Baytril (Deutsch)

Generischer Name: Enrofloxacin
Darreichungsform: NUR FÜR DEN TIERGEBRAUCH

VORSICHT:

Das Bundesgesetz (USA) beschränkt die Verwendung dieses Arzneimittels durch oder auf Anordnung eines zugelassenen Tierarztes.

Das Bundesgesetz verbietet die außereheliche Verwendung dieses Arzneimittels bei Tieren, die Lebensmittel produzieren.

Baytril Beschreibung

Enrofloxacin ist ein synthetisches Chemotherapeutikum aus der Klasse der Chinoloncarbonsäurederivate., Es wirkt antibakteriell gegen ein breites Spektrum gramnegativer und grampositiver Bakterien (siehe Tabellen I und II). Es wird schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert und dringt in alle gemessenen Körpergewebe und-flüssigkeiten ein (siehe Tabelle III).

Tabletten sind in zwei Größen erhältlich (22,7 und 68,0 mg Enrofloxacin).

CHEMISCHE NOMENKLATUR UND STRUKTURFORMEL:

1-Cyclopropyl-7 – (4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-3-Chinolincarbonsäure.,

AKTIONEN:

Mikrobiologie:

Chinoloncarbonsäurederivate werden als DNA-Gyrase-Inhibitoren klassifiziert. Der Wirkungsmechanismus dieser Verbindungen ist sehr komplex und noch nicht vollständig verstanden. Der Wirkungsort ist bakterielle Gyrase, ein syntheseförderndes Enzym. Die Wirkung auf Escherichia coli ist die Hemmung der DNA-Synthese durch Prävention von DNA-Supercoiling. Solche Verbindungen führen unter anderem zur Beendigung der Zellatmung und-teilung. Sie können auch die Integrität der bakteriellen Membran unterbrechen.,1

Enrofloxacin ist bakterizid und wirkt sowohl gegen gramnegative als auch gegen grampositive Bakterien. Die minimalen inhibitorischen Konzentrationen (MICs) wurden für eine Reihe von 39 Isolaten bestimmt, die 9 Bakteriengattungen natürlicher Infektionen bei Hunden und Katzen repräsentieren und hauptsächlich aufgrund einer Resistenz gegen eines oder mehrere der folgenden Antibiotika ausgewählt wurden: Ampicillin, Cephalothin, Colistin, Chloramphenicol, Erythromycin, Gentamicin, Kanamycin, Penicillin, Streptomycin, Tetracyclin, Triple Sulfa und Sulfa/Trimethoprim., Die MIC-Werte für Enrofloxacin gegen diese Isolate sind in Tabelle I dargestellt. Es wurde festgestellt, dass die meisten Stämme dieser Organismen in vitro anfällig für Enrofloxacin sind, aber die klinische Bedeutung wurde für einige der Isolate nicht bestimmt.

Die Anfälligkeit von Organismen für Enrofloxacin sollte mit Enrofloxacin 5 mcg-Platten bestimmt werden. Proben für Anfälligkeitstests sollten vor Beginn der Enrofloxacin-Therapie entnommen werden.,

Die inhibitorische Aktivität an 120 Isolaten von sieben Hunde — Harnwegserregern wurde ebenfalls untersucht und ist in Tabelle II aufgeführt.

TABELLE II-MIC-Werte für Enrofloxacin gegen Hunde-Harnwegserreger (Diagnostic laboratory isolates, 1985)

Verteilung im Körper: Enrofloxacin dringt in alle Hunde-und Katzengewebe und Körperflüssigkeiten ein. Konzentrationen von Arzneimitteln, die gleich oder größer als das MIC für viele Krankheitserreger sind (siehe Tabellen I, II und III), werden in den meisten Geweben um zwei Stunden nach der Dosierung bei 2 erreicht.,5 mg / kg und werden für 8-12 Stunden nach der Dosierung beibehalten. Besonders hohe Konzentrationen von Enrofloxacin finden sich im Urin. Tabelle III.

