klinikai farmakológia
kattintson ide a klinikai farmakológia
hatásmechanizmus
a Mupirocin egy RNS-szintetáz inhibitor antibakteriális .
farmakokinetika
felszívódás
a mupirocin szisztémás felszívódása ép emberi bőrön keresztül minimális., A mupirocin szisztémás felszívódását a mupirocin krém napi 3 alkalommal, 5 napon keresztül történő alkalmazását követően vizsgálták 10 cm-nél hosszabb vagy 100 cm2-nél nagyobb bőrfelületen 16 felnőtt (29-60 éves) és 10 gyermek (3-12 éves) esetében. Néhány szisztémás felszívódást figyeltek meg, amint azt a metabolit, moninsav kimutatása bizonyítja a vizeletben. Adatok a tárgyaláson jelezte, gyakoribb előfordulása ofpercutaneous felszívódását a gyermekek (90% – ánál), mint a felnőttek (44% – ánál);azonban a megfigyelt húgyúti koncentráció a gyermekek (0.07 1.,3 mcg / mL) a megfigyelt tartományon belül (0, 08-10, 03 mcg / mL ) a felnőtt populációban. Általánosságban elmondható, hogy a percután felszívódás mértéke a többszörös adagolás után minimálisnak tűnik felnőtteknél és gyermekeknél.
a mupirocin krém más helyi termékekkel való egyidejű alkalmazásának hatását nem vizsgálták .
Megszüntetése
A vizsgálatba 7 egészséges felnőtt férfi alanyok, az eliminációs felezési idő után intravenousadministration a mupirocin 20 40 perc mupirocin 30 80 perc monic sav.,
metabolizmus:
intravénás vagy orális alkalmazást követően a mupirocin gyorsan metabolizálódik. A Principális metabolit, a moninsav nem mutat antibakteriális hatást.
kiválasztás:
a Moninsav túlnyomórészt a vesén keresztül ürül.
speciális populációk
vesekárosodás
a mupirocin farmakokinetikáját nem vizsgálták renalinsufficienciában szenvedő egyéneken.
mikrobiológia
a Mupirocin egy RNS-szintetáz inhibitor antibakteriális szer, amelyet a organismPseudomonas fluoreszcens segítségével fermentálnak.,
hatásmechanizmus
a Mupirocin a bakteriális fehérjeszintézist reverzibilisen és specifikusan a bacterialisoleucyltransfer RNS-hez (tRNS) való kötődéssel gátolja.a
a Mupirocin baktericid hatású, lokális alkalmazással elért koncentrációkban. A Mupirocin highlyprotein kötésű (97% – nál nagyobb), és a sebváladékoknak a mupirocin minimális gátlására (Mic) gyakorolt hatását nem határozták meg.,
rezisztencia mechanizmusa
amikor a mupirocin-rezisztencia bekövetkezik, egy módosított izoleucil-trnaszintetáz előállításából vagy egy új izoleucil-trnaszinthetázt közvetítő plazmid genetikai transzferrel történő megszerzéséből származik. Magas szintű plazmid-mediált rezisztenciát (MIC ≥512 mcg/mL) jelentettek az S. aureus izolátumok számának növekedésébenés nagyobb gyakorisággal a koaguláz-negatív staphylococcusokban.A Mupirocin rezisztencia nagyobb gyakorisággal fordul elő a meticillin-rezisztensben, mint a meticillin-érzékenystaphylococci.,
keresztrezisztencia
hatásmechanizmusa miatt a mupirocin nem mutat keresztrezisztenciát azantimikrobiális szerek más osztályaival.
antimikrobiális aktivitás
a Mupirocin aktívnak bizonyult az S. aureus és S. pyogenes fogékony izolátumai ellen, mind invitro, mind klinikai vizsgálatokban . A következő in vitro adatok állnak rendelkezésre, de klinikai jelentőségük nem ismert. A Mupirocin aktív a Staphylococcusepidermidis legtöbb izolátumával szemben.,
érzékenységi vizsgálat
magas szintű mupirocin-rezisztencia (≥512 mcg / mL) meghatározható szabványos lemezdiffúziós orbroth mikrodilúciós tesztekkel.1,2 a meticillin-rezisztens S. aureus (MRSA) mupirocin-rezisztenciájának előfordulása miatt a mupirocin-fogékonyság MRSA-populációit standardizált módszerrel kell tesztelni a mupirocin alkalmazása előtt.3,4,5
klinikai vizsgálatok
a lokális mupirocin krém hatásossága másodlagosan fertőzött traumás bőrelváltozások (pl., 2 randomizált, kettős-vak, kettős próbabábu klinikai vizsgálatban hasonlították össze a sebeket, a varrott sebeket és a kopásokat, amelyek hossza nem haladja meg a 10 cm-t vagy a teljes terület 100 cm2-ét).A protokollonkénti (felnőtt és gyermekkorú) populációkban a követés során a klinikai hatásosság aránya 96,1% volt a mupirocin krém esetében (n = 231) és 93,1% az orális cefalexin esetében (n = 219). A protokollonkénti populációkban a patogeneradikációs arány 100% volt mind a mupirocin krém, mind az Oral cephalexin esetében.,
Pediatrics
voltak 93 gyermek tantárgyak éves 2 hét 16 évre beiratkozott a protokoll szerint a secondarilyinfected bőr elváltozás vizsgálatok, bár csak 3 volt fiatalabb, mint 2 éves, a lakosság treatedwith krém mupirocin. A vizsgálati alanyokat randomizálták 10 napos topikális mupirocin krémre 3-szor vagy 10 napos orális cefalexinre (250 mg naponta 4-szer 40 kg-nál nagyobb vagy 25 mg perkg / nap belsőleges szuszpenzió esetén 4-szer 40 kg-nál kisebb vagy egyenlő adagban)., Klinikai efficacyat követés (7-12 nappal a kezelés után) a protokollonkénti populációkban 97,7% (43 / 44) formupirocin krém és 93,9% (46 / 49) volt a cefalexin esetében.
1. Klinikai és laboratóriumi Standard Intézet (CLSI). Teljesítmény szabványok antimikrobiális érzékenységi vizsgálat; huszonötödik információs kiegészítő. CLSI dokumentum M100-S25. Klinikai és laboratóriumi Standard Intézet, 950 West Valley Rd., Lakosztály 2500, Wayne, PA 19087, USA, 2015.
2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Mupirocin Ellenállás. Klinikai Fertőző Betegségek. 2009; 49(6): 935-41.
3., Klinikai és laboratóriumi Standard Intézet (CLSI). Hígítási módszerek antimikrobiális érzékenységi tesztek a baktériumok számára, amelyek Aerobikusan nőnek; jóváhagyott Standard-tizedik kiadás. CLSI dokumentum M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
4. Klinikai és laboratóriumi Standard Intézet (CLSI). Teljesítmény szabványok antimikrobiális lemez diffúziós érzékenységi tesztek; jóváhagyott Standard-tizenkettedik kiadás. CLSI dokumentum M02-A12., Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Értelmező kritériumok a staphylococcusok mupirocin-érzékenységének vizsgálatára. Antimikrobiális Szerek Chemother 1997;41 (5): 1137-1139.
Vélemény, hozzászólás?