Cilostazol
Pletal
Pharmakologische Klassifikation: Chinolinonphosphodiesterase-Inhibitor
Therapeutische Klassifikation: Thrombozytenaggregationshemmer
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Verfügbare Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Tabletten: 50 mg, 100 mg
Indikationen und Dosierungen
Intermittierende claudicatio. Erwachsene: 100 mg P. O. b. i. d., 1/2 Stunde vor oder 2 Stunden nach Frühstück und Abendessen eingenommen.
Pharmakodynamik
thrombozytenaggregationshemmende Wirkung: Wirkmechanismus nicht vollständig verstanden., Es wird angenommen, dass das Medikament das Enzym Phosphodiesterase (Typ III) hemmt, was zu einem Anstieg von cAMP in Blutplättchen und Blutgefäßen, einer Hemmung der Thrombozytenaggregation und einer Vasodilatation führt. Cilostazol hemmt reversibel die Thrombozytenaggregation, die durch verschiedene Reize wie Thrombin, Adenosindiphosphat, Kollagen, Arachidonsäure, Adrenalin und Stress induziert wird.
Pharmakokinetik
Resorption: Resorbiert nach oraler Verabreichung. Eine fettreiche Mahlzeit erhöht den Spitzenserumspiegel um etwa 90% und die Bioverfügbarkeit um 25%. Absolute Bioverfügbarkeit ist nicht bekannt.,
Verteilung: 95% bis 98% proteingebunden, hauptsächlich an Albumin.
Metabolismus: Weitgehend metabolisiert durch hepatisches Cytochrom-P-450-Enzymsystem, hauptsächlich CYP3A4.
Ausscheidung: Hauptsächlich im Urin ausgeschieden, meist als Metaboliten(ca. Verbleibende Droge wird im Kot eliminiert (etwa 20%). Halbwertszeit von cilostazol und aktiven Metaboliten beträgt etwa 11 bis 13 Stunden.,
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with heart failure of any severity., Auch kontraindiziert bei Patienten mit bekannter oder vermuteter Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels. Verwenden Sie vorsichtig bei Patienten mit schweren zugrunde liegenden Herzerkrankungen und mit anderen Arzneimitteln, die thrombozytenaggregationshemmend wirken.
Wechselwirkungen
Drogen-Droge. Diltiazem; Erythromycin und andere Makrolide; Omeprazol; starke Inhibitoren von CYP3A4, wie Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Miconazol, Nefazodon und Sertralin: Erhöht die Serumspiegel von Cilostazol oder einem seiner Metaboliten. Vermeiden Sie die Verwendung zusammen.
Drogen-Essen., Grapefruitsaft: Kann den Cilostazol-Spiegel erhöhen. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen.
Drogen-Lebensstil. Rauchen: Verringert die Drogenexposition um etwa 20%. Entmutigen Sie das Rauchen.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Keine berichtet.
Überdosierung und Behandlung
Anzeichen und Symptome einer Überdosierung sind starke Kopfschmerzen, Durchfall, Hypotonie, Tachykardie und möglicherweise Herzrhythmusstörungen.
Beobachten patienten sorgfältig, und geben unterstützende behandlung. Da das Medikament stark proteingebunden ist, kann es nicht effizient durch Hämodialyse entfernt werden.,
Besondere Überlegungen
Es besteht Unsicherheit hinsichtlich des CV-Risikos bei Langzeitanwendung oder bei Patienten mit schwerer zugrunde liegender Herzerkrankung.
Erhalten Sie eine gründliche Medikamentenanamnese vor Beginn der Therapie.
Mehrere Medikamente, die das Enzym Phosphodiesterase hemmen, haben das Überleben bei Patienten mit Herzinsuffizienz der Klasse III-IV verringert. Daher ist Cilostazol bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz kontraindiziert.
Stillende Patienten
Da Arzneimittel in der Muttermilch vorkommen, sollte eine Entscheidung getroffen werden, entweder das Stillen oder das Arzneimittel abzubrechen.,
Pädiatrische Patienten
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht festgestellt.
Patientenbildung
Weisen Sie den Patienten an, Cilostazol mindestens 1/2 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Frühstück und Abendessen einzunehmen.
Sagen Sie dem Patienten, dass eine positive Wirkung nicht für 2 bis 4 Wochen auftreten wird, und dass es so lange wie 12 Wochen dauern kann.
Um die Auswirkungen der medikamentösen Therapie Diagramm, raten Patienten ein Protokoll zu halten, wie weit er ohne Schmerzen gehen kann.
Reaktionen können häufig, ungewöhnlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Kanada nur
◇ Unbeschrifteten klinischen Gebrauch
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