Pharmakokinetik:

Bei Hunden sind die Absorptions-und Eliminationseigenschaften der oralen Formulierung linear (Plasmakonzentrationen steigen proportional mit der Dosis), wenn Enrofloxacin zweimal täglich mit bis zu 11,5 mg / kg verabreicht wird.2 Ungefähr 80% der oral verabreichten Dosis gelangen unverändert in den systemischen Kreislauf., Die eliminierenden Organe, basierend auf der Körperfreigabezeit des Arzneimittels, können das Arzneimittel ohne weiteres entfernen, ohne dass die Eliminierungsmechanismen gesättigt sind. Der primäre Ausscheidungsweg erfolgt über den Urin. Die Absorptions – und Eliminationseigenschaften jenseits dieses Punktes sind unbekannt. Bei Katzen liegen keine oralen Absorptionsinformationen zu anderen als 2,5 mg / kg vor, die oral als Einzeldosis verabreicht werden. Sättigende Absorptions-und / oder Eliminationsprozesse können bei größeren Dosen auftreten., Wenn eine Sättigung des Absorptionsprozesses auftritt, ist die Plasmakonzentration des aktiven Moiety basierend auf dem Konzept der Dosisproportionalität geringer als vorhergesagt.

Nach einer oralen Dosis bei Hunden von 2,5 mg / kg (1,13 mg/lb) erreichte Enrofloxacin in 15 Minuten 50% seiner maximalen Serumkonzentration und der höchste Serumspiegel wurde in einer Stunde erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit bei Hunden beträgt ungefähr 21/2-3 Stunden bei dieser Dosis, während sie bei Katzen größer als 4 Stunden ist. In einer Studie zum Vergleich von Hunden und Katzen, die peak-Konzentration und die Zeit zu der der peak-Konzentration wurden nicht anders.,

A graph indicating the mean serum levels following a dose of 2.5 mg/kg (1.13 mg/lb) in dogs (oral and intramuscular) and cats (oral) is shown in Figure 1.

Breakpoint: Based on pharmacokinetic studies of enrofloxacin in dogs and cats after a single oral administration of 2.5 mg enrofloxacin/kg BW (i.e., die Hälfte des untersten Einzeldosis-Bereichs für Hunde und die Hälfte der Einzeldosis für Katzen) und die in den Tabellen I und II aufgeführten Daten werden die folgenden Haltepunkte für Hunde-und Katzenisolate empfohlen.

A report of „Susceptible” indicates that the pathogen is likely to be inhibited by generally achievable plasma levels., Ein Bericht von „Intermediate“ ist ein technischer Puffer und Isolate, die in diese Kategorie fallen, sollten erneut getestet werden. Alternativ kann der Organismus erfolgreich behandelt werden, wenn sich die Infektion an einer Körperstelle befindet, an der das Medikament physiologisch konzentriert ist. Ein Bericht über „Resistent“ zeigt an, dass die erreichbaren Arzneimittelkonzentrationen wahrscheinlich nicht hemmend sind und eine andere Therapie ausgewählt werden sollte.

Standardisierte Verfahren erfordern die Verwendung von Laborkontrollorganismen sowohl für standardisierte Scheibendiffusionstests als auch für standardisierte Verdünnungstests., Die 5 µg Enrofloxacin-Scheibe sollte die folgenden Zonendurchmesser und Enrofloxacin-Pulver sollte die folgenden MIC-Werte für Referenzstämme liefern.

INDIKATIONEN:

Baytril® (Marke Enrofloxacin) Antibakterielle Tabletten sind zur Behandlung von Krankheiten indiziert, die mit Bakterien assoziiert sind, die für Enrofloxacin anfällig sind. Baytril Antibakterielle Tabletten sind zur Anwendung bei Hunden und Katzen indiziert.,

WIRKSAMKEITSBESTÄTIGUNG:

Hunde: Klinische Wirksamkeit wurde bei dermalen Infektionen (Wunden und Abszessen) festgestellt, die mit anfälligen Stämmen von Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus Mirabilis und Staphylococcus intermedius assoziiert sind; Infektionen der Atemwege (Lungenentzündung, Tonsillitis, Rhinitis), die mit anfälligen Stämmen von Escherichia coli und Staphylococcus aureus assoziiert sind; und Blasenentzündung im Urin, die mit anfälligen Stämmen von Escherichia coli, Proteus mirabilis und, und Staphylococcus aureus.,

Katzen: Klinische Wirksamkeit wurde bei dermalen Infektionen (Wunden und Abszesse) festgestellt, die mit anfälligen Stämmen von Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis assoziiert sind.

