Általános
szulfametoxazol és trimetoprim tabletta felírása bizonyított vagy erősen gyanús bakteriális fertőzés vagy profilaktikus indikáció hiányában valószínűleg nem jelent előnyt a beteg számára, és növeli a gyógyszerrezisztens baktériumok kialakulásának kockázatát. A szulfametoxazolt és a trimetoprimet óvatosan kell alkalmazni károsodott vese-vagy májfunkciójú betegeknek, a lehetséges folsavhiányban szenvedőknek (pl.,, időskorúak, krónikus alkoholisták, görcsoldó kezelésben részesülő betegek, malabszorpciós szindrómás betegek, alultápláltságban szenvedő betegek), valamint súlyos allergiában vagy bronchiális asztmában szenvedő betegek. Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányos egyénekben hemolízis léphet fel. Ez a reakció gyakran dózisfüggő. (lásd klinikai farmakológia, adagolás és alkalmazás).
a szulfametoxazollal és trimetoprimmel kezelt nem diabeteses betegek hypoglykaemiájának esetei ritkán fordulnak elő, általában néhány napos kezelés után., Különösen veszélyeztetettek azok a betegek, akik veseműködési zavarban, májbetegségben, alultápláltságban vagy nagy dózisú szulfametoxazolban és trimetoprimben szenvednek.
A folsavhiányra utaló hematológiai változások előfordulhatnak idős betegeknél vagy már meglévő folsavhiányban vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ezek a hatások a folinsav terápiával reverzibilisek.
A Trimetoprimről kimutatták, hogy károsítja a fenilalanin metabolizmusát, de ennek nincs jelentősége a fenilketonuriás betegeknél a megfelelő étrendi korlátozás miatt.,
mint minden szulfonamidokat tartalmazó gyógyszer esetében, porfíriában vagy pajzsmirigy-diszfunkcióban szenvedő betegeknél óvatosság szükséges.
Használata a Kezelés a Profilaxis a Pneumocystis Carinii Tüdőgyulladás a Betegek Szerzett Immunhiány Szindróma (AIDS)
AIDS-betegek nem lehet eltűrni, hogy válaszol, vagy hogy szulfametoxazol valamint a trimetoprim, ugyanúgy, mint a nem AIDS-betegek., A mellékhatások előfordulása, különösen, kiütés, láz, leukopenia, valamint az emelkedett-aminotranszferáz (transzamináz) értékek, a szulfametoxazol valamint a trimetoprim terápia, az AIDS-betegek, akik kezelik a Pneumocystis carinii tüdőgyulladás számoltak be, hogy jelentősen megnövekedett képest az előfordulási gyakorisága általában használatához kapcsolódó szulfametoxazol valamint a trimetoprim a nem AIDS-betegek. Úgy tűnik, hogy a hyperkalemia előfordulási gyakorisága növekszik a szulfametoxazolt és trimetoprimet kapó AIDS-es betegeknél., A mellékhatások általában kevésbé súlyosak azoknál a betegeknél, akik profilaxis céljából szulfametoxazolt és trimetoprimot kapnak. A történelem enyhe intolerancia szulfametoxazol valamint a trimetoprim az AIDS betegek nem jelenik meg megjósolni, intolerancia a későbbi, másodlagos profilaxis.6 Ha azonban a beteg bőrkiütést vagy mellékhatást észlel, a szulfametoxazollal és trimetoprimmel végzett kezelést újra kell értékelni (lásd a figyelmeztetéseket).,
a Pneumocystis carinii pneumoniában szenvedő betegeknél alkalmazott trimetoprim nagy dózisa jelentős számú betegnél aprogresszív, de reverzibilis szérum káliumkoncentrációt vált ki. Még kezelés ajánlott adag okozhat, hyperkalaemia, amikor a gyógyszer beadása topatients a alapbetegségek kálium-anyagcsere, veseelégtelenségben, vagy ha a gyógyszerek ismert, hogy rábírja a hyperkalaemia együtt adják. Ezeknél a betegeknél indokolt a szérum káliumszint szoros ellenőrzése.,
a kezelés alatt biztosítani kell a megfelelő folyadékbevitelt és vizeletürítést a kristályosodás megelőzése érdekében. Azok a betegek, akik “lassú acetilátorok”, hajlamosabbak lehetnek a szulfonamidok idioszinkratikus reakcióira.
