KLINICKÉ FARMAKOLOGIE
Klikněte zde zadejte Klinické Farmakologie
Mechanismus účinku
Mupirocin je RNA rna inhibitor antibakteriální .
farmakokinetika
absorpce
systémová absorpce mupirocinu intaktní lidskou kůží je minimální., Systémovou absorpci ofmupirocin byla studována po použití mupirocin krém 3 krát denně po dobu 5 dní na různých skinlesions větší než 10 cm nebo 100 cm2 v oblasti v 16 dospělých (ve věku od 29 do 60 let) a 10children (ve věku od 3 do 12 let). Byla pozorována určitá systémová absorpce, o čemž svědčí detekcetabolit, kyselina monová, v moči. Data z této studie ukázaly častější výskyt ofpercutaneous absorpce u dětí (90% pacientů) ve srovnání s dospělými (44% jedinců);nicméně, pozorované močových koncentrací u dětí (0,07-1.,3 mcg / mL ) jsou v sledovaném rozsahu (0,08 až 10.03 mcg / mL ) u dospělé populace. Obecně platí, že stupeň perkutánní absorpcevíce dávkování se zdá být minimální u dospělých a dětí.
účinek souběžné aplikace krému mupirocin s jinými topickými produkty nebyl přijatstudoval .
Odstranění
Ve studii provedené v 7 zdravých dospělých mužů, eliminační poločas po intravenousadministration mupirocin bylo 20 až 40 minut pro mupirocin a 30 až 80 minut pro barbara kyseliny.,
metabolismus:
po intravenózním nebo perorálním podání se mupirocin rychle metabolizuje. Jistinu metabolit, barbara kyseliny, ukazuje, žádnou antibakteriální aktivitu.
vylučování:
kyselina Monová je vylučována převážně ledvinami.
zvláštní populace
poškození ledvin
farmakokinetika mupirocinu nebyla u jedinců s renalinsufficiencí studována.
mikrobiologie
Mupirocin je antibakteriální inhibitor RNA syntetázy produkovaný fermentací za použití fluorescentů organismPseudomonas.,
Mechanismus účinku
Mupirocin inhibuje syntézu bakteriálních proteinů reverzibilně a specificky vazby na bacterialisoleucyltransfer RNA (tRNA) syntetázy.
Mupirocin je baktericidní v koncentracích dosažených lokálním podáním. Mupirocin je vysokýprotein vázaný (větší než 97%) a účinek sekrecí rány na minimální inhibicikoncentrace (mikrofony) mupirocinu nebyla stanovena.,
Mechanismus Rezistence
Když mupirocin rezistence dochází, vyplývá to z výroby upravené isoleucyl-tRNAsynthetase, nebo akvizice, pomocí genetického přenosu, plasmid zprostředkování nového isoleucyl-tRNAsynthetase. Na vysoké úrovni plasmid-mediated rezistence (MIC ≥512 µg/mL) byla hlášena v increasingnumbers izolátů S. aureus a s vyšší frekvencí u koaguláza-negativní stafylokoky.Rezistence na Mupirocin se vyskytuje s větší frekvencí u meticilin-rezistentních než meticilin-susceptiblestaphylococcus.,
Cross Odpor
Vzhledem k jeho účinku mupirocin nevykazuje zkřížené rezistence s jinými třídami ofantimicrobial agentů.
Antimikrobiální Aktivitu
Mupirocin bylo prokázáno, že být aktivní na citlivé izoláty S. aureus a S. pyogenes, jak invitro a v klinických studiích . K dispozici jsou následující údaje in vitro, alejejich klinický význam není znám. Mupirocin je účinný proti většině izolátů Stafylokokypidermidis.,
testování citlivosti
vysokoúrovňový odpor mupirocinu (≥512 mcg / mL) lze stanovit pomocí standardních diskových difúzních orbrothových mikrodilučních testů.1,2 vzhledem k výskytu rezistence na mupirocin v rezistenci na meticilin s. aureus (MRSA) je vhodné testovat populace MRSA na citlivost mupirocinu před použitím mupirocinu standardizovanou metodou.3,4,5
klinické studie
účinnost topického krému mupirocin pro léčbu sekundárně infikovaných traumatických kožních lézí(např.,, tržné rány, šité rány a odřeniny ne více než 10 cm nebo 100 cm2 celkové plochy)byla ve srovnání s ústní cephalexin v 2 randomizované, double-blind, double-dummy klinických studiích.Klinická účinnost sazby v návaznosti na per-protokol populace (dospělé a dětské sociální integraci) byly 96.1% pro mupirocin krém (n = 231) a na 93.1% u ústní cephalexin (n = 219). Míra patogeneradikace při sledování v populacích podle protokolu byla 100% u krému mupirocin i u orálního cephalexinu.,
pediatrie
v sekundárních studiích bylo zařazeno 93 dětských subjektů ve věku od 2 týdnů do 16 let na protokol, ačkoli pouze 3 byli mladší než 2 roky věku v populaci léčenés krémem mupirocin. Pacienti byli randomizováni buď na 10 dní aktuální krém mupirocin 3 timesdaily nebo 10 dní ústní cephalexin (250 mg 4 krát denně, pro pacienty větší než 40 kg nebo 25 mg perkg denně perorální suspenze ve 4 dílčích dávkách pro osoby méně než nebo se rovná 40 kg)., Klinické efficacyat follow-up (7 až 12 dní po terapii) v per-protokol populace bylo 97,7% (43, 44) formupirocin krém a 93.9% (46 z 49) pro cephalexin.
1. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonnostní standardy pro testování antimikrobiální citlivosti; dvacátý pátý informační doplněk. CLSI dokument M100-S25. Klinický a laboratorní Standards Institute, 950 West Valley Rd., Souprava 2500, Wayne, PA 19087, Spojené státy americké, 2015.
2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Odpor Mupirocinu. Klinické Infekční Nemoci. 2009; 49(6): 935-41.
3., Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Metody pro ředění antimikrobiální testy citlivosti na bakterie, které aerobně rostou; schválený Standard-desáté vydání. CLSI dokument M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
4. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonnostní standardy pro testy citlivosti na difúzi antimikrobiálních disků; schválené standardní dvanácté vydání. CLSI dokument M02-A12., Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Interpretační kritéria pro testování citlivosti stafylokoků na mupirocin. Antimikrobní Látky Chemother 1997;41(5):1137-1139.
Napsat komentář