EXP: 1 den (RT).
Obvyklá dávka požaduje: 1 až 5 mg/hod
Status epilepticus: 0,1-0,35 mg/kg zatížení, následuje kontinuální infuze: 0.05 1,08 mg/kg/h (případně až na 2? Na základě EEG).
pacient s mechanickým ventilátorem: obvykle 0, 05 až 0, 2 mg/kg/hod pro sedaci.
——————————————————————————–
Farmakokinetika
Midazolam činnosti je způsobeno především mateřská látka., Eliminace mateřského léčiva probíhá prostřednictvím jaterního metabolismu midazolamu na hydroxylované metabolity, které jsou konjugovány a vylučovány močí.
renální selhání
pacienti s poruchou funkce ledvin mohou mít delší eliminační poločas midazolamu a jeho metabolitů, což může vést k pomalejšímu zotavení.
farmakokinetika midazolamu a 1-hydroxy-midazolamu u 6 pacientů na JIP, u kterých došlo k akutnímu selhání ledvin (ARF), byla porovnána s normální kontrolní skupinou renálních funkcí. Midazolam byl podáván jako infúze (5 až 15 mg/h). Snížila se clearance midazolamu (1,9 proti 2.,8 mL/min/kg) a poločas byl prodloužen (7, 6 vs 13 hodin) u pacientů s ARF. Renální clearance-1-hydroxy-midazolam glukuronid byla prodloužena v ARF skupiny (4 vs 136 mL/min) a poločas delší (12 vs > 25 hodin). Plazmatické hladiny se nahromadily u všech pacientů s ARF asi desetkrát vyšší než u mateřské drogy. Vztah mezi akumulací hladin metabolitů a prodlouženou sedací dobou je nejasný.,
ve studii pacientů s chronickým selháním ledvin (n=15), kteří dostávali jednu IV dávku, došlo k dvojnásobnému zvýšení clearance a distribučního objemu, ale poločas zůstal nezměněn. Hladiny metabolitu nebyly studovány.
Studie intravenózní podání 1-hydroxy-midazolam u lidí naznačují, že 1-hydroxy-midazolam je přinejmenším stejně účinný jako původní látka a může přispět k čisté farmakologické působení midazolamu., Studie In vitro prokázaly, že spřízněnost 1 – a 4-hydroxy-midazolam pro benzodiazepinové receptory jsou přibližně o 20% a 7%, respektive, v poměru k podaným midazolamem.
dávkování a podání
injekce midazolamu hydrochloridu je silné sedativní činidlo, které vyžaduje pomalé podávání a individualizaci dávkování. Klinické zkušenosti ukázaly, že midazolam hydrochlorid je 3 až 4krát účinnější Na mg jako diazepam., PROTOŽE ZÁVAŽNÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ KARDIORESPIRAČNÍ NEŽÁDOUCÍ účinky BYLY HLÁŠENY, USTANOVENÍ PRO MONITOROVÁNÍ, DETEKCE A KOREKCE TĚCHTO REAKCÍ MUSÍ BÝT PRO KAŽDÉHO PACIENTA T0, KTERÉHO MIDAZOLAM HYDROCHLORID INJEKCE JE PODÁVÁNA, bez OHLEDU NA VĚK NEBO ZDRAVOTNÍ STAV. Nadměrné jednotlivé dávky nebo rychlé intravenózní podání mohou mít za následek respirační depresi,obstrukci dýchacích cest a/nebo zástavu., Potenciál pro tyto účinky se zvyšuje v oslabených pacientů, těch, kteří současně užívají léky schopné depresivní na CNS, a pacientů bez endotracheální trubice, ale prochází postup se zapojením horních cest dýchacích, jako jsou endoskopie nebo zubní (viz příbalovou informaci pro Boxed VAROVÁNÍ a UPOZORNĚNÍ).u dospělých a dětských pacientů byly hlášeny
reakce, jako je agitovanost, nedobrovolné pohyby, hyperaktivita a bojovnost. Pokud se takové reakce vyskytnou, je třeba před pokračujícím podáváním midazolam hydrochloridu postupovat opatrně.,
Midazolam hydrochlorid injekce by měla být podávána pouze IM nebo IV.