a betegek tájékoztatása
a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy antibakteriális gyógyszereket, köztük szulfametoxazolt és trimetoprim tablettát csak bakteriális fertőzések kezelésére szabad alkalmazni. Nem kezelik a vírusfertőzéseket (például a közönséges hideget).,
amikor a szulfametoxazolt és a trimetoprim tablettát bakteriális fertőzés kezelésére írják fel, a betegeknek azt kell mondani, hogy bár a terápia korai szakaszában általában jobban érzik magukat, a gyógyszert pontosan az utasításoknak megfelelően kell bevenni. Az adagok kihagyása vagy a terápia teljes befejezésének elmulasztása (1) csökkentheti az azonnali kezelés hatékonyságát és (2) növelheti annak valószínűségét, hogy a baktériumok rezisztenciát alakítanak ki, és a jövőben nem kezelhetők szulfametoxazollal, trimetoprim tablettákkal vagy más antibakteriális gyógyszerekkel.,
a betegeket arra kell utasítani, hogy tartsanak fenn megfelelő folyadékbevitelt a kristályosodás és a kőképződés megelőzése érdekében.
a hasmenés az antibiotikumok által okozott gyakori probléma, amely általában az antibiotikum abbahagyásakor ér véget. Néha az antibiotikum-kezelés megkezdése után a betegek vizes és véres széklet alakulhatnak ki (gyomorgörcsökkel vagy lázzal vagy anélkül), akár két vagy több hónappal az antibiotikum utolsó adagjának bevétele után. Ha ez bekövetkezik, a betegeknek a lehető leghamarabb kapcsolatba kell lépniük orvosukkal.,
laboratóriumi vizsgálatok
A teljes vérképet gyakran kell elvégezni szulfametoxazolt és trimetoprimet kapó betegeknél; ha bármely kialakult vérelem számának jelentős csökkenését észlelik, a szulfametoxazolt és a trimetoprimet fel kell függeszteni. Gondos mikroszkópos vizsgálattal és vesefunkcióval rendelkező vizeletvizsgálatokat kell végezni a kezelés alatt, különösen azoknál a betegeknél, akiknél károsodott a vesefunkció.,
Gyógyszerkölcsönhatások
idős, bizonyos diuretikumokkal, elsősorban tiazidokkal egyidejűleg kezelt betegeknél a purpura thrombocytopenia incidenciájának fokozódásáról számoltak be.
beszámoltak arról, hogy a szulfametoxazol és a trimetoprim meghosszabbíthatja a protrombin időt azoknál a betegeknél, akik antikoaguláns warfarint kapnak. Ezt a kölcsönhatást szem előtt kell tartani, ha a szulfametoxazolt és a trimetoprimet már antikoaguláns kezelésben részesülő betegeknek adják, és a véralvadási időt újra kell értékelni.,
a szulfametoxazol és a trimetoprim gátolhatják a fenitoin máj metabolizmusát. A közös klinikai dózisban adott szulfametoxazol és trimetoprim 39%-kal növelte a fenitoin felezési idejét, és 27% – kal csökkentette a fenitoin metabolikus clearance-ét. Ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg adják be, figyelmeztetni kell a lehetséges túlzott fenitoin hatást.
a szulfonamidok a metotrexátot a plazmafehérjékhez kötődő helyekről is kiszoríthatják, és versenyezhetnek a metotrexát arenális transzportjával, ezáltal növelve a szabad metotrexát koncentrációt., A vesetranszplantált recipienseknél a szulfametoxazol és trimetoprim és ciklosporin együttadásakor jelentős, de reverzibilis nephrotoxicitásról számoltak be.
emelkedett digoxin vérszint fordulhat elő egyidejű szulfametoxazol és trimetoprim kezelés esetén, különösen idős betegeknél. A szérum digoxin szintjét ellenőrizni kell.
