det farliga utslaget som kallas Stevens-Johnsons syndrom. Typisk vuxendos är 300-400 mg per dag, vanligtvis med 100 mg piller., Fenytoin kan startas snabbt i en nödsituation med intravenös administrering, eller en stor dos kapslar om en omedelbar effekt krävs. Små förändringar i fenytoin dos kan orsaka stora förändringar i serum läkemedelsnivåer, så blodnivåerna kan vara svårt att reglera. Målserumnivån är 10-20 mcg per ml. Se information om fenytoin.

pregabalin (Lyrica): en släkting till gabapentin, det kan vara bättre och kan ges två gånger om dagen. Vissa tror att det är effektivare mot anfall än gabapentin., Pregabalin har inga läkemedelsinteraktioner, ingen levermetabolism, ingen proteinbindning och liknande biverkningar till gabapentin. Typisk vuxen dos är 150-600 mg två gånger dagligen. Jag brukar börja mina patienter med 50 mg dagligen, lägga 50 mg varje vecka på en två gånger dagligen tills du tar 300-600 mg per dag. Detta är långsammare än den föreslagna startdosen för paketet, men undvik sedering. Pregabalin används ofta också för kroniska smärtor av vissa typer. Se information om pregabalin.,

rufinamid (Banzel, Inovelon i Europa): Banzel är godkänt för tilläggsbehandling av barn 4 år och äldre och vuxna med Lennox Gastaut syndrom. Detta syndrom kan inkludera anfallstyper såsom atoniska (droppe) anfall, tonic (förstyvning) anfall, myokloniska (kort ryck) anfall, eller stirrar (frånvaro) anfall, liksom partiella anfall. Banzel arbetar på natriumkanaler i hjärnceller, på ett sätt att göra dem mindre excitable. Vanliga biverkningar är huvudvärk, yrsel, trötthet och sömnighet, dubbelseende och tremor (darrande)., Människor som har ”kort QT-syndrom”, en sällsynt hjärtrytmrubbning, bör inte ta Banzel. Läkemedlet kommer som 200 och 400 mg tabletter. Barn kommer vanligtvis att startas vid doser om cirka 10 mg/kg / dag administrerat i två lika uppdelade doser. Doseringen kan öka genom att lägga till ytterligare 10 mg/kg mängder varannan dag, tills barnet tar 45 mg/kg/dag eller högst 3200 mg/dag, uppdelat i två doser varje dag. Se information om rufinamid.

topiramat (Topamax): ett bra brett spektrum AED (dvs behandlar alla typer av anfall)., Topiramat har flera mekanismer, inklusive blockering av enzymet karbanhydras, vilket påverkar surheten i hjärnvävnaden. Mer surhet (till en punkt) undertrycker anfall. Biverkningar inkluderar tänkande och minnesproblem i ca 1/3, njursten i 1-2%, sällsynta fall av glaukom (ökat ögontryck) och viktminskning. Typisk vuxendos är 150-200 mg två gånger om dagen. Jag brukar börja mina patienter med ett 25 mg piller dagligen, lägga till ett annat piller varje vecka på ett två gånger om dagen schema tills du tar 100 mg två gånger om dagen., Om det inte finns några signifikanta biverkningar, byter jag sedan mina patienter till 100 mg piller och ökar till 200 mg två gånger om dagen under de närmaste veckorna. Topiramat används också för förebyggande av migrän huvudvärk. Se information om topiramat.

valproinsyra (Depakote): detta är standard bredspektrum AED (behandlar alla typer av anfall) och ingen annan AED är effektivare för generaliserade anfallstyper. VPA har effekter på GABA (åtminstone i mycket höga doser) och en neurotransmittor som kallas NPY för att blockera anfall och kanske också på kalciumkanaler., VPA har betydande biverkningar: viktökning, tremor, håravfall, GI upprörd, blod minskar, lever-eller bukspottskörtelskada, bensvaghet över tiden (osteoporos), fosterskador på upp till 10% (folsyra kan bidra till att förhindra dem). Typisk vuxendos är 250 mg-500 mg tre gånger om dagen, men dosen kan vara högre. En utökad frisättning kan tas en gång om dagen. Se information om valproinsyra.

vigabatrin (Sabril): vid tidpunkten för denna skrift är vigabatrin godkänd i USA, men officiell bipacksedel har inte blivit tillgänglig., Vigabatrin är en” designer drog”, gjord för att blockera metabolismen av GABA, hjärnans huvudsakliga hämmande neurotransmittor. Sabril har använts i över ett decennium i många länder, och det är effektivt för partiella anfall med eller utan sekundär generalisering. Det kan också vara mycket effektivt för infantila spasmer, en allvarlig typ av anfall hos små barn. Frisättning i USA försenades eftersom läkemedlet är giftigt för näthinnan i upp till 30% av de personer som tar det på lång sikt. Denna toxicitet kan resultera i permanent förlust av perifer syn., Regelbunden visionstestning rekommenderas för alla personer på detta läkemedel. En typisk behandling börjar med 500 mg två gånger om dagen och kan öka över en månad eller två till 1500 mg två gånger om dagen. Se information om vigabatrin.zonisamid är ganska likartad i sin täckning och biverkningar till topiramat, förutom glaukom är vanligtvis inte listad. Vissa finner mindre kognitiv försämring än med topiramat men detta är individuellt och dosberoende. Typisk vuxendos är 100-300 mg två gånger om dagen., Jag brukar börja mina patienter med en 25 mg piller dagligen, lägga 25 mg varje vecka på en två gånger om dagen schema tills du tar 100 mg två gånger om dagen. Om det inte finns några signifikanta biverkningar, byter jag sedan mina patienter till 100 mg piller och ökar till 200 mg två gånger om dagen under de närmaste veckorna. Se information om zonisamid.