je třeba dbát na to, aby se zabránilo intraarteriální injekci nebo extravazaci.
injekce midazolamu hydrochloridu může být smíchána ve stejné injekční stříkačce s následujícími často používanými premedikacemi: morfinsulfát, meperidin, atropin sulfát nebo skopolamin. Midazolam, při koncentraci 0,5 mg/mL, je kompatibilní s 5% dextróza ve vodě 0,9% chlorid sodný po dobu až 24 hodin a s laktátového ringerova roztoku na 4 hodiny., Jak 1 mg/mL, tak 5 mg/mL formulace midazolamu mohou být zředěny 0, 9% chloridem sodným nebo 5% dextrózou ve vodě.
monitorování: reakce pacienta na sedativní látky a výsledný respirační stav jsou variabilní. Bez ohledu na zamýšlenou úroveň sedace nebo způsob podání je sedace kontinuem; pacient se může snadno pohybovat od světla k hluboké sedaci s potenciální ztrátou ochranných reflexů. To platí zejména u dětských pacientů., Sedativní dávky by měly být individuálně titrovány s přihlédnutím k věku pacienta, klinickému stavu a současnému užívání jiných antidepresiv CNS. Vyžaduje se nepřetržité sledování respiračních a srdečních funkcí(tj.
Dospělých a Pediatrii: Sedace pokyny doporučujeme pečlivé presedation historie určit, jak pacienta základním onemocněním nebo současným podáváním jiných léků mohou mít vliv na jejich reakci na sedace/analgezie, stejně jako fyzikální vyšetření, včetně cílené vyšetření dýchacích cest abnormality., Další doporučení zahrnují vhodné předsedační půst.
titrace účinku několika malými dávkami je nezbytná pro bezpečné podání. Je třeba poznamenat, že přiměřený čas k dosažení vrcholu centrální nervový systém účinek (3 až 5 minut) pro midazolamu by měla být povolena mezi dávkami minimalizovat potenciál pro oversedation. Mezi dávkami souběžných sedativních léků musí uplynout dostatečný čas, aby bylo možné posoudit účinek každé dávky před následným podáním léku. To je důležité pro všechny pacienty, kteří dostávají intravenózní midazolam.,
okamžitá dostupnost resuscitačních léků a vybavení vhodné pro věk a velikost a personál vyškolený v jejich používání a kvalifikovaný v řízení dýchacích cest by měl být zajištěn.
pediatrie: u hluboce sedovaných dětských pacientů by měl pacient v průběhu celého postupu sledovat specializovaný jedinec, jiný než praktikující provádějící tento postup.,
Intravenózní přístup není myšlenka být nezbytné pro všechny dětské pacienty pod sedativy, diagnostický nebo terapeutický postup, protože v některých případech obtížnost získávání přístupu IV by porazit účel sedativní dítěte; spíše by měl být kladen důraz na to, že intravenózní zařízení k dispozici a lékař zkušený v založení cévního přístupu u dětských pacientů okamžitě k dispozici.,
OBVYKLÁ DÁVKA pro DOSPĚLÉ
INTRAMUSKULÁRNĚ————
Pro předoperační sedaci/anxiolysis/ amnézie (vyvolání ospalosti nebo ospalost a úlevu od obav a poškodit paměť perioperační události).
pro intramuskulární podání by měl být midazolam hydrochlorid injikován hluboko do velké svalové hmoty.