emelkedett szulfametoxazol vérszint fordulhat elő indometacint kapó betegeknél., Alkalmi jelentések szerint a heti 25 mg-ot meghaladó malária profilaxisként pirimetamint kapó betegeknél megaloblasztikus anémia alakulhat ki, ha szulfametoxazolt és trimetoprimot írnak elő.
a triciklikus antidepresszánsok hatásossága csökkenhet, ha szulfametoxazollal és trimetoprimmel együtt adják őket. Más szulfonamidtartalmú gyógyszerekhez hasonlóan a szulfametoxazol és a trimetoprim fokozza az orális hipoglikémiák hatását. A szakirodalomban egyetlen esetben jelentettek toxikus delíriumot trimetoprim/szulfametoxazol és amantadin egyidejű bevétele után.,a szakirodalomban a trimetoprim/szulfametoxazol és az angiotenzin konvertáló enzim inhibitor egyidejű bevétele után három esetben jelentettek hyperkalaemiát idős betegeknél.8,9
gyógyszer/laboratóriumi vizsgálati kölcsönhatások
szulfametoxazol és trimetoprim, különösen a trimetoprim komponens, zavarhatja a szérum metotrexát vizsgálatot a versenyképes kötőfehérje technika (CBPA) által meghatározott módon, amikor bakteriális dihidrofolát-reduktázt használnak kötőfehérjeként., Interferencia azonban nem fordul elő, ha a metotrexátot radioimmunoassay (ria) méri.
a szulfametoxazol és a trimetoprim jelenléte szintén zavarhatja a kreatinin jaffé alkalikus pikrát reakcióvizsgálatát, ami a normál értékek tartományában körülbelül 10% – os túlbecsülést eredményez.
karcinogenezis, Mutagenesis, Fertilitásromlás
karcinogenezis: a karcinogén potenciál értékelésére állatokon végzett hosszú távú vizsgálatokat nem végeztek szulfametoxazollal és trimetoprimmel.,
Mutagenesis: bakteriális mutagén vizsgálatokat nem végeztek szulfametoxazollal és trimetoprimdal kombinációban. A trimetoprim nem mutagénnek bizonyult az Ames-vizsgálatban. Humán leukocitákban in vitro nem figyeltek meg kromoszómális károsodást szulfametoxazollal és trimetoprimdal önmagában vagy kombinációban; az alkalmazott koncentrációk a szulfametoxazollal és trimetoprimmel végzett kezelést követően meghaladták ezeknek a vegyületeknek a vérszintjét. A szulfametoxazollal és trimetoprimmel kezelt betegekből származó leukociták megfigyelései nem mutattak kromoszómális rendellenességeket.,
Fertilitásromlás: patkányoknál nem figyeltek meg a fertilitásra vagy az Általános reprodukciós teljesítményre gyakorolt káros hatásokat olyan orális dózisokban, mint a napi 350 mg/kg szulfametoxazol plusz 70 mg/kg/nap trimetoprim.
terhesség
teratogén hatások: C terhességi kategória
patkányokban 533 mg/ttkg vagy 200 mg/ttkg orális dózisokban teratológiai hatások jelentkeztek, amelyek főként hasadékpalátként nyilvánultak meg.
patkányoknál a legmagasabb dózis 512 mg/ttkg vagy 192 mg/ttkg trimetoprim volt, ha külön alkalmazták., Patkányokon végzett két vizsgálatban nem figyeltek meg teratológiát, amikor 512 mg / kg szulfametoxazolt 128 mg/kg trimetoprimmel kombinációban alkalmaztak. Egy vizsgálatban azonban 9-ből egy alomban hasadt palátot figyeltek meg, amikor 355 mg/kg szulfametoxazolt 88 mg/kg trimetoprimmel kombinációban alkalmaztak.
