30 Lug 2020

Triamterene (Italiano)

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    Prices Not Available Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties

    Property Value Source
    melting point (°C) 316 °C PhysProp
    water solubility Very slightly soluble in water (<0.,1%) IARC monograph, DYAZIDE (hydrochlorothiazide and triamterene) Label
    logP 0.98 HANSCH,C ET AL. (1995)

    Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 0.963 mg/mL ALOGPS
    logP 1.21 ALOGPS
    logP 1.,11 ChemAxon
    logS -2.4 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 15.88 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 3.11 ChemAxon
    Physiological Charge 0 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 7 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon
    Polar Surface Area 129.,62 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 1 ChemAxon
    Refractivity 75.13 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 25., ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.8735
    Caco-2 permeable + 0.7017
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.6269
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8782
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.8814
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8437
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8949
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.8892
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.7542
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.9107
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.907
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9231
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9025
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,831
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6161
    Ames test Non AMES toxic 0.8934
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9092
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9959
    Rat acute toxicity 2.7706 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9604
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.6829
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties., (23092397)

    Spettri

    Mass Spec (NIST) Non Disponibile Spettri

    Obiettivi

    Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

    Sì

    Azioni

    Inibitore

    Funzione Generale Ww dominio di legame Funzione Specifica di Sodio permeabile non sensibile alla tensione di canale ionico inibito dal diuretico amiloride. Media l’elettrodiffusione del sodio luminale (e dell’acqua, che segue osmoticamente) attraverso l’apicale…, Nome gene SCNN1G Uniprot ID P51170 Uniprot Nome Subunità del canale del sodio sensibile all’amiloride gamma Peso molecolare 74269.62 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Droga Discov. 2006 Dicembre; 5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Farmaci, loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli di droga. Nat Rev Droga Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34.
    3. Hiraoka Y, Taniguchi T, Tanaka T, Okada K, Kanamaru H, Muramatsu I: Caratterizzazione farmacologica di siti unici di legame con prazosina nel rene umano., Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Luglio;368 (1): 49-56. Epub 2003 Giugno 25.
    4. Busch AE, Suessbrich H, Kunzelmann K, Hipper A, Greger R, Waldegger S, Mutschler E, Lindemann B, Lang F: Blocco dei canali Na+ epiteliali da parte dei triamtereni – meccanismi sottostanti e basi molecolari. Pflugers Arch. 1996 Settembre; 432 (5): 760-6.,
    5. Wagner CA, Ott M, Klingel K, Beck’S, Melzig J, Friedrich B, Wild KN, Broer S, Moschen io, Albers A, Waldegger S, Tummler B, Egan ME, Geibel JP, Kandolf R, Lang F: Effetti della serina/treonina chinasi di SGK1 sul epiteliali Na(+) canale (ENaC) e CFTR: implicazioni per la fibrosi cistica. Physiol Biochem delle cellule. 2001;11(4):209-18.,

    Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

    Sì

    Azioni

    Inibitore

    Funzione generale Dominio Ww binding Funzione specifica Canale ionico permeabile al sodio non sensibile alla tensione inibito dall’amiloride diuretico. Media l’elettrodiffusione del sodio luminale (e dell’acqua, che segue osmoticamente) attraverso l’apicale… Nome del gene SCNN1A Uniprot ID P37088 Uniprot Nome Amiloride – sensitive subunità del canale del sodio alfa Peso molecolare 75703.,08 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti obiettivi di droga ci sono? Nat Rev Droga Discov. 2006 Dicembre; 5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Farmaci, loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli di droga. Nat Rev Droga Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34.
    3. Busch AE, Suessbrich H, Kunzelmann K, Hipper A, Greger R, Waldegger S, Mutschler E, Lindemann B, Lang F: Blocco dei canali Na+ epiteliali da parte dei triamtereni – meccanismi sottostanti e basi molecolari. Pflugers Arch. 1996 Settembre; 432 (5): 760-6.,
    4. Wagner CA, Ott M, Klingel K, Beck’S, Melzig J, Friedrich B, Wild KN, Broer S, Moschen io, Albers A, Waldegger S, Tummler B, Egan ME, Geibel JP, Kandolf R, Lang F: Effetti della serina/treonina chinasi di SGK1 sul epiteliali Na(+) canale (ENaC) e CFTR: implicazioni per la fibrosi cistica. Physiol Biochem delle cellule. 2001;11(4):209-18.
    5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Database target terapeutico. Acidi nucleici Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.,

    Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

    Sì

    Azioni

    Inibitore

    Funzione generale Dominio Ww binding Funzione specifica Canale ionico permeabile al sodio non sensibile alla tensione inibito dall’amiloride diuretico. Media l’elettrodiffusione del sodio luminale (e dell’acqua, che segue osmoticamente) attraverso l’apicale… Gene Nome SCNN1B Uniprot ID P51168 Uniprot Nome Amiloride-sensitive subunità del canale del sodio beta Peso molecolare 72658.,485 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti obiettivi di droga ci sono? Nat Rev Droga Discov. 2006 Dicembre; 5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Farmaci, loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli di droga. Nat Rev Droga Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34.
    3. Busch AE, Suessbrich H, Kunzelmann K, Hipper A, Greger R, Waldegger S, Mutschler E, Lindemann B, Lang F: Blocco dei canali Na+ epiteliali da parte dei triamtereni – meccanismi sottostanti e basi molecolari. Pflugers Arch. 1996 Settembre; 432 (5): 760-6.,
    4. Wagner CA, Ott M, Klingel K, Beck’S, Melzig J, Friedrich B, Wild KN, Broer S, Moschen io, Albers A, Waldegger S, Tummler B, Egan ME, Geibel JP, Kandolf R, Lang F: Effetti della serina/treonina chinasi di SGK1 sul epiteliali Na(+) canale (ENaC) e CFTR: implicazioni per la fibrosi cistica. Physiol Biochem delle cellule. 2001;11(4):209-18.,

    Tipo Proteina Organismo Esseri umani Azione farmacologica

    Sconosciuto

    Azioni

    Inibitore

    Funzione generale Attività del canale del sodio ligando-gated Funzione specifica Canale ionico permeabile al sodio non sensibile alla tensione inibito dall’amiloride diuretico. Media l’elettrodiffusione del sodio luminale (e dell’acqua, che segue osmoticamente) attraverso l’apicale… Nome del gene SCNN1D Uniprot ID P51172 Uniprot Nome Amiloride-sensitive subunità del canale del sodio delta Peso molecolare 70214.,195 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti obiettivi di droga ci sono? Nat Rev Droga Discov. 2006 Dicembre; 5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Farmaci, loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli di droga. Nat Rev Droga Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34.
    3. Wagner CA, Ott M, Klingel K, Beck’S, Melzig J, Friedrich B, Wild KN, Broer S, Moschen io, Albers A, Waldegger S, Tummler B, Egan ME, Geibel JP, Kandolf R, Lang F: Effetti della serina/treonina chinasi di SGK1 sul epiteliali Na(+) canale (ENaC) e CFTR: implicazioni per la fibrosi cistica., Physiol Biochem delle cellule. 2001;11(4):209-18.

    Enzimi

    Tipo Proteina Organismo Uomo Azione farmacologica

    Sconosciuto

    Azioni

    Substrato

    Dati supportati solo da studi in vitro.

    Funzione generale Attività delle ossidoreduttasi, che agisce su donatori accoppiati, con incorporazione o riduzione dell’ossigeno molecolare, riduzione della flavina o della flavoproteina come donatore e incorporazione di un atomo di funzione specifica dell’ossigeno I citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolate., Nei microsomi epatici, questo enzima è coinvolto in una via di trasporto degli elettroni dipendente dal NADPH. Ossida una varietà di strutturalmente un… Nome gene CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Nome Citocromo P450 1A2 Peso molecolare 58293.76 Da

    1. Fuhr U, Kober S, Zaigler M, Mutschler E, Spahn-Langguth H: la biotrasformazione limitante del triamterene è mediata dal CYP1A2. Int J Clin Pharmacol Ther. 2005 Luglio; 43 (7): 327-34.,
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    Migliorare i risultati dei pazienti
    Costruire efficaci strumenti di supporto decisionale con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.

    Per saperne di più

    Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 06 febbraio 2021 01:56

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