doporučená premedikace dávka midazolamu pro dobrý riziko (ASA Fyzický Stav & II) u dospělých pacientů mladších 60 let je 0.07 do 0.08 mg/kg IM (přibližně 5 mg IM) podáván až 1 hodinu před chirurgickým zákrokem.,
dávka musí být individuální a snížena, když IM midazolam podáván pacientům s chronickou obstrukční plicní onemocnění, jiné vyšší riziko chirurgických pacientů, pacientů 60 nebo více let, a u pacientů, kteří dostávali souběžně narkotik nebo jiných léků tlumících CNS (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY). Ve studii pacientů 60 let nebo starší, kteří neobdrželi současné podávání narkotik, 2 až 3 mg (0,02 až 0,05 mg/kg) midazolamu vyrábí adekvátní sedace při předoperačním období., Dávka 1 mg IM midazolamu může postačovat u některých starších pacientů, pokud je očekávaná intenzita a trvání sedace méně kritická. Stejně jako u jakéhokoli potenciálního respiračního depresivní látky, tito pacienti vyžadují pozorování příznaků kardiorespirační deprese po podání im midazolamu.
nástup je do 15 minut, vrcholí při 30 až 60 minutách. Může být podáván současně s atropin sulfátem nebo hydrochloridem skopolaminu a sníženými dávkami narkotik.,
INTRAVENÓZNĚ ————
Sedace/anxiolysis/ amnézie pro řízení (Viz OZNAČENÍ A POUŽITÍ): Omamných premedikace má za následek menší variabilita v odpovědi pacienta a snížení dávky midazolamu. U perorálních postupů se doporučuje použití vhodného topického anestetika. Pro bronchoskopické postupy se doporučuje použití narkotické premedikace.
při použití pro sedaci / anxiolýzu / amnézii pro postup musí být dávka individualizována a titrována., Midazolam hydrochlorid by měl být vždy titrován pomalu; podávejte po dobu nejméně 2 minut a nechte další 2 nebo více minut plně vyhodnotit sedativní účinek. Individuální odpověď se bude lišit podle věku, fyzického stavu a souběžných léků, ale může se také lišit nezávisle na těchto faktorech. (Viz příbalová informace pro VAROVÁNÍ týkající se srdeční/dýchání/obstrukce dýchacích cest/ hypoventilace.)
Midazolam hydrochlorid 1 mg / mL formulace se doporučuje pro sedaci / anxiolýzu / amnézii pro postupy pro usnadnění pomalejšího vstřikování., Jak 1 mg/mL, tak 5 mg/mL formulace mohou být zředěny 0, 9% chloridem sodným nebo 5% dextrózou ve vodě.
1. Zdraví dospělí do 60 let: pomalu Titrujte na požadovaný účinek(např. Někteří pacienti mohou reagovat až na 1 mg. Po dobu nejméně 2 minut by nemělo být podáno více než 2, 5 mg. Počkejte další 2 nebo více minut, abyste plně vyhodnotili sedativní účinek. Pokud je nutná další titrace, pokračujte v titraci pomocí malých přírůstků na odpovídající úroveň sedace., Počkejte další 2 nebo více minut po každém přírůstku, abyste plně vyhodnotili sedativní účinek. Celková dávka vyšší než 5 mg není obvykle nutná k dosažení požadovaného koncového bodu.
Pokud se používá narkotická premedikace nebo jiná antidepresiva CNS, pacienti budou vyžadovat přibližně o 30% méně midazolamu než nepřipravení pacienti.
2., Pacienti ve Věku 60 let nebo Starších, Oslabených nebo Chronicky III Pacientů: Protože nebezpečí hypoventilace, obstrukce dýchacích cest, nebo apnoe, je vyšší u starších pacientů a u pacientů s chronickým onemocněním státy nebo snížení plicní rezervy, a protože maximální účinek může trvat déle, u těchto pacientů, přírůstky by měly být menší a rychlost injekce pomalejší.
titruje se pomalu na požadovaný efekt (např. zahájení nezřetelné řeči). Někteří pacienti mohou reagovat až na 1 mg. Po dobu nejméně 2 minut by nemělo být podáno více než 1, 5 mg., Počkejte další 2 nebo více minut, abyste plně vyhodnotili sedativní účinek. Pokud další titrace je nutné, to by mělo být ve výši ne více než 1 mg po dobu 2 minut, čekat další 2 nebo více minut každý čas, aby plně zhodnotit sedativní účinek. Celkové dávky vyšší než 3,5 mg nejsou obvykle nutné.