A kis nyúl vizsgálatok, általános növekedés a magzati veszteség (halott szívódik fel, illetve hibás conceptuses) társult adag trimethoprim 6-szor a humán terápiás dózis., Bár nincsenek nagy, jól kontrollált vizsgálatok a szulfametoxazol és trimetoprim terhes nőknél történő alkalmazásáról, a brumfitt és Pursell,10 egy retrospektív vizsgálatban, 186 terhesség eredményéről számolt be, amelyek során az anya placebót vagy szulfametoxazolt és trimetoprimet kapott. A veleszületett rendellenességek incidenciája 4,5% volt (66-ból 3) azoknál, akik placebót kaptak, és 3,3% (120-ból 4) azoknál, akik szulfametoxazolt és trimetoprimet kaptak. Nem volt rendellenesség abban a 10 gyermekben, akiknek anyja az első trimeszterben megkapta a gyógyszert., Egy külön felmérésben Brumfitt és Pursell szintén nem talált veleszületett rendellenességet 35 olyan gyermeknél, akiknek anyja orális szulfametoxazolt és trimetoprimot kapott a fogantatás idején vagy röviddel ezután.
mivel a szulfametoxazol és a trimetoprim befolyásolhatja a folsav metabolizmusát, a szulfametoxazol és a trimetoprim csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a potenciális előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
nemTeratogén hatások: lásd az ellenjavallatok részt.
szoptató anyák
lásd az ellenjavallatok részt.,
gyermekgyógyászati alkalmazás
a szulfametoxazol és a trimetoprim nem ajánlott 2 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek (lásd a javallatok és ellenjavallatok részt).
a máj -, epebetegségek
Klinikai vizsgálatok szulfametoxazol valamint a trimetoprim nem tartalmaz elegendő számú alanyok 65 éven felüli meghatározni, hogy másként reagálnak a fiatalabb betegek.
idős betegeknél fokozódhat a súlyos mellékhatások kockázata, különösen, ha komplikáló állapotok állnak fenn, pl.,, károsodott vese-és / vagy májfunkció, lehetséges folsavhiány vagy más gyógyszerek egyidejű alkalmazása. Súlyos bőrreakciók, generalizált csontvelő-szuppresszió (lásd figyelmeztetések és mellékhatások szakasz), a vérlemezkék specifikus csökkenése (vagy anélkül), és a hyperkalemia a leggyakrabban jelentett súlyos mellékhatások idős betegeknél. Azoknál, akik egyidejűleg bizonyos diuretikumokat, elsősorban tiazidokat kaptak, a purpura thrombocytopenia incidenciájának fokozódásáról számoltak be., Emelkedett digoxin vérszint fordulhat elő egyidejű szulfametoxazol és trimetoprim terápia, különösen idős betegeknél. A szérum digoxin szintjét ellenőrizni kell. Idős betegeknél a folsavhiányra utaló hematológiai változások fordulhatnak elő. Ezek a hatások a folinsav terápiával reverzibilisek. Károsodott vesefunkciójú betegek esetében megfelelő dózismódosítást kell végezni, és a nem kívánt reakciók kockázatának minimalizálása érdekében a használat időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie (lásd az adagolás és az alkalmazás részt)., A szulfametoxazol és a trimetoprim trimetoprim összetevője hyperkalaemiát okozhat, ha a kálium metabolizmusának alapjául szolgáló rendellenességekben, veseelégtelenségben vagy olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyekről ismert, hogy hiperkalémiát okoznak, például angiotenzin konvertáló enzimgátlókat. Ezeknél a betegeknél indokolt a szérum káliumszint szoros ellenőrzése. A szérum káliumszint csökkentése érdekében javasolt a szulfametoxazol és a trimetoprim kezelés abbahagyása. A szulfametoxazol és a trimetoprim DS tabletta tablettánként 3,6 mg (0,16 mEq) nátriumot tartalmaz.,
a szulfametoxazol farmakokinetikai paraméterei hasonlóak voltak a geriátriai és a fiatalabb felnőtt betegek esetében. A szérum trimetoprim átlagos maximális koncentrációja magasabb volt, és a trimetoprim átlagos renalis clearance-e alacsonyabb volt időskorú betegeknél, mint fiatalabb betegeknél (lásd klinikai farmakológia: geriátriai farmakokinetika).
Vélemény, hozzászólás?