KONTRAINDIKATIONEN:

Enrofloxacin ist bei Hunden und Katzen kontraindiziert, von denen bekannt ist, dass sie überempfindlich gegen Chinolone sind.

Hunde: Basierend auf den Studien, die im Abschnitt zur Zusammenfassung der Tiersicherheit erörtert wurden, ist die Anwendung von Enrofloxacin bei kleinen und mittleren Hunderassen während der schnellen Wachstumsphase (zwischen 2 und 8 Monaten) kontraindiziert., Die sichere Anwendung von Enrofloxacin wurde bei großen und riesigen Rassen während der schnellen Wachstumsphase nicht nachgewiesen. Große Rassen können sich bis zu einem Jahr in dieser Phase und die Riesenrassen bis zu 18 Monate in dieser Phase befinden. In klinischen Feldversuchen mit einer täglichen oralen Dosis von 5,0 mg / kg gab es bei keiner Rasse Berichte über Lahmheit oder Gelenkprobleme. Kontrollierte Studien mit histologischer Untersuchung des Gelenkknorpels wurden jedoch bei den großen oder riesigen Rassen nicht durchgeführt.

NEBENWIRKUNGEN:

Hunde: Zwei der 270 (0.,7%) Hunde, die in den klinischen Feldstudien mit Baytril® (Marke Enrofloxacin)-Tabletten zu 5,0 mg/kg pro Tag behandelt wurden, zeigten Nebenwirkungen, die anscheinend medikamentös bedingt waren. Diese beiden Fälle von Erbrechen waren selbstlimitierend.

Erfahrungen nach der Zulassung: Die folgenden Nebenwirkungen, obwohl selten, basieren auf freiwilligen Berichten über unerwünschte Arzneimittelerfahrungen nach der Zulassung. Die Kategorien von Reaktionen werden in abnehmender Reihenfolge der Häufigkeit nach Körpersystem aufgeführt.,

Gastrointestinal: Anorexie, Durchfall, Erbrechen, erhöhte Leberenzyme

Neurologisch: Ataxie, Krampfanfälle

Verhalten: Depression, Lethargie, Nervosität

Katzen: Bei 124 Katzen, die mit Baytril® (Marke Enrofloxacin)-Tabletten mit 5,0 mg/kg pro Tag für 10 Tage in klinischen Feldstudien behandelt wurden, wurden keine arzneimittelbedingten Nebenwirkungen berichtet.

Erfahrungen nach der Zulassung: Die folgenden Nebenwirkungen, obwohl selten, basieren auf freiwilligen Berichten über unerwünschte Arzneimittelerfahrungen nach der Zulassung. Die Kategorien von Reaktionen werden in abnehmender Reihenfolge der Häufigkeit nach Körpersystem aufgeführt.,

Okular: Mydriasis, Netzhautdegeneration (Netzhautatrophie, abgeschwächte Netzhautgefäße und hyperreflektives Tapeta wurden berichtet), Sehverlust. Mydriasis kann ein Hinweis auf bevorstehende oder bestehende Netzhautveränderungen sein.