Pokud se u těchto pacientů užívají souběžné premedikace potlačující CNS, budou vyžadovat nejméně o 50% méně midazolamu než u zdravých mladých nepřipravených pacientů.
3., Udržovací Dávka: Další dávky k udržení požadované úrovně sedace může být dána v přírůstcích 25% dávky se používají k první dosáhnout sedativní koncový bod, ale opět pouze pomalé titrace, a to zejména u starších a chronicky nemocných nebo oslabených pacientů. Tyto další dávky by měly být podávány až po důkladném klinickém hodnocení, které jasně naznačuje potřebu další sedace.
indukce anestézie:
pro indukci celkové anestézie před podáním jiných anestetik.,
individuální reakce na léčivo je variabilní, zejména pokud se nepoužívá narkotická premedikace. Dávka by měla být titrována na požadovaný účinek podle věku a klinického stavu pacienta.
Pokud se midazolam používá před jinými intravenózními činidly pro indukci anestézie, může být počáteční dávka každého činidla významně snížena, někdy až na 25% obvyklé počáteční dávky jednotlivých látek.
nepřipravení pacienti: při absenci premedikace bude průměrný dospělý mladší 55 let obvykle vyžadovat počáteční dávku 0, 3 až 0.,35 mg/kg pro indukci, podávané po dobu 20 až 30 sekund a umožňující účinek 2 minut. V případě potřeby k dokončení indukce mohou být použity přírůstky přibližně 25% počáteční dávky pacienta; indukce může být místo toho doplněna inhalačními anestetiky. V rezistentních případech může být pro indukci použita celková dávka až 0, 6 mg/kg, ale takové větší dávky mohou prodloužit zotavení.
nepřipravení pacienti starší 55 let obvykle vyžadují pro indukci méně midazolamu; doporučuje se počáteční dávka 0, 3 mg / kg., Nepřipravení pacienti se závažným systémovým onemocněním nebo jinou debilitací obvykle vyžadují méně midazolamu pro indukci. Obvykle postačí počáteční dávka 0, 2 až 0, 25 mg/kg; v některých případech může stačit až 0, 15 mg/kg.
Premedicated Pacientů: Když má pacient dostal sedativa, nebo omamné premedikace, zejména omamné premedikace, rozsah doporučené dávkování je 0,15 až 0,35 mg/kg.
u průměrných dospělých mladších 55 let obvykle postačí dávka 0, 25 mg/kg, podávaná po dobu 20 až 30 sekund a umožňující 2 minuty účinku.,
počáteční dávka 0,2 mg/kg je doporučeno pro dobré riziko (ASA & II) chirurgických pacientů ve věku nad 55 let.
u některých pacientů se závažným systémovým onemocněním nebo debilitací může stačit až 0, 15 mg/kg.
Omamné premedikace často používá v klinických studiích zahrnuty fentanyl (1,5-2 ug/kg IV, podávat 5 minut před indukcí), morfin (dávkování individuální, až 0,15 mg/kg IM), a meperidin (dávkování individuální, a to až do 1 mg/kg IM)., Sedativní premedikace byly hydroxyzin pamoát (100 mg perorálně) a secobarbital sodný (200 mg perorálně). S výjimkou intravenózního fentanylu, podávaného 5 minut před indukcí, by všechny ostatní premedikace měly být podávány přibližně 1 hodinu před předpokládanou dobou indukce midazolamu.
injekční midazolam hydrochlorid lze také použít při udržování anestézie, při chirurgických zákrocích jako součást vyvážené anestézie. V takových případech se doporučuje účinná narkotická premedikace.,
přírůstkové injekce přibližně 25% indukční dávky by měly být podávány v reakci na známky zesvětlení anestézie a podle potřeby opakovány.