Magen-Darm: Erbrechen, Anorexie, erhöhte Leberenzyme, Durchfall

Neurologisch: Ataxie, Krampfanfälle

Verhalten: Depression, Lethargie, Vokalisierung, Aggression

Für medizinische Notfälle oder um Nebenwirkungen zu melden, rufen Sie 1-800-422-9874 an.,

ZUSAMMENFASSUNG DER TIERSICHERHEIT:

Hunde: Erwachsene Hunde, die Enrofloxacin 13 Wochen lang oral mit einer Tagesdosis von 52 mg / kg erhielten, hatten nur vereinzelte Fälle von Erbrechen und Unappetenz. Erwachsene Hunde, die die Tablettenformulierung 30 aufeinanderfolgende Tage lang bei einer täglichen Behandlung von 25 mg/kg erhielten, zeigten weder signifikante klinische Anzeichen noch Auswirkungen auf die klinischen chemischen, hämatologischen oder histologischen Parameter., Tägliche Dosen von 125 mg/kg für bis zu 11 Tage induzierten Erbrechen, Inappetenz, Depression, schwierige Fortbewegung und Tod, während erwachsene Hunde, die 14 Tage lang 50 mg/kg / Tag erhielten, klinische Anzeichen von Erbrechen und Inappetenz aufwiesen.

Erwachsene Hunde, die intramuskulär für drei Behandlungen mit 12,5 mg/kg dosiert wurden, gefolgt von 57 oralen Behandlungen mit 12,5 mg / kg, alle im Abstand von 12 Stunden, zeigten weder signifikante klinische Anzeichen noch Auswirkungen auf die klinische Chemie, hämatologische oder histologische Parameter.,

Die orale Behandlung von 15 bis 28 Wochen alten wachsenden Welpen mit täglichen Dosierungen von 25 mg / kg hat zu einer abnormalen Beförderung des Karpalgelenks und einer Schwäche in der Hinterhand geführt.

Nach dem Drogenentzug wird eine signifikante Verbesserung der klinischen Symptome beobachtet. Mikroskopische Studien haben Läsionen des Gelenkknorpels nach 30-tägigen Behandlungen mit 5, 15 oder 25 mg/kg in dieser Altersgruppe identifiziert., Klinische Anzeichen einer schwierigen Ejakulation oder damit verbundenen Knorpelläsionen wurden bei 29 bis 34 Wochen alten Welpen nach täglicher Behandlung von 25 mg/kg an 30 aufeinanderfolgenden Tagen oder bei 2 Wochen alten Welpen mit demselben Behandlungsplan nicht beobachtet.

Tests zeigten keine Wirkung auf zirkulierende Mikrofilarien oder adulte Herzwürmer (Dirofilaria immitis), wenn Hunde 30 Tage lang mit einer täglichen Dosisrate von 15 mg/kg behandelt wurden. Es wurde kein Effekt auf Cholinesterase-Werte beobachtet.,

Es wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fortpflanzungsparameter beobachtet, wenn männliche Hunde 10 aufeinanderfolgende tägliche Behandlungen von 15 mg/kg/Tag in 3 Intervallen (90, 45 und 14 Tage) vor der Zucht erhielten oder wenn weibliche Hunde 10 aufeinanderfolgende tägliche Behandlungen von 15 mg/kg/Tag in 4 Intervallen erhielten: zwischen 30 und 0 Tagen vor der Zucht, frühe Schwangerschaft (zwischen 10th & 30th Tage), späte Schwangerschaft (zwischen 40th & 60th Tage), und während der Stillzeit (die ersten 28 Tage).,

Katzen: Katzen im Alter von 3 bis 4 Monaten und 7 bis 10 Monaten erhielten an 30 aufeinanderfolgenden Tagen eine tägliche Behandlung von 25 mg/kg ohne nachteilige Auswirkungen auf die klinischen chemischen, hämatologischen oder histologischen Parameter. Bei Katzen im Alter von 7-10 Monaten, die 30 aufeinanderfolgende Tage lang täglich behandelt wurden, erlitten 2 von 4, die 5 mg/kg erhielten, 3 von 4, die 15 mg/kg erhielten, 2 von 4, die 25 mg/kg erhielten, und 1 von 4, die nicht behandelt wurden, gelegentliches Erbrechen., Fünf bis 7 Monate alte Katzen hatten 30 Tage lang keine Nebenwirkungen bei täglichen Behandlungen von 15 mg/kg, aber 2 von 4 Tieren hatten Gelenkknorpelläsionen, wenn sie 30 Tage lang 25 mg/kg pro Tag verabreichten.