Obvyklá Dávka pro Dospělé: Pokud se úvodní dávky je třeba rychle zahájit sedace, 0,01 až 0,05 mg/kg (přibližně 0,5 až 4 mg u typického dospělého) může být vzhledem k pomalu nebo infuzí během několika minut. Tato dávka může být opakována v intervalech 10 až 15 minut, dokud není dosaženo adekvátní sedace. Pro udržení sedace je obvyklá počáteční rychlost infuze 0, 02 až 0, 1 mg/kg/hod (1 až 7 mg/hod)., U některých pacientů může být občas vyžadováno vyšší zatížení nebo udržovací rychlost infuze. Nejnižší doporučené dávky by měly být použity u pacientů se zbytkovými účinky anestetik nebo u pacientů, kteří současně dostávají jiná sedativa nebo opioidy.
individuální odpověď na midazolam je variabilní. Rychlost infuze by měla být titrována na požadovanou úroveň sedace, s přihlédnutím k věku pacienta, klinickému stavu a současným lékům. Obecně platí, že midazolam by měl být infuzován nejnižší rychlostí, která vytváří požadovanou úroveň sedace.,
Posouzení sedace by měla být provedena v pravidelných intervalech a midazolam rychlost infuze upravena nahoru nebo dolů o 25% na 50% počáteční rychlost infuze tak, aby se zajistila odpovídající titraci dávky sedativ. Větší úpravy nebo dokonce malá přírůstková dávka mohou být nezbytné, pokud jsou indikovány rychlé změny hladiny sedace. Kromě toho by měla být rychlost infuze snížena o 10% až 25% každých několik hodin, aby se zjistila minimální účinná rychlost infuze., Nalezení minimální účinné rychlosti infuze snižuje potenciální akumulaci midazolamu a zajišťuje nejrychlejší zotavení po ukončení infuze. Pacienti, kteří vykazují neklid, vysoký krevní tlak, nebo tachykardie v reakci na škodlivé stimulace, ale kteří jsou jinak dostatečně pod sedativy, může těžit ze současné podávání opioidní analgetikum. Přidání opioidu obecně sníží minimální účinnou rychlost infuze midazolam hydrochloridu.,
PEDIATRIČTÍ pacienti
Na rozdíl od dospělých pacientů dostávají PEDIATRIČTÍ pacienti obecně přírůstky hydrochloridu midazolamu v mg / KG. Jako skupina pediatričtí pacienti obecně vyžadují vyšší dávky midazolam hydrochloridu (mg / kg) než dospělí. Mladší (méně než šest let), dětské pacienti mohou vyžadovat vyšší dávky (mg/kg) než pro starší pediatrické pacienty, a může vyžadovat pečlivé sledování (viz tabulky níže). U obézních dětských pacientů by měla být dávka vypočtena na základě ideální tělesné hmotnosti., Pokud je midazolam podáván ve spojení s opioidy nebo jinými sedativy, zvyšuje se potenciál respirační deprese, obstrukce dýchacích cest nebo hypoventilace. Pro vhodné monitorování pacientů viz kolonka varování, varování a dávkování a podávání, monitorování. Lékař, který používá tento lék u dětských pacientů, by si měl být vědom a dodržovat přijaté odborné pokyny pro pediatrickou sedaci odpovídající jejich situaci., containing preservative-free midazolam hydrochloride equivalent to 5 mg midazolam/mL:
| List Number | Container Description |
Fill Volume | Total Midazolam (per container) |
| 2308 | Fliptop Vial | 1 mL | 5 mg |
| 2308 | Fliptop Vial | 2 mL | 10 mg |
Store at 20 to 25°C (68 to 77°F).,
Napsat komentář