Dosen von 125 mg/kg an 5 aufeinanderfolgenden Tagen bei erwachsenen Katzen induzierten Erbrechen, Depressionen, Koordinationsstörungen und Tod, während diejenigen, die 6 Tage lang 50 mg / kg erhielten, klinische Anzeichen von Erbrechen, Unappetenz, Koordination und Krämpfen aufwiesen, aber sie normalisierten sich wieder.,

Enrofloxacin wurde an zweiunddreißig (8 pro Gruppe), sechs bis acht Monate alten Katzen in Dosen von 0, 5, 20 und 50 mg/kg Körpergewicht einmal täglich an 21 aufeinanderfolgenden Tagen verabreicht. Es wurden keine Nebenwirkungen bei Katzen beobachtet, die 5 mg/kg Körpergewicht Enrofloxacin erhielten.

Die Verabreichung von Enrofloxacin bei 20 mg / kg Körpergewicht oder mehr verursachte Speichelfluss, Erbrechen und Depressionen., Darüber hinaus führte die Dosierung bei 20 mg/kg Körpergewicht oder mehr zu leichten bis schweren fundischen Läsionen bei der ophthalmologischen Untersuchung (Veränderung der Fundusfarbe, zentrale oder generalisierte Netzhautdegeneration), abnormalen Elektroretinogrammen (einschließlich Blindheit) und diffusen lichtmikroskopischen Veränderungen in der Netzhaut.

ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN:

Verbindungen, die Metallkationen enthalten (z. B. Aluminium, Kalzium, Eisen, Magnesium), können die Absorption einiger Arzneimittel der Chinolon-Klasse aus dem Darmtrakt verringern., Die gleichzeitige Therapie mit anderen Arzneimitteln, die in der Leber metabolisiert werden, kann die Clearance des Chinolons und des anderen Arzneimittels verringern.

Hunde: Enrofloxacin wurde Hunden mit einer täglichen Dosierung von 10 mg/kg gleichzeitig mit einer Vielzahl anderer Gesundheitsprodukte verabreicht, darunter Anthelmintika (Praziquantel, Febantel, Natriumdisophenol), Insektizide (Fenthion, Pyrethrine), Herzwurmpräventiva (Diethylcarbamazin) und andere Antibiotika (Ampicillin, Gentamicinsulfat, Penicillin, Dihydrostreptomycin). Zu diesem Zeitpunkt sind keine Inkompatibilitäten mit anderen Medikamenten bekannt.,

Katzen: Enrofloxacin wurde in einer Tagesdosis von 5 mg/kg gleichzeitig mit Anthelmintika (Praziquantel, Febantel), einem Insektizid (Propoxur) und einem anderen antibakteriellen Mittel (Ampicillin) verabreicht. Zu diesem Zeitpunkt sind keine Inkompatibilitäten mit anderen Medikamenten bekannt.

WARNHINWEISE:

Nur zur Verwendung bei Tieren. In seltenen Fällen wurde die Verwendung dieses Produkts bei Katzen mit Netzhautoxizität in Verbindung gebracht. Überschreiten Sie bei Katzen nicht 5 mg/kg Körpergewicht pro Tag. Sicherheit bei Zucht oder schwangeren Katzen wurde nicht nachgewiesen. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Augenkontakt vermeiden., Bei Kontakt die Augen sofort 15 Minuten lang mit reichlich Wasser spülen. Bei Hautkontakt die Haut mit Wasser und Seife waschen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn die Reizung nach Augen-oder Dermalexposition anhält. Personen mit einer Überempfindlichkeit in der Vorgeschichte gegen Chinolone sollten dieses Produkt vermeiden. Beim Menschen besteht die Gefahr einer Photosensibilisierung des Benutzers innerhalb weniger Stunden nach übermäßiger Exposition gegenüber Chinolonen. Wenn eine übermäßige versehentliche Exposition auftritt, vermeiden Sie direkte Sonneneinstrahlung.,

Rufen Sie 1-800-633-3796 an, um Kundenservice zu erhalten oder Produktinformationen, einschließlich des Materialsicherheitsdatenblatts, zu erhalten.

VORSICHTSMAßNAHMEN:

Arzneimittel der Chinolon-Klasse sollten bei Tieren mit bekannten oder vermuteten Störungen des Zentralnervensystems (ZNS) mit Vorsicht angewendet werden. Bei solchen Tieren wurden Chinolone in seltenen Fällen mit einer ZNS-Stimulation in Verbindung gebracht, die zu Krampfanfällen führen kann.

Medikamente der Chinolon-Klasse wurden mit Knorpelerosionen in tragenden Gelenken und anderen Formen der Arthropathie bei unreifen Tieren verschiedener Arten in Verbindung gebracht.,

Es wurde berichtet, dass die Verwendung von Fluorchinolonen bei Katzen die Netzhaut beeinträchtigt. Solche Produkte sollten bei Katzen mit Vorsicht verwendet werden.

DOSIERUNG UND VERABREICHUNG:

Hunde: Oral verabreichen, um 5-20 mg/kg (2,27 bis 9,07 mg/lb) Körpergewicht bereitzustellen. Die Auswahl einer Dosis innerhalb des Bereichs sollte auf klinischen Erfahrungen, der Schwere der Erkrankung und der Anfälligkeit des Erregers basieren. Tiere, die Dosen am oberen Ende des Dosisbereichs erhalten, sollten sorgfältig auf klinische Anzeichen überwacht werden, die Unappetanz, Depression und Erbrechen umfassen können.,

Cats: Administer orally at 5 mg/kg (2.,27 mg / lb) des Körpergewichts. Die Dosis für Hunde und Katzen kann entweder als einzelne Tagesdosis oder aufgeteilt in zwei (2) gleiche Tagesdosen in Abständen von zwölf (12) Stunden verabreicht werden. Die Dosis sollte mindestens 2-3 Tage nach Beendigung der klinischen Symptome bis maximal 30 Tage fortgesetzt werden.

Schmackhaftigkeit: Die meisten Hunde konsumieren Baytril® Taste Tabs® Tabletten bereitwillig, wenn sie von Hand angeboten werden. Alternativ können die Tabletten in Lebensmitteln oder von Hand verabreicht (pilled) wie bei anderen oralen Tablettenmedikamenten angeboten werden. Bei Katzen sollten Baytril ® Taste Tabs® Tabletten gefüllt werden., Beobachten Sie das Tier nach der Verabreichung genau, um sicherzustellen, dass die gesamte Dosis verbraucht wurde.

Hunde & Katzen: Die Behandlungsdauer sollte basierend auf klinischen Beweisen ausgewählt werden.

Im Allgemeinen sollte die Verabreichung von Baytril-Tabletten mindestens 2-3 Tage nach Beendigung der klinischen Symptome fortgesetzt werden. Bei schweren und / oder komplizierten Infektionen kann eine längere Therapie von bis zu 30 Tagen erforderlich sein. Wenn innerhalb von fünf Tagen keine Besserung festgestellt wird, sollte die Diagnose neu bewertet und ein anderer Therapieverlauf in Betracht gezogen werden.,

Die untere Grenze des Dosisbereichs bei Hunden und die tägliche Dosis für Katzen basierte auf Wirksamkeitsstudien bei Hunden und Katzen, bei denen Enrofloxacin zweimal täglich mit 2, 5 mg/kg verabreicht wurde. Target animal safety und Toxikologie wurden verwendet, um die Obere Grenze der Dosis-Sortiment für Hunde und Dauer der Behandlung für Hunde und Katzen.

LAGERUNG:

Tabletten nur in engen Behältern abgeben.

WIE GELIEFERT:

U.S. Patent No. 4,670,444

Bayer HealthCare LLC
Animal Health Division

Shawnee Mission, Kansas 66201 U.S.A.,

Product Information Product Type PRESCRIPTION ANIMAL DRUG Item Code (Source) NDC:0859-2141 Route of Administration ORAL DEA Schedule

Medical Disclaimer